中国药学杂志
Chinese Pharmaceutical Journal 중국약학잡지
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 0.95
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-2494
- 国内刊号： 11-2162/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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单剂量口服多潘立酮片剂在健康人体的药动学研究
目的 建立多潘立酮(DMP)人体内血药浓度的测定方法,并对口服DMP片剂后健康人体内的药动学过程进行研究.方法 10名健康男性受试者单剂量poDMP 30 mg,分别于服药前及服药后0.25,0.5,1,1.5,2,3,4,6,8,12,24及48 h采集血样.用高效液相色谱-荧光检测法(HPLC-FLD)测定血清中DMP的浓度,并采用3P97药动学软件对试验数据进行处理,计算有关药动学参数.结果 单剂量poDMP片剂后,其药-时曲线经拟合符合二室模型,主要药动学参数:ρmax为(23.53±12.82)μg·L-1;tmax为(1.03±0.63)h;t1/2β为(8.40±1.41)h;AUC0～48为(273.97±84.77)μg·h·L-1;AUC0～∞为(302.20±105.91)μg·h·L-1.10名健康受试者均未出现不良反应.结论 试验建立的DMP人体内血药浓度测定方法简便、可靠.
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石杉碱甲透皮吸收贴片的含量测定与有关物质研究
目的 建立高效液相色谱法检测石杉碱甲透皮吸收贴片的含量,并进行贴片中有关物质的研究.方法 Shim-Pack CLC-ODS(4.6 mm×150 mm,5 μm)为色谱柱;甲醇-水(55:45)为流动相,其中水相用三乙胺调节pH至7.0;流速1.0 mL·min-1;检测波长313 nm.结果 在0.71～11.30 mg·L-1内,对照品色谱峰面积与质量浓度线性关系良好,r=0.999 8.连续进样相对标准偏差(RSD)≤1.55%,日内RSD≤2.18%,日间RSD≤1.%%.高、中、低3种浓度平均加样回收率在95.0%～100.2%之间.在该色谱条件下,石杉碱甲能与石杉碱乙及其他杂质很好的分离.结论 该方法准确性好、精密度高,重现性好,已成功地用于石杉碱甲透皮吸收贴片的含量与有关物质的质控.
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HPLC测定不同产地平贝母中贝母甲素的含量
目的 建立平贝母中贝母甲素含量的反相离子对HPLC测定方法.方法 采用Kromasil ODS C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,流动相为甲醇-水(69:31),内含7.5 mmol·L-1SDS,pH=4.5±0.1;体积流量:0.5 mL·min-1;柱温:27 ℃;检测波长为208nm,并与TLC对照测定了10种不同产地平贝母中贝母甲素的含量.结果 贝母甲素在0.515～3.09 μg与峰面积线性关系良好(r=0.999 7),平均加样回收率为98.54%,RSD为2.12%(n=5).不同产地平贝母中贝母甲素含量有一定的差异,其中黑龙江省的铁力和辽宁省的新宾平贝母中贝母甲素含量较高.而其他吉林省的8个产地贝母甲素含量均较低.结论 本方法灵敏度高,而且简便、准确、重现性好,可用于平贝母的内在质量控制.
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富马酸美托洛尔爆破型脉冲片体外实验研究
目的 以富马酸美托洛尔为模型药物,研制爆破型脉冲片并考察其体外释药特性.方法 以乙基纤维素和丙烯酸树脂(Eudragit L100)为包衣材料,聚乙二醇6000(PEG 6000)为增塑剂,采用薄膜包衣法,制备含富马酸美托洛尔50 mg的脉冲片;通过体外释放实验,考察处方因素对脉冲片体外释放的影响;通过吸水实验分析脉冲片的释药机制.结果 片芯崩解剂种类、包衣组成与厚度、增塑剂种类与用量影响富马酸美托洛尔的脉冲释放.该制剂在体外延迟释放时间为4.5 h,时滞后3.5 h累积释药达90%.结论 富马酸美托洛尔爆破型脉冲片在体外具有脉冲释放特性.
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桂利嗪对兴奋毒损伤的海马神经元保护作用及其机制的实验研究
目的 研究桂利嗪(Cin)对兴奋毒喹啉酸(QA)损伤的海马神经元是否有保护作用,并研究其相关机制.方法 采用海马神经元原代培养,检测培养神经元的存活率、乳酸脱氧酶(LDH)活性,并观察其病理形态学改变,利用海马神经元损伤细胞模型,通过检测各组神经元的丙二醛(MDA)含量、一氧化氮合酶(NOS)活性及细胞内游离Ca2+浓度来探讨Cin对QA损伤海马神经元保护作用及其相关作用因素.结果 Cin可提高QA损伤的原代培养海马神经元的脑细胞存活率,减少神经元LDH释放,并能减轻神经元的病理形态学损伤,可降低QA损伤海马神经元的MDA含量、NOS活性及胞内游离Ca2+浓度.结论 Cin对QA所致的海马神经元损伤有明显的保护作用,其保护作用可能与下列因素有关:①降低细胞内Ca2+浓度;②减少自由基生成,促进自由基的清除;③降低NOS的活性,减少NO的生成.
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羟丙基-β-环糊精对葛根素溶解性与角膜渗透性的影响
目的 研究羟丙基-β-环糊精(HPCD)对葛根素溶解性与角膜透过性的影响.方法 采用了相溶解度法和离体角膜扩散实验.结果 在不同浓度HPCD下,葛根素的相溶解曲线呈AL型;随着HPCD浓度的增大,葛根素的表观渗透系数减小.50 g·L-1HPCD增溶的表观渗透系数分别是以150 g·L-1HPCD和40 g·L-1PVP增溶的3.12和2.86倍,但150 g·L-1HPCD与40 g·L-1PVP增溶的表观渗透系数相比没有显著性差异(P＞0.05).结论 HPCD能增加葛根素的溶解度与提高其角膜透过性.
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松萝酸钠对体外培养成纤维细胞迁移及分泌生长因子的影响
目的 探讨松萝酸钠对成纤维细胞的作用及其促伤口愈合的作用机制.方法 建立体外细胞划伤模型,加入不同浓度的松萝酸钠(0.34,0.68,1.37,2.74μmol·L-1),观察不同作用时间(4,8,24 h)后,药物对细胞迁移行为的影响;采用ELISA法测定其分泌转化生长因子-β1(TGF-β1)和表皮生长因子(EGF)的变化规律.结果 松萝酸钠对成纤维细胞迁移有促进作用;可促进成纤维细胞分泌TGF-β1和EGF,且随着药物浓度的增大而增强.结论 松萝酸钠可通过促进成纤维细胞分泌TGF-β1和EGF,加速细胞迁移.
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蒙椴树叶及木质部成分的研究
目的 研究蒙椴(Tilia mongolica Maxim.)树叶及木质部的化学成分.方法 运用溶剂萃取、硅胶柱色谱、重结晶分离纯化,根据化合物的红外光谱和核磁共振谱数据鉴定其结构.结果 从树叶提取物分离得到7个化合物,其结构鉴定为蒲公英萜醇二十八碳酸酯(Ⅰ)、软木三萜酮(Ⅱ)、β-香树脂醇乙酸酯(Ⅲ)、β-香树脂醇(Ⅳ)、三十五碳醇(Ⅴ)、β-谷甾醇(Ⅵ)、胡萝卜苷(Ⅶ);从树皮提取物分离得到2个化合物,其结构鉴定为β-谷甾醇(Ⅵ)、十九碳酸(Ⅷ).结论 化合物Ⅰ～Ⅴ,Ⅶ和Ⅷ均为首次从蒙椴中分离得到.
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准噶尔大戟根中黄酮类成分的研究
目的 研究新疆产准噶尔大戟根的黄酮类化学成分,阐明其药理作用的物质基础.方法 通过反复硅胶柱色谱,运用硅胶薄层制备以及凝胶柱色谱等方法分离纯化化合物,利用核磁共振等现代波谱技术解析化合物结构.结果 从准噶尔大戟根的氯仿部分分离得到了4个黄酮类化合物:山柰酚(Ⅰ),槲皮素(Ⅱ),芹菜素(Ⅲ)和鼠李素(Ⅳ);从其正丁醇部分分离得到了3个黄酮苷类化合物:槲皮苷(Ⅴ),槲皮素-3-O-α-D-阿拉伯糖苷(Ⅵ),芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅶ).结论 上述化合物均首次从该植物中分离得到.
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水飞蓟宾在不同介质中平衡溶解度和表观油水分配系数的测定
目的 测定水飞蓟宾在水和表面活性剂溶液中的平衡溶解度以及在正辛醇-水/缓冲液体系中的表观油水分配系数.方法 采用高效液相法测定了水飞蓟宾在水、缓冲液和表面活性剂溶液中的浓度,采用摇瓶法测定了水飞蓟宾的表观油水分配系数.结果 37℃水飞蓟宾在水中的平衡溶解度为51.06 mg·L-1,在碱性缓冲液中溶解度增大;聚山梨酯80和泊洛沙姆188对水飞蓟宾有较强的增溶能力;水飞蓟宾的表观油水分配系数为989.0.结论 水飞蓟宾的水溶性较差,提高其口服制剂的溶出度可能会提高其生物利用度.
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双氯芬酸钾缓释片在家犬体内的药动学及生物等效性研究
目的 对自制双氯芬酸钾缓释片和市售双氯芬酸钾普通片进行家犬体内的生物等效性评价.方法 6条家犬按标准的2×2交叉试验方案设计,禁食12 h后空腹口服普通片剂(参比制剂)50 mg或缓释片剂(供试制剂)75 mg;采用RP-HPLC紫外检测法检测血浆中药物浓度,并计算相关的药动学参数,判定两制剂是否生物等效.结果 参比制剂及供试制剂的主要药动学数据如下:tmax分别为(0.50±0.01)和(4.17±0.10)h;ρmax分别为(4.96±1.06)和(1.37±0.11)mg·L-1;AUC0～∞分别为(9.09±0.89)和(12.86±0.70)mg·h·L-1;t1/2分别为(2.33±0.84)和(7.94±1.45)h.结论 两种制剂的主要药动学参数ρmax和AUC0～∞经对数转换后进行方差分析及双单侧t检验,并计算90%置信区间,表明两种制剂为以AUC为评价指标的生物等效制剂,相对生物利用度为97.16%,供试制剂与参比制剂相比具有良好的缓释效果.
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固相萃取结合HPLC-MS测定人血浆中奥美沙坦的药物质量浓度
目的 建立人血浆中奥美沙坦质量浓度的HPLC-MS测定法.方法 血浆样品用OASIS HLB 3cc固相萃取小柱萃取,在Diamonsil C18(4.6mm×150 mm,5 μm)色谱柱上分离,流动相为甲醇-水(含体积分数为0.2%醋酸)(70:30),流速0.5 mL·min-1.LC-ESI/MS选择离子检测,正离子模式,用于定量分析的离子分别为m/z 447.2(奥美沙坦),m/z 515.3(内标,替米沙坦).结果 奥美沙坦血药质量浓度在1～3 000 μg·L-1内的线性关系良好(r=0.999 9),血浆中低、中、高3种质量浓度(3,100,2 400μg·L-1)的相对回收率在97.6%～100.9%之间,日内RSD≤5.2%,日间RSD≤13.3%.结论 本法操作简便、准确、灵敏,适用于临床药动学研究.
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D101大孔树脂对丹酚酸B分离工艺的优化
目的 探讨D101树脂对丹酚酸B分离的佳工艺.方法 丹参提取液经过D101树脂吸附后,以不同乙醇浓度溶液洗脱,采用HPLC测定丹酚酸B的含量.一次正交试验考察丹参提取液浓度、树脂用量、时间等对树脂吸附的影响;二次正交试验考察乙醇浓度、洗脱液用量、流速等对树脂解吸的影响;并绘制丹酚酸B的洗脱曲线.结果 树脂用量对丹酚酸B吸附量影响显著,佳吸附条件为:药材树脂比1:3、色谱柱径高比1:5、药液浓度为原液、上样时间24 h;佳解吸条件根据考察指标有所不同,以得率为指标时佳条件为:乙醇浓度70%、洗脱速度2 mL·min-1、洗脱液用量12倍柱体积;以纯度为指标时佳条件为:乙醇浓度70%、洗脱速率0.5 mL·min-1、洗脱液用量8倍柱体积;提高乙醇浓度有利于解吸.结论 D101树脂可作为分离丹酚酸B较好分离材料,优化的分离工艺是可行的.
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大鼠体内9-硝基喜树碱代谢物的HPLC-MSn分析
目的 研究9-硝基喜树碱在大鼠体内的代谢物.方法 静脉注射9-硝基喜树碱(6 mg·kg-1)12 h后,收集大鼠的胆汁、尿液和粪便.运用高效液相色谱和质谱联用技术检测9-硝基喜树碱的代谢产物.结果 从给药后大鼠的胆汁、尿液和粪便中,发现并初步鉴定了6个主要代谢产物的化学结构.结论 大鼠给予9-硝基喜树碱后,在胆汁中产生9-羟基喜树碱的葡萄糖醛酸结合物、9-乙酰胺基喜树碱、9-氨基喜树碱、9-羟基喜树碱及两个未知代谢产物;在尿液中的主要代谢产物为9-羟基喜树碱的葡萄糖醛酸结合物、9-乙酰胺基喜树碱、9-氨基喜树碱、9-羟基喜树碱;在粪便中的主要代谢产物为9-羟基喜树碱、9-乙酰胺基喜树碱及9-氨基喜树碱.
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药物免疫毒性评价技术要求的国内外进展
目的 阐述免疫毒性研究的近况.方法 依据近年来国内外的相关文献资料,对免疫毒性的概念、技术要求的国内外进展情况,以及欧洲、美国、日本等免疫毒性指导原则的主要内容和比较进行了综述.结果 与结论 ICH S8指导原则使免疫毒性评价和试验方法得到了国际间的协调统一,但已有的评价免疫抑制及Ⅳ型超敏反应的方法也还存在着许多不足.其评价策略和具体的技术方法仍需要在药物研究实践中不断完善.
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吸入粉雾剂的研究进展
目的 阐述吸入粉雾剂给药系统的研究进展.方法 依据近年来国内外的相关文献报道,就制剂处方、物理性质、给药装置和有效部位沉积等方面的研究进行综述.结果 与结论 吸入粉雾剂具有高效、速效、毒副作用小、生物利用度高等特点,
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α1A-受体拮抗剂研究新进展
目的 介绍近8年来α1A-受体拮抗剂类药物和化合物的研究进展.方法 查阅国内外有关文献,总结、归纳目前α1A-受体拮抗剂类药物和化合物的作用特点及化学特征.结果 简要叙述α1A-受体在前列腺中的分布、α1A-受体拮抗剂对良性前列腺增生的作用机制,重点介绍该类药物坦索罗辛,silodosin,fiduxosin和化合物L-771 688 B8805-033 A-131701 SNAP-7915等的结构类型、化学特征及作用特点.结论 特异性强、选择性高的α1A-受体拮抗剂是良性前列腺增生治疗药物的发展方向之一.
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医院制剂发展趋势的探讨
国家食品药品监督管理局进一步明确了国家以GMP标准来重新规划和管理医院制剂室,相应的法律、法规与医药市场的变化,都将对医院制剂的品种、生产规模、经济效益和发展方向产生较大影响.笔者深入分析了医院制剂发展历程,并结合近几年来笔者所在医院的制剂室在新法律、法规要求下的发展变化,对医院制剂的发展前景提出几点看法,共同探讨医院制剂存在的问题和发展趋势.
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成人下呼吸道感染几种抗菌药物治疗方案经济学分析
随着社会卫生保健需求的日益增加,药物治疗费用的日益增长已成为妨碍各国医疗事业发展的沉重负担,因此临床抗菌药物治疗中,经济性与安全性、合理性、有效性具有等同的重要地位,笔者对临床下呼吸道感染治疗过程进行回顾性调查分析,通过优化治疗成本与效果的结构,使合理用药的一个重要层面"经济"得以具体体现.筛选经8种经验抗感染治疗的下呼吸道感染病例80份,运用药物经济学原理进行小成本-效果分析,探索治疗下呼吸道感染相对佳给药方案,以期为临床合理用药提供参考依据.
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主成分回归分光光度法同时测定曲马氨酚缓释片中盐酸曲马多和对乙酰氨基酚的含量
盐酸曲马多是一种作用于中枢神经系统的综合性阿片类镇痛剂,常用于术后痛、创伤痛、癌性痛、心脏病突发性痛、关节痛、神经痛、肌肉痛及痛经等.盐酸曲马多和对乙酰氨基酚复方片于2001年8月15日经美国FDA批准上市.临床研究表明,对于一般外科手术的术后疼痛,病人口服2片盐酸曲马多/对乙酰氨基酚复方片后,不到1 h即起效,比单独使用盐酸曲马多要迅速,同时其镇痛持久性要强于单独服用对乙酰氨基酚.目前,笔者未见国内有盐酸曲马多和对乙酰氨基酚复方缓释制剂的研制.由于缓释制剂具有降低血浆药物浓度波动,减少给药次数,提高药物疗效,降低不良反应的优点,笔者对该复方缓释制剂进行了研制.
