中国药学杂志
Chinese Pharmaceutical Journal 중국약학잡지
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 0.95
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-2494
- 国内刊号： 11-2162/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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聚乳酸-羟基乙酸微球内葡激酶突变体(K35R)的稳定性研究
目的 研究微球内葡激酶突变体(K35R,DGR)的存在状态和影响其稳定性的主要因素.方法 使用傅里叶变换红外光谱法(FT-IR)研究了微球内DGR的二级结构的变化,并纤溶活性测定法考察了pH和聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)表面对DGR稳定性的影响.结果 ①包封的DGR的二级结构明显发生了改变,但是,这种改变是β-折叠受到微扰的结果,并未影响微球内DGR的稳定性;②体外释放时,微球内PLGA的降解产物产生的酸性微环境会导致DGR变性,在内水相中加入Mg(OH)2纳米粒可以抑制DGR的变性聚集;③对PLGA吸附DGR的研究表明,PLGA表面对DGR的吸附是离子相互作用和疏水相互作用共同起作用的结果,也是造成DGR失活的重要原因.结论 PLGA对DGR的包封会导致蛋白质药物的二级结构发生变化,但是并不影响微球内DGR的稳定性;导致微球内DGR变性失活的主要原因是微球内的酸性微环境,碱性添加物可以抑制这种变性失活.PLGA表面对蛋白质药物的非特异性吸附也会导致部分DGR的失活.
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丹皮多糖的相对分子质量对抑制体外非酶糖化反应的影响
目的 探讨丹皮多糖的相对分子质量与其生物活性的关系.方法 运用正交设计方法,以酸浓度、水解温度、水解时间为因素,分别设置4个水平,对PSM2b-A进行降解和结构改造,经快速色谱纯化系统分离,选择相对分子质量适宜的片段,以抑制体外非酶糖化反应(NEG)为模型,进行活性检测.结果 当H2SO4浓度为0.5 mol·L-1时,50℃保温6 h和80℃保温2 h降解得到的2个片段F1和F2都有明显抑制体外NEG反应的作用,抑制率分别达到35.26%和27.56%.且F1的抑制率高于PSM2b和阳性对照氨基胍.结论相对分子质量与PSM2b-A抑制体外NEG活性关系明显,降低PSM2b-A的相对分子质量可以提高其抑制NEG反应的活性.
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银耳多糖硫酸酯的合成及抗肿瘤作用的研究
目的 合成银耳多糖硫酸酯,考察其体内抗肿瘤活性.方法 采用氯磺酸-吡啶法合成银耳多糖硫酸酯,用肿瘤抑制率评价银耳多糖硫酸酯的抑瘤效果.结果 合成了3个银耳多糖硫酸酯S Ⅰ,SⅡ,SⅢ,硫取代度分别为0.89,0.95,0.99,高效液相色谱测定其相对分子质量分别为84 000,90 000,96 000,银耳多糖硫酸酯S Ⅰ和SⅢ在12 mg·kg-1时对小鼠淋巴瘤的抑制率为59.8%和69.9%,与对照组相比,经统计学处理有显著差异.结论银耳多糖硫酸酯为具有较强抗肿瘤活性的新结构多糖.
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白芍与赤芍HPLC指纹图谱研究
目的 建立白芍与赤芍指纹图谱分析方法,指认其中主要成分,并对药材进行化学成分比较.方法 采用高效液相色谱法,Zorbax SB-C18(4.6 mm×250 mm,5 μm)色谱分析柱,检测波长230 nm,乙腈-磷酸溶液(pH 2.7)梯度洗脱,柱温25℃.对37个白芍样品和34个赤芍样品进行了指纹图谱测定,采用中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2004A)软件进行分析.结果 所建方法重现性、精密度和稳定性良好,并指认9个色谱峰.结论为白芍与赤芍质量控制提供新依据.
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盐酸帕罗西汀大鼠在体肠吸收动力学研究
目的 研究盐酸帕罗西汀(paroxetine hydrochloride,PRXT)在大鼠消化道各部位的吸收动力学.方法 运用在体循环灌流模型,研究大鼠消化道各部位对PRXT的吸收情况,计算和比较Ka值,并分析剂量和流速对结果的影响.结果 PRXT在大鼠十二指肠、空肠、回肠、结肠吸收速率常数Ka基本一致(P＞0.05),不同剂量条件下各部位吸收速率无显著性差异(P＜0.05),流速对Ka值影响显著,P＜0.000 1,相关系数为0.925.抑制P-糖蛋白(P-gp)后药物吸收速率未有明显变化.各剂量下胃吸收PRXT均较差(＜5%).结论在0.9～9.0 mg·kg-1内PRXT在大鼠肠道的吸收机制属于被动吸收,吸收过程服从一级动力学.P-gp对药物吸收没有影响.胃不是吸收的主要部位.循环流速对Ka影响较大,Ka随流速增大而增大.
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新疆雪莲黄酮类化学成分的研究
目的 研究新疆雪莲中的黄酮类化学成分.方法 对新疆雪莲全草乙醇提取物的各个萃取部位进行反复柱色谱,根据光谱数据和理化性质确定化合物结构.结果 从新疆雪莲干燥全草中分离得到7个化合物,分别为4',5,7-三羟基-3',6-二甲氧基黄酮(1)、4',5,7-三羟基-6-甲氧基黄酮(2)、泽兰黄素(3)、槲皮素(4)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(5)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(6)、芦丁(7).结论其中3和6为首次在该植物中分离得到的黄酮类化合物.
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山楂叶总黄酮在大鼠体内的药动学研究
目的 建立HPLC同时测定大鼠血浆中山楂叶总黄酮(HLF)的两个主要有效成分4"-O-牡荆素葡萄糖苷(GLV)和2"-O-牡荆素鼠李糖苷(RHV)的浓度,并用此方法对HLF在大鼠体内的药动学进行研究.方法 大鼠尾静脉注射HLF,于不同时间点断尾取血,甲醇直接沉淀蛋白,HPLC测定GLV和RHV的血药浓度.色谱柱为DiamonsilTMC18(4.6 mm×200 mm,5 μm),流动相为四氢呋喃-甲醇-乙腈-0.5%冰醋酸(19.4∶1∶1∶78.6),检测波长为330 nm.结果 样品中GLV和RHV被成功分离,线性范围分别为0.23～138.42 mg·L-1(r=0.999 0)和0.36～218.49 mg·L-1(r=0.999 5).在测定浓度范围内,GLV和RHV的日内精密度(n=5)分别为0.69%～3.91%和0.51%～3.89%;日间精密度(n=5)分别为1.09%～5.03%和1.45%～2.16%;平均方法回收率(n=5)分别为(96.70±5.29)%～(102.20±1.15)%和(96.39±1.44)%～(103.64±2.23)%;平均提取回收率(n=5)分别为(92.68±2.19)%～(95.74±1.19)%和(93.45±1.85)%～(99.26±2.85)%.结论该分析方法简便快速,专属灵敏,精密度和回收率高,可满足药动学研究需要.静注HLF 10～40 mg·kg-1,GLV和RHV在大鼠体内药动学特征相似,均符合三室开放药动学模型.
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氟尿嘧啶白蛋白磁性亚微球特性研究
目的 制备以牛血清白蛋白为载体的氟尿嘧啶白蛋白磁亚微球(FU-AMOM)并研究其有关特性.方法 采用乳化-超声-固化法制备FU-AMOM并考察其外观、粒径及其分布;测定FU-AMOM的载药量及包封率;评价其释药特征并对释药曲线进行方程拟合;考察荷瘤小鼠体内靶向性.结果 制得FU-AMOM平均粒径为(321±50)nm,分布范围为100～600 nm;平均载药量为(9.69±0.19)%;平均包封率为(70.36±0.53)%;体外动态透析法释药模型符合Higuchi方程,具有明显的缓释作用;荷瘤小鼠试验结果表明,FU-AMOM于磁场作用下在肿瘤组织聚集,具有靶向性.结论 FU-AMOM磁亚微球具有较好的缓释和靶向作用,有希望作为新型药物载体用于靶向给药系统.
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减肥类保健食品中非法添加酚酞定性定量检测方法的研究
目的 建立减肥类保健食品中非法添加酚酞的液质联用鉴别法及高效液相色谱含量测定法.方法 对减肥类保健食品中添加的酚酞以液相色谱分离,采用离子阱质谱进行定性鉴别,流动相为0.5%甲酸-乙腈(70∶30),离子化模式为ESI(+),阱内击碎电压为0.86 V;然后采用反相液相色谱对酚酞进行定量,流动相为水-乙腈(70∶30),检测波长为230 nm.结果 该质谱条件下,酚酞产生[M+H]+分子离子峰,二级质谱的特征碎片离子明显.液相色谱定量法的线性范围为1.09～218 mg·L-1,平均回收率为99.57%.结论液质联用法定性准确、可靠;液相色谱含量测定方法简单、快速、重复性好.
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水溶性β-环糊精聚合物对格列吡嗪包合作用的研究
目的 研究水溶性β-环糊精聚合物(β-CDP)对格列吡嗪的包合作用.方法 采用饱和水溶液法制备格列吡嗪/β-CDP包合物,通过差示扫描量热法(DSC)、X-射线衍射法(XRD)和红外光谱法(IR)对包合物进行了鉴定,并对其体外释放进行了初步研究.结果 格列吡嗪经β-CDP包合后,溶解度由原来的8.195增至300.376 mg·L-1,提高了36.65倍,体外溶出速率也有显著提高.结论β-CDP可与格列吡嗪形成包合物,β-CDP是难溶性药物较理想的增溶剂.
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大蒜油固体脂质纳米粒大鼠体内药动学的研究
目的 研究大蒜油的血药浓度测定方法及其在大鼠体内的药动学.方法 12只健康大鼠,单剂量(含大蒜油每只10mg)颈静脉注射给大蒜油固体脂质纳米粒和大蒜油注射液,在设计的时间点从颈静脉取血,采用气相电子捕获法同时测定大蒜油中指标性成分二烯丙基三硫化合物和二烯丙基二硫化合物在全血中药物浓度,药动学参数采用DAS2.0程序进行统计矩处理.结果 大鼠颈静脉注射给药后,大蒜油的指标性成分DATS首先快速转化成DADS,然后继续降解;大蒜油固体脂质纳米粒中的DATS和DADS的MRTo-t分别为7.3和16.9 min,ρmax分别为3 574.3和21 416.7 μg·L-1;大蒜油注射液的DATS和DADS的MRT0-t分别为19.4和19.5,ρmax分别为3 692.8和9 335.8 μg·L-1.tmax均为1 min.结论本方法简单、快速,灵敏度和准确度较高,适合药动学研究.静注给药后大蒜油在大鼠体内表现为快速分布和消除,而大蒜油固体脂质纳米粒因被动靶向的关系消除比大蒜油注射液快.
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麦考酚酸体外对肝脏自然杀伤细胞活性及其受体表达的影响
目的 探讨麦考酚酸(MPA)对肝脏自然杀伤(NK)细胞活性的影响及其机制.方法 分离C57BL/6小鼠肝脏NK细胞,用不同浓度MPA处理24 h后,3H-TdR释放法检测NK细胞杀伤活性,ELISA法检测培养上清IFN-γ,IL-2,IL-10含量,流式细胞术检测NK细胞受体NKG2D,NKG2A,Ly49A的表达情况.结果 不同浓度MPA处理后肝脏NK细胞杀伤活性较正常对照明显降低(P＜0.01),IFN-γ,IL-2分泌量降低,而IL-10分泌量增高,NK细胞活化性受体NKG2D和抑制性受体Ly49A的表达下调,抑制性受体NKG2A的表达上调,高浓度的MPA作用后结果更明显.结论 MPA通过下调肝脏NK细胞活化性受体NKG2D并上调抑制性受体NKG2A而抑制肝脏NK细胞活性并影响细胞因子的分泌.
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中药复方颈舒片对大鼠神经根型颈椎病模型感觉功能的影响
目的 观察复方颈舒片对神经根型颈椎病大鼠模型感觉神经系统功能的影响.方法 利用颈椎插线法建立大鼠神经根型颈椎病模型,测量该药物对机械痛阈和正中神经体感诱发电位(SEP)传导时间的影响.结果 该药在造模后14 d,可以提高大鼠患侧机械痛阈值,中剂量组疗效明显;对造模后患侧SEP延长的病理改变,有很好的治疗作用,而且疗效发挥较快,造模后3 d即有效果.结论复方颈舒片具有一定的改善痛觉敏感和明显的提高感觉神经传导性的作用.
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提高酵母S-腺苷甲硫氨酸表达量的研究
目的 介绍S-腺苷甲硫氨酸(S-adenosylmethionine,SAM)在Saccharomyces cerevisiae中的合成代谢机制和利用代谢工程改变酵母细胞的相关代谢途径,提高细胞SAM表达量,以及通过发酵工艺调控,提高SAM产率的有关研究进展.方法 对近年来的相关研究报道与成果进行综合分析.结果与结论 代谢工程与微生物发酵工艺调控相结合的方法,是提高酵母SAM表达水平的切实有效的途径.
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真菌多糖结构研究进展
目的 综述真菌多糖结构方面的研究进展.方法 参阅近年来的文献,对真菌多糖的结构研究方法和近年来报道的真菌多糖的结构与构象研究进行归纳总结.结果与结论 随着各种分析技术的发展,目前已确定了多种真菌多糖的一级结构,并对其构象及结构与活性之间的关系有所研究.继续进行深入的结构研究将会大大推动真菌多糖的开发和利用.
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中药注射剂不良反应浅析
人们普遍认为中药的药性平和、不良反应小、安全可靠.但随着中药新品种及新剂型不断出现,特别是中药注射剂的广泛应用,其不良反应也日益突出,渐渐引起人们的重视.笔者收集了国内公开发行的医药期刊所报道的中药注射剂的ADR文献资料,进行归纳总结,现报道如下.
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重症监护室临床药师服务模式探索
临床药学是现代医院药学的核心,是以药学和临床医学为基础,以病人利益为中心,以保障病人用药安全、有效、经济为主要工作内容的应用科学[1].
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一种新型2型糖尿病治疗药物——Exenatide
Exenatide是由Amylin Pharmaceuticals与礼来(Eli Lilly)共同开发的新型2型糖尿病治疗药物[1].2005年4月29日,美国FDA批准了Exenatide在美国上市销售.
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治疗严重帕金森(氏)病的新药——右旋盐酸阿扑吗啡
右旋盐酸阿扑吗啡(R-apomorphine hydrochloride,APH)其商品名为阿波金(Apokyn),由美国Mylan bertek制药公司研制开发,用于治疗严重的帕金森(氏)病(PD)病人,并在2004年4月获得美国FDA批准上市[1];APH也是第1个用于治疗严重的PD急性发作病人的药物[2-3],其结构式见图1.
