中国药学杂志
Chinese Pharmaceutical Journal 중국약학잡지
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 0.95
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-2494
- 国内刊号： 11-2162/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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脑蛋白水解物及其注射剂的高效液相色谱指纹图谱研究
目的 建立脑蛋白水解物溶液及其注射剂的HPLC指纹图谱,为脑蛋白水解物溶液和注射剂的质量控制以及工艺评价提供有效的方法.方法 色谱分离采用Agilent Zorbax SB-C1s色谱柱,流动相为0.1％三氟醋酸溶液和0.085％三氟醋酸乙腈溶液,梯度洗脱,紫外检测器276 nm波长检测,流速0.8 mL· min-1;采用“中药色谱指纹图谱相似度评价系统”(2.0版)对其进行相似度分析.结果 所建立的HPLC指纹图谱能够对脑蛋白水解物及其注射剂各组分进行较好分离,确定了7个共有峰.具有较好的精密度、重复性和稳定性.结论 采用HPLC建立的指纹图谱方法简单,重复性好,能够分析脑蛋白水解物及其注射剂的物质组成,可用于脑蛋白水解物及其注射剂的质量控制和工艺评价.
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载柔红霉素和汉防己甲素的聚乳酸羟基乙酸-聚赖氨酸-聚乙二醇纳米粒的制备
目的 制备包载柔红霉素-汉防己甲素的聚乳酸羟基乙酸-聚赖氨酸-聚乙二醇(PLGA-PLL-PEG)纳米粒.方法 以合成高分子聚合物聚乳酸羟基乙酸-聚赖氨酸-聚乙二醇作为载体,采用复乳化溶剂挥发法制备包载柔红霉素与汉防已甲素的纳米粒;动态光散射粒径仪和透射电镜测定纳米粒的粒径分布、Zeta电位及表面形态;紫外分光光度计测定柔红霉素的包封率及载药量,HPLC测定汉防己甲素的包封率及载药量;以pH 7.4磷酸盐缓冲液(PBS)作为释放介质,考察栽药纳米粒的体外释放行为.结果 纳米粒平均粒径为(213.0±12) nm,Zeta电位为-19.16 mV,柔红霉素载药量为(3.63±0.15)％,包封率为(70.23±1.91)％,汉防己甲素载药量为(4.27±0.12)μg·mg-1,包封率为(86.5±0.7)％,7d两药累积释放率大于80％.结论 复乳化溶剂挥发法工艺简便可行,结果稳定,且制备的柔红霉素-汉防己甲素聚乳酸羟基乙酸-聚赖氨酸-聚乙二醇纳米粒在体外具有一定缓释效果.
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基于HPLC-Q TOF-MS/MS技术分析纯化后菟丝子拟雌激素活性成分
目的 探讨菟丝子中拟雌激素活性成分的分析方法,为建立高效液相色谱-四级杆飞行时间串联质谱法提供依据.方法 采用D-101型大孔吸附树脂纯化菟丝子拟雌激素活性成分,并结合HPLC-Q TOF-MS/MS技术对纯化后的菟丝子拟雌激素活性成分进行分析.结果 建立了高效液相色谱-四级杆飞行时间串联质谱方法,对经由D-101型大孔吸附树纯化后的菟丝子进行成分分析,共推测出13个活性成分.分别考察了洗脱液的浓度、pH值、体积,终选择体积分数70％乙醇洗脱为佳洗脱液.已推测出的13个成分分别为槲皮素-3-O-(2”-O-α-鼠李糖-6”-O-丙二酰基)-β-D-葡糖苷,山柰酚-3-O-β-D-芹菜糖-(1→2)-[-α-L-鼠李糖-(1→6)]-β-D-葡糖苷,6-O-(反式)对香豆酰基-β-D-呋喃果糖-(2→1)-α-D-吡喃葡萄糖苷,山柰酚-7-鼠李糖苷,山柰酚-3-β-D-葡萄糖醛酸苷,芹菜素,山柰酚-3-呋喃阿拉伯糖苷,槲皮素-3-O-β-D-半乳糖-(2→1)-β-D-芹糖苷,二咖啡酰奎尼酸,金丝桃苷,槲皮苷,绿原酸,槲皮素.结论 菟丝子中含有拟雌激素作用的活性成分.
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人β-NGF在大肠杆菌中的表达、纯化及活性测定
目的 利用大肠杆菌表达系统表达经密码子突变的重组人神经生长因子(rhβ-NGF),并对表达产物进行分离纯化和生物学活性鉴定.方法 利用化学合成法合成经密码子突变后的人神经生长因子β亚基成熟肽段基因及前导肽基因;构建原核表达载体pET28a(+)+[rhβ-NGF],转化大肠杆菌株BL21(λDE3),获得基因工程菌;利用IPTG诱导rhβ-NGF在基因工程菌中表达并收集菌体;分离纯化包涵体蛋白,经体外复性及肠激酶切割去除前导肽后进一步通过镍柱亲和色谱获得rhβ-NGF;通过PC12细胞存活法检测rhβ-NGF的活性.结果 构建的基因工程菌能大量表达包涵体蛋白,体外稀释复性后获得的重组蛋白经SDS-PAGE电泳检测其纯度大于95％,Western blot检测其为目标蛋白;重组蛋白经肠激酶切割及进一步分离纯化后得到的目的蛋白经SDS-PAGE电泳检测为单一条带,纯度大于99％;经Western blot鉴定其为rhβ-NGF;生物学活性检测结果显示其比活性约为500000 u·mg-1.结论 通过优化设计密码子,建立重组人神经生长因子大肠杆菌表达系统,并实现其在大肠杆菌中的高水平表达.
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萝卜硫素及其衍生物BSFN通过激活PI3K/Akt途径诱导SH-SY5Y细胞凋亡
目的 研究萝卜硫素(SFN)及其衍生物(BSFN)对SH-SY5Y细胞的增殖抑制活性及通过PI3K/Akt途径探讨其抗肿瘤作用机制.方法 四甲基偶氮唑蓝比色法测定其对SH-SY5Y细胞增殖抑制率;通过免疫荧光法、流式细胞术、蛋白质印迹法对其进行抗癌机制研究.结果 四甲基偶氮唑蓝结果显示,萝卜硫素和萝卜硫素衍生物处理细胞72 h的IC50值分别为13.27和5.21μmol·L-1,且呈现时间剂量依赖性;Hoechst33258染色荧光显微镜观察发现,萝卜硫素、萝卜硫素衍生物能诱导SH-SY5Y细胞核形态学改变,部分细胞呈现典型的凋亡形态学特征;Annexin V-FITC/PI荧光双染结果亦证实萝卜硫素、萝卜硫素衍生物可以诱导SH-SY5Y细胞发生凋亡;DAPI和DCFH-DA染色流式细胞术分析显示,萝卜硫素衍生物诱导SH-SY5Y细胞S期阻滞、细胞活性氧产生增加,且较萝卜硫素作用明显;蛋白质印迹分析发现萝卜硫素和萝卜硫素衍生物能调节PI3 K/Akt途径中凋亡相关蛋白的表达,同时检测细胞内Nrf2与Keap-1蛋白表达,发现Nrf2蛋白表达增加,Keap-1蛋白表达减少.结论 萝卜硫素衍生物通过PI3 K/Akt信号途径诱导SH-SY5Y细胞凋亡和S期阻滞,且作用优于萝卜硫素,可能成为一种新型的抗癌药物.
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靶向NRP1单克隆抗体对黑色素瘤细胞B16F10的增殖、迁移和凋亡的影响
目的 研究靶向神经菌毛素1(neuropilin1,NRP1)单克隆抗体(NRP1 mAb)对黑色素瘤细胞B16F10增殖、迁移和凋亡的影响,并探讨其作用机制.方法 SDS-PAGE检测神经菌毛素1单克隆抗体的纯度;蛋白质印迹法、免疫荧光和免疫组化检测神经菌毛素1单克隆抗体的特异性和B16F10细胞及其移植瘤上神经菌毛素1的表达;四甲基偶氮唑蓝法、划痕实验、Annexin V-FITC/PI双标记流式细胞术等方法检测不同浓度神经菌毛素1单克隆抗体对黑色素瘤细胞增殖、迁移和凋亡的影响;蛋白质印迹法检测神经菌毛素1单克隆抗体作用后细胞内相关信号蛋白的表达.结果 纯化的神经菌毛素1单克隆抗体具有高纯度和特异性,同时B16F10细胞及其移植瘤上神经菌毛素1高表达.神经菌毛素1单克隆抗体能有效抑制B16F10细胞的增殖和迁移,抑制作用呈时间和浓度依赖性(P＜0.05).神经菌毛素1单克隆抗体能显著诱导B16F10细胞凋亡,并呈剂量依赖关系(P＜0.05).抗体作用后B16F10细胞中磷酸化的Akt和ERK1/2表达下调,Bcl-2和Caspase 3蛋白表达下调,Bax蛋白的表达上调.结论 纯化的神经菌毛素1单克隆抗体能有效地抑制B16F10增殖,迁移并明显诱导凋亡,其可能通过抑制膜上神经菌毛素1与相关细胞因子结合而减少其介导的PI3K/Akt和MEK/ERK1/2信号转导途径的活化来抑制细胞增殖和迁移,并通过Bcl-2/Bax/Caspase3途径诱导细胞凋亡,从而发挥其抗肿瘤作用.
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脂微球替代增溶剂消除维生素K1注射液的严重不良反应
目的 维生素K1注射液产生的类过敏反应是其严重的不良反应,本实验拟用脂微球替代增溶剂的维生素K1脂微球以消除类过敏反应.方法 Beagle犬分别静脉注射维生素K1脂微球和维生素K1注射液,比较行为学、血压、血浆IgE、组胺等指标的变化.用分光光度法和流式细胞术检测RBL-2H3细胞的脱颗粒及细胞凋亡.结果 维生素K1注射液能诱发犬Ⅳ级及以上类过敏症状,评分(16.8±1.6)(P＜0.01),血浆组胺升高(P＜0.05),血压下降(P＜0.01).维生素K1注射液可以诱导RBL-2H3细胞释放组胺和β-氨基己糖苷酶,导致细胞凋亡.而维生素K1脂微球不引起犬发生异常行为,不升高血浆组胺,不引起RBL-2H3细胞释放颗粒和细胞凋亡.维生素K1注射液和维生素K1脂微球组血浆IgE均无明显变化.结论 维生素K1注射液能够引起类过敏反应,而不引起过敏.维生素K1脂微球既不引起类过敏反应也不引起过敏反应.
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川牛膝品种与品质的灰色关联度分析研究
目的 为了筛选川牛膝优质种源,保证川牛膝的品质.方法 本实验以川牛膝主要有效成分杯苋甾酮为指标成分,采用灰色关联度分析方法,对3个道地产区的32个居群川牛膝正品及其混淆品指标成分含量与农艺性状、生态环境、根的显微特征进行关联度分析.结果 得出对川牛膝杯苋甾酮含量贡献较大的农艺性状为叶、生态环境因素为海拔和降水量、根的显微构造为栓内层厚度.结论 本实验筛选出了优质的川牛膝品种,为川牛膝的品种与质量评价提供科学、可靠的依据.
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新型Na+依赖性葡萄糖共转运体2(SGLT2)抑制剂6-脱氧canagliflozin 的简便合成方法及其晶型研究
目的 开发一条合成新型Na+依赖性葡萄糖共转运体2 (SGLT2)抑制剂6-脱氧canagliflozin的简便实用的路线,并研究其可供药用的晶型.方法 利用6-脱氧葡萄糖片段和含噻吩的苷元片段作为起始原料,经过3步反应合成了目标分子6-脱氧canagliflozin.使用从溶剂中结晶的方法来制备不同晶型,使用粉末X-射线衍射和差热分析来测定晶型.结果 得到了一条简便实用的合成6-脱氧canagliflozin的路线,并获得了其2个晶型和1个与L-脯氨酸的共结晶.结论 新合成路线具有步骤短、产率高的优点.6-脱氧canagliflozin的晶型B比较稳定,可以作为其佳药用形式.
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大狼把草的化学成分研究
目的 研究大狼把草(Bidens frondosa L.)全草的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱、低压ODS柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、反相HPLC等方法对大狼把草的乙醇提取物进行分离纯化,通过理化鉴定和波谱分析鉴定其化学结构.结果 从大狼把草的乙醇提取物中分离得到23个化合物,分别鉴定为己酸植基酯(1)、亚麻酸乙酯(2)、棕榈酸植醇酯(3)、三亚油精(4)、亚油酸(5)、5-十二烷基-2,2'-联噻吩(6)、大根香叶烯B(7)、莪术酮(8)、epoxycyperene(9)、反,反-吉马酮(10)、艾菊萜(11)、荚莲宁F(12)、角鲨烯(13)、2'-羟基-4,4'-二甲基-查耳酮(14)、3,2',4'-三羟基-4-甲氧基-查耳酮(15)、2',4',3,4,α-五羟查耳酮(16)、紫铆查耳酮(17)、木犀草素(18)、山柰酚(19)、大风子素(20)、异奥卡宁(21)、紫铆素(22)和硫黄菊素(23).结论 除化合物17、18和23外,化合物l ～16、19 ～22为首次从该植物中分到.
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UPLC-MS/MS同时测定肾移植患者全血中环孢霉素A、他克莫司、西罗莫司、霉酚酸及泼尼松龙
目的 建立UPLC-MS/MS同时测定肾移植患者全血中多种免疫抑制治疗药物的方法,将此方法用于治疗药物监测的血药浓度监测.方法 用沉淀法对肾移植患者血样进行处理,用液相色谱-串联质谱法以ESI+和ESI-两种模式的多离子反应监测(M RM)扫描方式同时对环孢霉素A、他克莫司、西罗莫司、霉酚酸、泼尼松龙进行检测,分离条件采用梯度洗脱.结果 本方法中各药物在检测范围内线性良好,准确度、精密度、基质效应、方法回收率和稳定性均符合要求.用本方法不但可对600例TDM样本已常规测定的970个血药浓度进行定量分析,还可额外得到331个未进行监测的血药浓度数据.结论 本方法操作简便、检测效率高,获得用药信息全面,适用于免疫抑制治疗中多种药物的血药浓度监测.
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高效液相色谱法同时测定蜘蛛香中3种活性成分的含量
目的 建立高效液相色谱法同时测定25批蜘蛛香中3-O-咖啡酰基奎宁酸、橙皮苷和4,5-O-二咖啡酰基奎宁酸含量的方法.方法 以Phenomenex Gemini C18(4.6 mm×250 mm,5μm)为色谱柱,乙腈(A)-0.1％磷酸水溶液(B)为流动相系统梯度洗脱,流速为1.0 mL· min-1,检测波长340 nm,柱温25℃,进样量10 μL.运用该方法对25批蜘蛛香药材进行测定,并通过聚类分析对结果进行分析.结果 蜘蛛香中3-O-咖啡酰基奎宁酸、橙皮苷和4,5-O-二咖啡酰基奎宁酸的线性范围分别为0.33 ～1.97 μg(r =0.999 9),1.14 ～6.84 μg(r =0.999 9),0.11 ～0.66 μg(r =0.999 9),平均加样回收率(n=6)分别为97.02％(RSD 0.6％),100.60％(RSD 1.7％),96.79％(RSD 1.0％).采用聚类分析能将不同产地的25批蜘蛛香药材分成3类.结论 该方法简便、快速、准确,可用于蜘蛛香药材的质量评价和控制.
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盐酸莫西沙星温度敏感眼用凝胶的制备及体外释放
目的 研制盐酸莫西沙星温度敏感眼用凝胶,并考察其体外释放行为.方法 采用冷溶法制备温敏凝胶;以泊洛沙姆407(P407)和泊洛沙姆188(P188)为温敏凝胶材料,模拟泪液稀释前后的胶凝温度为评价指标,采用均匀设计法对盐酸莫西沙星温度敏感眼用凝胶处方进行优化;采用无膜溶出法研究盐酸莫西沙星眼用凝胶的释药特性.结果 盐酸莫西沙星温度敏感眼用凝胶的胶凝温度随P407浓度增大而降低,随P188浓度增加先升高后降低;模拟泪液的稀释可使胶凝温度升高;均匀设计法筛选出温度敏感眼用凝胶的佳处方为230 mg · mL-1 P407和80 mg · mL-1 P188;凝胶溶蚀与药物的释放呈良好的相关性,说明眼用凝胶中药物的释放由凝胶的溶蚀所决定.结论 均匀设计法可用于筛选眼用凝胶的处方,处方中含230 mg·mL-1P407和80 mg.mL-1 P188的盐酸莫西沙星温度敏感眼用凝胶的性质满足眼部用药的设计要求,体现出良好的应用前景,可进一步研究开发.
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细胞因子与帕金森病
目的 综述在帕金森病中相关细胞因子的作用,以期从细胞因子角度指导该疾病的治疗.方法 对近几年关于细胞因子在帕金森病中作用的文献进行查阅、分析、归纳和总结.结果与结论 细胞因子作为炎症介质参与了帕金森病,或通过促炎作用加重帕金森病的进展或通过抗炎减缓疾病的发生或通过保护神经细胞来抑制帕金森病.
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粉雾剂的体内评价研究进展
目的 对近年来粉雾剂体内常用的给药方式和评价方法进行介绍和探索,为相关研究提供理论基础和研究思路.方法 查阅近年来的国内外文献,进行全面综合、整理和归纳.结果 综述了粉雾剂体内评价常用的给药方式和体内评价方法,并分别对其特点进行了介绍和探讨.结论 由于呼吸系统生理结构复杂,目前针对粉雾剂的体内评价体系较多,尚无统一标准.如何更好地评价粉雾剂在体内的效果,建立一套先进、合理、标准的评价系统,还需要更深入的研究.
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紫荆属植物化学成分及药理作用研究进展
目的 为深入研究紫荆属药用植物资源提供理论基础,对其化学成分及药理作用进行综述.方法 查阅与紫荆属有关的国内外文献,并进行分析、归纳.结果 已从该属植物中分离得到53个化合物,其中主要是黄酮类,此外还包括木脂素、二苯乙烯和酚酸类成分等,具有抗菌、抗炎、抗氧化和降血糖等生物活性.结论 我国紫荆属植物资源丰富,应进一步研究开发利用.
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N-乙酰半胱氨酸治疗氯米芬抵抗多囊卵巢综合征的系统评价
目的 系统评价N-乙酰半胱氨酸(NAC)对氯米芬(CC)抵抗多囊卵巢综合征(PCOS)患者促排卵治疗的有效性和安全性.方法 检索Pubmed、EMBASE、Cochrane图书馆、Web of Science、中文科技期刊全文数据库(CNKI)、万方及维普数据库,收集相关临床对照试验,用RevMan 5.1软件进行Meta分析.结果 共纳入5项随机对照试验,共523名妇女.Meta分析结果显示,与安慰剂相比,NAC可改善CC抵抗PCOS妇女的排卵率[OR=14.24,95％ CI(2.55,79.67)];活产率[OR =3.00,95％CI(1.05,8.60)];妊娠率[OR=9.87,95％ CI(1.13,85.90)];hCG注射日≥18 mm卵泡数[WMD=2.39,95％ CI(2.17,2.61)];hCG注射日子宫内膜厚度(mm) [WMD=1.00,95％ CI(0.54,1.46)]等结局的疗效.但NAC在以下方面的疗效劣于二甲双胍:排卵率、妊娠率、hCG注射日≥18 mm卵泡数和hCG注射日子宫内膜厚度(mm).在安全性方面,NAC与安慰剂组或二甲双胍无差异.结论 NAC可以改善CC抵抗PCOS妇女的妊娠结局,但其疗效劣于二甲双胍.
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制剂生产过程中原料药有效期问题的探讨
目的 明确化学原料药及其制剂有效期关系,探讨使用过有效期原料药生产制剂行为的法律定性问题.方法 查阅、整理国内外药品有效期解释规定,从稳定性实验、行为主体承担责任角度推测两类有效期间的关系,结合我国法律规定、实践现状对生产行为性质予以讨论.结论与结果 使用超过效期的原料药从事生产与制剂合格与否不存在必然联系;我国可以借鉴国外实践经验(原料药再试验期管理模式),完善对于原料药有效期的规定,实现药物资源有效利用、填补法律空白、规范原料药管理.
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基于儿童疾病特点的儿科临床药师培养模式探索
目的 探讨我国儿科临床药师的培养方式,以满足临床需求,提升儿科合理用药水平.方法 总结我院儿科临床药师的带教、培养与管理以及临床药师参与临床治疗实践工作,探讨适合儿科的临床药师培养模式.结果与结论 目前的临床药师培养模式存在不足,难以满足儿科临床需求.医院应根据临床医疗特色加强儿科临床药师的在职、专科培养,弥补在校培养及基地培训的不足.
