精神分裂症患者的d-芬氟拉明激发试验与利培酮治疗的关系

目的:通过催乳素(PRL)、皮质醇(COR)对d-芬氟拉明(d-FF)激发试验的反应,研究精神分裂症患者的中枢5-HT功能,探讨非典型抗精神病药利培酮的抗精神病作用机制.方法:以d-FF为探针,用酶联免疫法测定15例精神分裂症患者利培酮治疗前后血清PRL和COR水平,以阳性和阴性症状量表(PANSS)对患者精神症状进行评估.结果:利培酮治疗后PRL基础值显著高于治疗前(P<0.01),COR基础值则显著低于治疗前(P<0.05).经基线校正后的PRL曲线下面积(AUC)和皮质醇AUC比治疗前降低,但无显著性差异(P>0.05).利培酮治疗后患者的精神症状得到全面改善.Spearman相关分析显示,PRL的AUC减分率与思维障碍因子的减分率显著相关(n=15,r=0.533,P<0.05),COR的AUC与阳性症状量表分(n=15,r=0.653,P<0.01)和思维障碍因子分(n=15,r=0.884,P<0.01)显著相关.结论:利培酮治疗后PRL,COR对d-FF激发试验反应迟钝.精神分裂症患者于治疗前可能存在中枢5-HT功能亢进.利培酮的抗精神病作用机制与5-HT2a/D2受体双重阻断有关.

奥氮平对大鼠和小鼠的循环、呼吸和神经系统的影响

目的:观察奥氮平对大鼠和小鼠的循环、呼吸和神经系统的药理作用.方法:大鼠和小鼠均分为4组:2.5,5和10mg·kg-13个剂量组及空白对照组.结果:奥氮平一次性ig给药可明显降低大鼠的收缩压、舒张压和平均动脉压,并可减慢心率;明显增加大鼠的呼吸频率,降低呼吸幅度;明显减少小鼠的自发活动次数,增加爬杆的级数,且均有较好的量效关系;连续给药1周时,也可使小鼠自发活动明显减少,大剂量组的爬杆级数明显增加,均显示一定的量-效关系.结论:奥氮平在有效剂量范围内对大鼠的循环系统和呼吸系统均有一定的影响,对小鼠的神经系统有明显的抑制作用.

谷维素和维生素B1增强地西泮的抗焦虑作用

目的:研究地西泮、谷维素和维生素B1按1∶32∶8的比例合用后的抗焦虑作用,并同地西泮比较.方法:采用大、小鼠高架十字谜宫模型和大鼠五甲烯四氮唑辨别效应对抗模型.结果:在大、小鼠高架十字迷宫实验中,地西泮与谷维素和维生素B1合用后,大、小鼠在开放臂停留时间百分率明显增加,表现出明显的抗焦虑作用;而且其在开放臂停留时间百分率的增加,明显高于单独使用与其含量相等的地西泮的作用.在大鼠五甲烯四氮唑辨别效应对抗实验中,合用后对抗大鼠五甲烯四氮唑辨别效应的ED50值为23.4 mg·kg-1,其地西泮含量为0.6 mg·kg-1,远低于地西泮单方的ED50值3.5mg·kg-1.结论:谷维素和维生素B1具有增强地西泮的抗焦虑作用.

选择性5-羟色胺再摄取抑制剂对体重的影响

目的:探讨选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)对体重的影响.方法:复习近年的相关文献.结果:对临床上较少受重视的SSRI所致的体重增加进行了讨论,内容包括体重增加的发生率、时程问题、增加幅度、可能的机制等.结论:SSRI引起的体重增加并不少见,应引起重视.

乳化分散法制备聚乳酸微球的研究进展

介绍人工合成高分子材料聚乳酸和乙交酯丙交酯共聚物(PLA/PLGA)及PLA/PLGA微球乳化分散制备技术,包括有机溶剂的选择、难溶药物的制备技术、复乳制备技术以及微球表面的乳化剂(PVA)含量的测定方法等.

晚期糖基化终末产物的临床病理机制及抑制剂的研究进展

在糖尿病患者体内以及衰老进程中晚期糖基化终末产物(AGEs)是不断积累的,其可以通过直接或间接的方式对机体产生病理作用.本文概述了AGEs对各种组织或细胞包括心血管组织、肾脏、大脑和骨组织等的间接病理作用和机制、介导该作用的AGEs受体或其他结合蛋白,以及抑制AGEs形成和作用的药物如氨基胍等.

新型精神药物的研究进展

精神药物的开发研究近年来有了很大的进展,发展了一系列称之为第二代的抗精神病药与抗抑郁药.与第一代药物比较,第二代药物的药理机制有所不同,治疗作用更广泛,安全性和耐受性更好.第二代抗精神病药的特点是作用谱更广,对阴性症状、认知缺陷有较好疗效;有更好的耐受性,提高了患者的治疗依从性.第二代抗抑郁药的特点是因不良反应较少扩大了适用的人群.本文对近来在中国上市的这类新药做一介绍.

新型碳青霉烯类抗生素

自硫霉素被发现以来,碳青霉烯类抗生素亚胺培南-西司他丁、帕尼培南-倍他米隆和美罗培南已用于临床多种耐药菌引起的严重感染的治疗.目前,碳青霉烯类抗生素的主要研究领域是开发对肾脱氢肽酶I(DHP-I)稳定、抗铜绿假单胞菌和抗耐甲氧西林的金葡球菌(MRSA)活性强的长效口服药物.正在开发的碳青霉烯主要有抗MRSA活性较强的L-695256,L-786392,BO-3482,SM-17466,FR-21818和J-111225,抗铜绿假单胞菌活性较强的为DX-8739,S-4661,BO-2502A,ER-35786和BMS-181139,长效活性的有L-749345,BO-2727,口服给药的有GV-118819,CS-834,DZ-2640,CL-191121和L-084等.

阿尔马尔对35例偏头疼的预防作用

目的:观察阿尔马尔对偏头痛的预防作用.方法:采用开放、自身对照试验.35例偏头痛患者服用阿尔马尔10mg,qd,症状改善不明显时,从第2或第3周开始,改为10mg,bid,疗程4周.于治疗前后记录偏头痛发作次数,评价头痛程度.结果:患者服药4周后,偏头痛发作次数从(5.2±3.0)次降至(3.0±3.4)次(t=5.6,P<0.001),头痛程度自评分从(8.1±0.7)分降至(4.9±2.8)分(t=6.7,P<0.001).总有效率为68.5%.结论:阿尔马尔可以降低偏头痛发作次数和头疼程度.

氯丙嗪和氯氮平对首发精神分裂症患者认知功能的影响

目的:探讨药物治疗对首发精神分裂症认知功能的影响.方法:本研究共入组78例患者,随机给予氯丙嗪、氯氮平双盲治疗,于治疗前及治疗12周末各作1次Wisconsin卡片分类测验(WCST)、韦氏成人智力量表(WAIS-R)、 韦氏记忆量表(WMS)、语言流利性测验等.结果:首发精神分裂症确实存在广泛的认知功能损害,在治疗末氯氮平组WCST表现,WAIS-R的言语分,WMS的图片、 理解分及语言流利性得分显著优于氯丙嗪组,且WCST表现与阴性症状(SANS)分、迟发性运动障碍 (TD)分、总体社会功能(GAF)分有显著相关性,而与脑电图(EEG)是否异常无关.氯丙嗪组与氯氮平组的痊愈者对认知功能的影响有差异.结论:氯氮平对认知功能有显著的改善作用,而氯丙嗪作用不明显,认知功能改善与精神症状好转无平行关系.

利培酮治疗首发精神分裂症的临床观察

目的:观察利培酮治疗首发精神分裂症患者的情况.方法:选取88例首发并住院的精神分裂症患者,进行开放性临床治疗观察,服用利培酮从1mg·d-1开始,逐渐增加到治疗量3～6mg·d-1,疗程为12周.用CGI,BPRS,TESS等工具评估疗效及不良反应.结果:利培酮治疗首发精神分裂症的有效率是92.4%,治疗的平均剂量是(3.77±1.03) mg·d-1,不良反应少见.结论:利培酮治疗首发精神分裂症患者安全、可靠.

曲唑酮治疗68例广泛性焦虑症的临床观察

目的:观察曲唑酮治疗广泛性焦虑症的临床疗效和不良反应.方法:对68例广泛性焦虑症患者给予曲唑酮治疗,初始剂量为50mg·d-1,隔2～3 d增加50 mg·d-1,1周内加至治疗量(50～200 mg·d-1),疗程4周;采用自制的调查表格、汉密尔顿焦虑量表(HAMA)、焦虑自评量表(SAS)评价疗效,不良反应量表(TESS)评价不良反应.结果:曲唑酮治疗焦虑的有效率为91.17%,痊愈率为66.17%,并且有48.53%的患者的自觉性功能改善,研究过程中未发现明显心血管不良反应,其他主要是一些轻度的抗胆碱能不良反应.结论:曲唑酮可作为一种新型高效、安全的抗焦虑剂,尤适用于伴有性功能障碍的患者及老年患者.

喹硫平治疗精神分裂症随机双盲双模拟对照临床试验

目的:评价二类新药喹硫平片治疗精神分裂症的有效性及安全性,与阳性药氯丙嗪进行比较.方法:采用随机双盲双模拟对照试验,221例患者随机分为喹硫平组114例与氯丙嗪组107例.剂量均为200～800mg·d-1,疗程8周.用阳性和阴性症状量表(PANSS)评定疗效.结果:有效率喹硫平组68.1%,氯丙嗪组69.5%;2组疗效无显著性差异.活动减少、震颤、扭转痉挛、静坐不能、口干、视物模糊、便秘、头晕等不良反应的发生率喹硫平组显著少于氯丙嗪组(P<0.05).结论:国产喹硫平治疗精神分裂症有效且较安全.

西酞普兰治疗抑郁障碍的临床研究

目的:观察西酞普兰治疗抑郁障碍的疗效和安全性.方法:采用多中心开放试验,纳入29例单相抑郁或双相障碍抑郁发作患者.西酞普兰非固定剂量治疗6周.汉密尔顿抑郁量表(HAMD)评定疗效,治疗时出现的症状量表(TESS)评定安全性.结果:西酞普兰平均剂量(29.3±12.2)mg·d-1,有效率为72.4%(21/29),临床痊愈率为51.7%(15/29),起效时间大约在3～4周.不良反应少见且程度轻,常见不良反应为口干(13.8%)、头昏(10.3%)和便秘(10.3%).结论:西酞普兰治疗抑郁症安全有效.

RP-HPLC法测定全血、血浆和红细胞中氯氮平及2种主要代谢物

目的:建立一种测定全血、血浆和红细胞中氯氮平(CZP)、N-去甲基氯氮平(N-CZP)和氯氮平N-氧化物(CZP-NO)浓度的RP-HPLC法.方法:标本用乙酸乙酯提取后再经0.1mol·L-1盐酸反提取,以利培酮为内标,流动相为甲醇-乙腈-水(16.0∶36.5∶47.5),色谱柱为Inertsil-ODS-3柱,柱温为40℃,检测波长为254nm,流速为0.9mL*min-1.结果:全血、血浆和红细胞中CZP和N-CZP的低检测浓度均为7μg*L-1;血浆中CZP-NO的低检测浓度为13μg*L-1,全血和红细胞中为14μg*L-1.全血、血浆和红细胞中CZP和N-CZP的绝对回收率均为85%～95%,血浆中CZP-NO的绝对回收率>82%,全血和红细胞中CZP-NO的绝对回收率约为70%.日内和日间RSD均小于7%.结论:本法操作简便,灵敏度高,重复性好,适合于临床检测.

反相高效液相色谱法测定富马酸喹硫平片的含量

目的:建立富马酸喹硫平片含量测定的反相高效液相色谱法.方法:采用Hypersil ODS-C18(250mm×4.6mm,5μm)色谱柱,以甲醇-0.5%三乙胺(78∶22,冰醋酸调pH至7～8)为流动相,流速1 mL·min-1,检测波长254nm,柱温室温,进样量10μL .考察了流动相不同配比、不同pH对富马酸喹硫平色谱行为的影响.结果:富马酸喹硫平与片剂辅料及其他杂质可完全分离;在10～100μg*mL-1浓度范围内线性关系良好(r=0.9986),平均回收率99.7%,RSD=1.5%.结论:该方法操作简便,结果准确,专属性强,可用于富马酸喹硫平片的含量测定.

HPLC法测定天眩清注射液中天麻素的含量

目的:建立HPLC法测定天眩清注射液中天麻素的含量.方法:采用Shim-pack CLC-CN(150mm×6.0mm,5μm)柱,流动相为乙腈-水(10∶90),检测波长270nm.结果:天眩清注射液中天麻素在1～8μg范围内呈良好线性关系,线性关系r=0.9999,平均回收率为99.87%,RSD=0.50%(n=6).结论:方法准确、重现性好,简便、快速,适用于该产品及原料或其他制剂的质量分析.

帕斯坦

[通用名称] olsalazine,奥沙拉秦钠[化学名称] 5,5-偶氮双(2-羟基苯甲酸钠)[理化性状] 黄色结晶性粉末.

经前平颗粒

[通用名称] 经前平颗粒[处方组成] 本品是三类新药,纯中药制剂,由白芍、香附、川楝子、柴胡、川芎、枳壳、豆蔻、半夏(姜制)等饮片组成.

露泌根

[通用名称] bimatoprost,比马前列胺[化学名称] (Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-二羟基-2-[1E,3S-3-羟基-5-苯-1-戊烯]环戊基]-5-N-乙基庚烯酰胺.[理化性质] 为粉末状,易溶于乙醇和甲醇,微溶于水.1mL含:活性成分比马前列胺0.3mg;防腐剂苯扎氯铵0.05mg;非活性成分氯化钠、碱式磷酸钠、柠檬酸和纯水.pH值应为6.8～7.8.[药理作用] 本品能选择性地模拟体内产生的前列胺的作用,通过增加小梁网状结构和色素层巩膜途径中的房水流量而降低眼压[1].

苏适

[通用名称] irbesartan,厄贝沙坦[化学名称] 2-丁基-3-[4-2-(1H-四唑-5苯基)苄基]-1,3二氮杂螺-[4,4]-壬-1-烯-4-酮[理化性状] 白色或类白色片剂.

紫杉醇注射液不良反应的预防及处理

紫杉醇(paclitaxel)是一种抗微管细胞毒类抗癌植物药,临床主要治疗卵巢癌、乳腺癌、肺癌、食管癌、头颈部肿瘤等.紫杉醇注射液的不良反应主要有:过敏反应、骨髓抑制、神经毒性、消化道反应、心脏毒性及脱发等[1,2].本文就紫杉醇注射液的不良反应及在临床上的预防和常规处理展开讨论.

静滴头孢哌酮及停药后饮酒发生“双硫仑样”反应4例

头孢哌酮与乙醇相互作用已有明确记载[1].冬季易患上呼吸道感染,加之北方人喜饮酒,故"双硫仑样"反应(disulfiram-like)多见[2].我院4周内共抢救4例患者,现报道如下.

注射用阿昔洛韦钠致尿路刺激性反应2例

例1,女,34岁.因头痛、头晕、恶心、乏力,双侧腮腺肿胀、酸痛3周入院.诊断:流行性腮腺炎.

达克宁霜引起药疹1例

患者,男,56岁.因右手大拇指患有指癣,于2001年6月4日外用达克宁霜(西安杨森制药有限公司,批号:0010202733)涂药2次后,d2颈部、上胸、上肢出现弥漫红色皮疹,瘙痒,夜间尤甚,停用达克宁霜,自服息斯敏片后3～4d皮疹消失.停药2周后,患者再次在右手拇指和食指处涂达克宁霜2次后,d2在相同部位再次出现皮疹,停药,经检查:颈部、上胸、两上肢有大片鲜红色斑疹,伴有密集米粒大小红丘疹,瘙痒难忍.但涂达克宁霜的拇指和食指未见皮疹.诊断为外用达克宁霜过敏,肌内注射苯海拉明20mg,口服息斯敏片10 mg,qd,维生素C片200mg,tid;治疗5d后痊愈.

浅谈我国中药新药研究和审批的发展进程

中药是中国灿烂文化的一块瑰宝,其新药审批管理工作的不断完善推动了中药新药研究的发展.

罕用药的研究与开发

罕见病(Rare Disease)一般指受累人数占总人口的比例在0.65‰～1‰以下的疾病或病变,由于诊断困难,治疗上无选择余地,有时还可能由于遗传和预后涉及的伦理问题等原因,一直是医学界面对的难题.在WHO公布的将近5 000种罕见病中,由于尚未开发出适用的药品,估计大多数仍未得到有效治疗[1].从20世纪80年代以来,用于罕见病的罕用药(Orphan Drug)的开发问题日益引起社会关注,美国、日本、澳大利亚和欧盟等一些发达国家和地区相继实施了特殊政策以促进本国或本地区罕用药的开发[2].

2001年国家药品监督管理局批准的新药(八)

我院精神科药物不合理应用现象分析

目的:为精神科合理用药寻找解决的方法.方法:分析我院精神科临床中不合理用药现象.结果:影响合理用药的原因有医师因素、药物因素、家庭因素、药师因素等.结论:合理用药需要多方面人员的努力和配合,需要一个良好的环境.