中国药学杂志
Chinese Pharmaceutical Journal 중국약학잡지
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 0.95
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-2494
- 国内刊号： 11-2162/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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毛萼紫薇化学成分研究
目的 研究毛萼紫薇(Lagerstroemia balansae Koehne)的化学成分.方法 采用各种色谱技术分离纯化化合物,并通过理化性质和波谱学方法鉴定化合物的结构.结果 从毛萼紫薇茎的95%乙醇提取物中分离得到7个化合物,分别鉴定为ficus-carpanoside A(Ⅰ)、反式-阿魏酸二十八烷酯(trans-ferulic acid octacosyl ester,Ⅱ)、lyoniside(Ⅲ)、gomisin N(Ⅳ)、正-三十烷醇(n-triacontanol,Ⅴ)、β谷甾醇(β-sitosterol,Ⅵ)和胡萝卜串(daucosterol,Ⅶ).结论 以上化合物均为首次从该植物中获得,其中化合物Ⅰ-Ⅴ为首次从紫薇属植物中分离得到.同时本实验还在2D-NMR的基础上对化合物I在DMSO-d_6中的~1H-NMR和~(13)C-NMR数据以及化合物Ⅰ在DMSO-d~6中的~1H-NMR数据进行了全归属,并纠正了文献中化合物Ⅲ~(13)C-NMR数据的错误归属.
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茉莉花水提物对大鼠胸主动脉的舒张作用及机制
目的 观察中药茉莉花水提物(AEJ)的血管舒张效应并探讨其机制.方法 采用大鼠胸主动脉环灌流,记录张力的变化;激光扫描共聚焦显微镜技术检测血管平滑肌细胞内Ca~(2+)浓度.结果 AKI(0.375～6 g·L~(-1))能够浓度依赖性降低苯肾上腺素(PE,10 μmol·L~(-1))及KCl(60 mmol·L~(-1))引起的主动脉环张力.在无钙环境下,AEJ能抑制高浓度氯化钾(KCl 60mmol·L~(-1))环境下累计加入CaCl_2(0.5～8 mmol·L~(-1))引起的收缩,抑制PE(10 μmol·L~(-1))引起的去内皮主动脉环的短暂收缩(P<0.01).钾通道阻断剂4-氨基吡啶(5 mmol·L~(-1))可显著抑制AEJ的舒血管作用.激光扫描共聚焦检测细胞内Ca~(2+)的结果表明,AEJ浓度依赖性(6,12 g·L~(-1))降低了KCl除极诱导的滑肌细胞胞浆内Ca~(2+)的升高幅度(P<0.05).结论 AEJ能够浓度依赖性舒张大鼠胸主动脉,其作用机制可能是减少Ca~(2+)经电压依赖性钙通道和受体操纵性钙通道流入血管平滑肌细胞及抑制内质网内Ca~(2+)释放有关;电压敏感型K~+通道(K_V)的激活部分参与了AEJ舒血管作用.
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高效液相色谱法测定他克莫司眼用乳状液的含量
目的 建立测定他克莫司眼用乳状液含量的高效液相色谱法.方法 采用Diamonsil C_(18)(4.6mm×250 mm,5 μm)为色谱柱;流动相为乙腈-水-磷酸(600:400:1);流速为2.0 mL·min~(-1);检测波长为215 nm;柱温为50℃.结果 他克莫司在6.25～200 mg·L~(-1)内线性关系良好(r=0.999 9),平均回收率为99.35%,RSD为0.81%,方法重现性的RSD为1.04%(n=6).结论 本方法专属性强、操作简便、结果 准确,可用于测定他克莫司眼用乳状液的含量.
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正交实验设计优化人顶体酶抑制剂4-胍基苯甲酸4'-乙酰氨基苯基酯盐酸盐的合成工艺
目的 优化人精子顶体酶抑制剂4-胍基苯甲酸-4-乙酰氨基苯基酯盐酸盐(AGB)的合成工艺.方法 按L_9(3~4)正交表设计考察了缩合剂(A)、反应时间(B)和溶剂(C)3个主要因素对关键中间体4-胍基苯甲酸盐酸盐(3)与4-乙酰氨基苯酚缩合反应制备AGB收率的影响.结果 缩合反应合成AGB的优反应条件为C_2B_1A_2,收率从44%提高到70%.结论 新工艺反应条件温和、后处理简便、收率较高.
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广西金线莲内生真菌的分离及抗菌活性研究
目的 研究广西野生金线莲内生真菌的抗菌活性,旨在获得有良好抗菌活性的菌株,以寻找新型抗菌物质.方法 以金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和白色念珠菌为实验菌株,用琼脂块法和纸片扩散法对分离的真菌进行了抑菌实验.结果 从广西野生金线莲植物中共分离到23株内生真菌,其中有6株真菌对至少1种实验菌株有抗菌活性,占总分离菌株的26.0%.结论 广西野生金线莲内生真菌中存在着丰富的抗菌天然活性物质,这可为寻找新型抗菌物质提供资源.
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胶束毛细管电泳测定豆粕及发酵豆粕中大豆异黄酮含量
目的 建立测定豆粕及发酵豆粕中大豆异黄酮含量的毛细管电泳方法.方法 采用胶束毛细管电泳法(MECC),未涂层弹性石英毛细管(50μm×60 cm,50 cm);压力进样,压力:3.0×10~(3)Pa;进样时间:5 s;分离电压:17 kV;柱温:20℃;检测波长:254 nm:运行缓冲液:15 mmol·L~(-1)十二烷基硫酸钠、5%甲醇的10 mmol·L~(-1)硼砂溶液(pH 9.4).结果 测得6种大豆异黄酮组分在24 min内能完全分离并具有良好的线性关系;平均加样回收率(n=5)在99.6%～103.5%之间,RSD为1.8%～2.3%.结论 方法准确、可靠、经济、操作简便,适合于豆粕及发酵豆粕中大豆异黄酮含量的测定.
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乌苯美司片剂、胶囊剂在中国健康人体药动学及生物等效性研究
目的 评价乌苯美司片剂、胶囊剂在中国人群中的生物等效性.方法 采用液相色谱-质谱联用法测定20名健康受试者口服30mg乌苯美司后血浆中的乌苯美司浓度.采用统计软件计算药动学参数,并评价其生物等效性.结果 乌苯关司片剂、胶囊剂的药动学参数AUC_(0-12 h)分别为(3 921.9±600.7)和(3 879.2±626.7)μg·h·L~(-1),实测ρ_(max)为(2 702.4±431.0)和(2 582.8+514.8)μg·L~(-1),实测t_(max)为(0.58±0.26)和(0.79±0.25)h,t_(1/2)为(2.5±0.5)和(2.1±0.5)h.乌苯美司片剂、胶囊剂的相对生物利用度为(101.5±8.0)%.结论 经统计学分析,乌苯美司片剂、胶囊剂具有生物等效性.
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不同采收期刺五加叶与无梗五加叶活性成分分析
目的 探讨刺五加叶与无梗五加叶的佳采收期,比较二者金丝桃苷、紫丁香苷及微量元素含量的差异,从而区分两个相近种的差异.并讨论二者混用的弊端.方法 采用高效液相色谱法测定金丝桃苷及紫丁香苷含量,采用原子吸收光谱法测定微量元素含量,采用SPSS16.0软件对测定结果进行统计分析.结果 刺五加叶中紫丁香苷与金丝桃苷参量明显高于无梗五加叶,且在6月21日和7月6日达到高值,分别为0.311 1%与0.686 8%.无梗五加叶中微量元素含量高于刺五加叶,其中,铁在6月5日达到高值,锰、锌、铜在6月21日达到高值.结论 刺五加叶的佳采收期为6月21日至7月6日,无梗五加叶的佳采收期为6月5日至6月21日.二者活性成分含量存在显著差异,刺五加叶适于药用,而无梗五加叶适于食用.
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茶多酚对豚鼠心肌细胞钙电流及动作电位的影响
目的 观察茶多酚(tea polyphenols,TP)对豚鼠心肌细胞L型钙通道电流(I_(Ca-L))及动作电位的影响.方法 采用常规微电极和全细胞膜片钳技术记录豚鼠心肌细胞I_(Ca-L)和动作电位.结果 ①不同浓度的TP均能缩短复极50%和90%水平的动作电位时程(APD_(50),APD_(90)).②不同浓度的TP明显抑制,I_(Ca-L),5,10,15 mg·L~(-1)的TP使I_(Ca-L)的峰电流密度从(12.84±1.36)pA/pF减少到(10.24±1.47),(8.84±1.39),(6.65±0.56)pA/pF(n=6,P<0.01).结论 TP通过抑制心肌细胞钙内流使动作电位位时程缩短.
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疫苗制品中蔗糖组分质控方法的研究
目的 研究对比疫苗中蔗糖检验的3种仪器分析方法.方法 建立了基于比旋度、高效液相色谱-示差折光检测法和离子色谱-积分脉冲安培检测法对疫苗制品中蔗糖进行质控分析的方法.结果 在选定的分析条件下,比旋度、高效液相色谱-示差折光检测法和离子色谱-积分脉冲安培检测法均能准确给出疫苗制品中蔗糖的含量.结论 比旋度分析在没有背景干扰的情况下简单易行,高效液相色谱-示差折光检测法和离子色谱-积分脉冲安培检测法则具有更强的专属性及更高的准确度.
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盐酸噻吩诺啡舌下喷雾剂的药效学及药动学评价
目的 对制备的盐酸噻吩诺啡舌下喷雾剂进行药效学、药动学评价,并计算舌下喷雾剂的绝对生物利用度.方法 热板法考察盐酸噻吩诺啡于小鼠舌下、灌胃、皮下3种给药方式下的量效关系,计算ED_(50),ED_(80),ED_(95);并考察ED_(80)剂量给药后的时效关系.采用LC-MS/MS测定舌下和静脉注射2种给药方式下大鼠体内的血药浓度,计算药动学参数和绝对生物利用度.结果 药效学实验结果证明,本剂型起效快,药效明显优于灌胃给药,接近于皮下给药;药动学研究结果显示,舌下给药的t_(max)约为9 min,ρ_(max)约为静注的1/2,t_(1/2)种给药方式无显著性差异.大鼠体内绝对生物利用度达到58.48%.结论 盐酸噻吩诺啡舌下喷雾剂起效迅速,绝对生物利用度高,具有很好的应用前景.
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西罗莫司自微乳化释药系统的制备及体内外评价
目的 制备西罗莫司(sirolimus,雷幅霉素,rapamycin,RAPA)自微乳化释药系统(RAPA-SMEDDS)以提高低水溶性药物-RAPA的生物利用度.方法 用HPLC-UV测定RAPA含量;通过溶解度实验和伪三元相图筛选SMEDDS组分;采用星点设计和效应面法优化处方以获得自乳化后粒径小于50 nm的自微乳化制剂;考察并比较优化处方与市售口服液在大鼠体内的药动学行为.结果 优化后RAPA-SMEDDS的处方为30%MCT、50%Cremopher EL和20%Labrasol,每1g SMEDDS中载药2.0mg;自乳化后形成乳滴的粒径和PDI分别为41.10 nm和0.247;不同稀释介质及不同稀释倍数对微乳粒径大小及其分布影响较小;单剂量灌胃给药后大鼠体内SMEDDS和Rapamune 口服液的主要药动学参数:ρ_(max)分别为(13.37±2.78)和(4.15±1.48)μg·L~(-1),t_(max)分别为(2.60±1.29)和(5.40±1.34)h,AUC_(0-48h)分别为(157.75±70.77)和(73.36±34.12)μg·h·L~(-1).结论 优化所得处方自乳化后粒径小于50 nm,大鼠体内相对生物利用度为215.04%.RAPA-SMEDDS可明显提高药物的口服吸收.
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黄芪防治脑缺血损伤的研究进展
目的 综述黄芪防治脑缺血损伤的研究进展.方法 参阅相关文献,从脑缺血损伤的机制、中西医治疗原则、黄芪及有效成分(部位)药理活性等新研究进展进行较为详细的介绍和总结.结果 黄芪及有效成分(部位)具有溶栓、抑制兴奋性毒性、降低Ca~(2+)超载、清除自由基、扩展微血管、防止细胞凋亡、抗炎、促进新生血管形成等广泛的药理作用,在脑缺血损伤级联反应的各阶段均可以发挥作用,特别是可以保护脑神经损伤,促进脑神经修复,改善脑中风后遗症.结论 结合脑缺血损伤的中医药理论和现代医学进展,深入开展黄芪和有效成分(部位)的临床前和临床应用研究,有望将黄芪开发为治疗防治脑缺血损伤的新型药物.
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药物性肝病的临床特点和危险因素分析
目的 通过对92例药物性肝病的临床特点及危险因素的分析,提高基层医务工作者对该病的认识,做到规范临床用药,提高诊治率,减少发病率.方法 根据1997年欧洲药物性肝病Maria诊断评分标准,以后判断≥14分的92份病例的综合资料进行回顾性调查统计分析.结果 使用抗结核类药、抗生素类药、中药及中成药的病例,与未使用这类药物的病例进行比较,其Maria分值在统计学上存在显著差异(P<0.05).而在年龄、性别组的Maria分值比较,存在显著差异(P<0.05),有无饮酒嗜好组的Maria分值比较,存在极显著差异(P<0.01).结论 诱发药物性肝病的前3位药物,主要是抗结核类药、抗生素类药、中药及中成药,男性、中老年病人和有饮酒嗜好的易患药物性肝病.基层临床医务工作者在实际工作中应加强药物和肝功能监测,加强药物的使用指导和预防宣传.减少发病率.
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戈谢病及其酶替代治疗药物——伊米苷酶
戈谢病(Gaucher disease)是近50种遗传性溶酶体贮积病(LSDs)中常见的酶缺失疾病~[1],1882年由法国医生Phil-ippe Gaucher首先报道而得名.戈谢病属于罕见疾病,全世界约有4～6万患者.由于伊米苷酶酶替代治疗价格昂贵,国内起步较晚.世界健康基金会援助项目和中华慈善总会罕见病救助办公室自1999年起为中国的戈谢病患者提供免费伊米苷酶治疗,迄今为止已有百余患者改善了生活质量.
