中国新药杂志
Chinese Journal of New Drugs 중국신약잡지
- 主管单位： 国家食品药品监督管理局
- 主办单位： 中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 影响因子： 1.03
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1003-3734
- 国内刊号： 11-2850/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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玛咖醇提取物对去卵巢大鼠内分泌激素及血脂水平的影响
目的:研究南美植物玛咖的醇提取物对去卵巢大鼠内分泌激素以及血脂水平的影响.方法:采用双侧卵巢切除术制备去卵巢大鼠模型,造模2周后大鼠灌胃给予玛咖醇提取物,剂量以干粉计分别为1.25和0.5 g·kg-1,qd,连续给药7个月.同时设假手术组、去卵巢模型组(均给予等体积的0.1%聚山梨酯'80)和阳性对照组(给予己烯雌酚0.05 mg·kg-1,隔日一次,连续灌胃7个月).给药3和7个月末测定大鼠血清内分泌激素雌二醇(E2)、睾丸酮(T)和卵泡刺激素(FSH)以及血脂水平.结果:与模型组比较,给药7个月后玛咖醇提取物高、低剂量组的血清FSH均显著降低(P<0.01),低剂量组的大鼠血清E2水平显著升高(P<0.01),但血清T值无显著改变.玛咖醇提取物对血清胆固醇水平具有一定的降低作用,血清三酰甘油在治疗中期呈现上升趋势,而在治疗末期又恢复正常.结论:玛咖醇提取物对去卵巢大鼠内分泌失调具有一定的改善作用.
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简单节杆菌催化甾体化合物C1,2位脱氢规律的研究
目的:研究不同基团的甾体底物在不同反应体系中的生物脱氢规律及细胞壁、细胞膜对生物转化的影响.方法:将研究底物置于4种不同的反应体系中,即采用普通直接转化、双液相转化、破碎细胞转化和原生质体转化方法,测定各甾体的熔点、比旋度、吸光系数等理化性质,并通过非线性拟合方法建立了甾体化合物C1,2位脱氢转化率与其理化性质之间变化规律的数学模型.结果和结论:保证细胞的完整性对1,2,位脱氢转化至关重要;甾体底物在普通直接转化中,脱氢转化率按由高到底排列依次是醋酸可的松、普氏脱溴物、醋酸氢化可的松、甲睾酮、睾丸素、4-雄烯二酮和可的松,RSA不转化;4种反应体系按其甾体化合物转化率高低的排序依次是普通直接转化、双液相转化、破碎细胞转化和原生质体转化(醋酸氢化可的松除外).在同一种反应体系中,数学模型显示不同底物的熔点和吸光系数对其转化率有着正向促进作用,而比旋度对其转化率具有负向抑制作用.
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盐酸达泊西汀的合成
目的:合成盐酸达泊西汀.方法:以苯甲醛和丙二酸为原料,经八步反应合成目标化合物.结果:目标化合物经旋光度测定及1H NMR,13C NMR,2D-NMR确证其化学结构,总收率达到15.08%.结论:该合成方法操作简单、收率高、适合工业化生产.
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青藤碱脂质体贴剂的经皮渗透行为研究
目的:研究青藤碱脂质体贴剂的经皮渗透行为.方法:以青藤碱脂质体贴剂与不含脂质体的普通贴剂为模型药物,分别采用离体和在体经皮渗透试验进行比较研究.结果:离体试验结果表明,脂质体贴剂的皮肤药物滞留率为21.20%,普通贴剂为5.38%;在体试验结果表明,青藤碱脂质体贴剂的皮肤药物滞留率为17.44%,普通贴剂为3.97%.结论:青藤碱脂质体能增强皮肤内的贮库效应,并能以零级均衡释放药物,从而更有效地形成对局部病灶组织的靶向.
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西红花酸对大鼠酒精性脂肪肝的改善作用及机制探讨
目的:研究西红花酸对大鼠酒精性脂肪肝的改善作用,探讨其可能的作用机制.方法:SD大鼠ig酒精10周,建立大鼠酒精性脂肪肝模型,同时给予西红花酸(50 mg·kg-1,ig,qd)进行预防治疗,测定血清丙氨酸氨基转移酶(ALT),血清和肝脏三酰甘油(TG)水平,肝脏中游离脂肪酸(FFA)含量,极低密度脂蛋白(VLDL)分泌速率,线粒体和过氧化物酶体脂肪酸β-氧化速度,苯胺羟化酶(ANH),乙醇脱氢酶(ADH),乙醛脱氢酶(ALDH)活性等生化指标并进行病理组织学观察.结果:西红花酸能够降低血清ALT和TG水平,升高脂肪酸线粒体Bβ-氧化能力,降低肝脏TG和FFA水平,此外西红花酸还可使微粒体ANH活性降低,使胞浆中AI)H和ALDH活性升高,但对VLDL分泌速率和过氧化物酶体β-氧化没有影响.结论:西红花酸对酒精性脂肪肝的作用机制与加速肝脏线粒体脂肪酸氧化,减轻肝脏脂肪堆积,加速乙醇和乙醛的清除,调控酒精代谢过程,提高机体抗氧化能力有关.
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艾司洛尔对静脉麻醉诱导和七氟烷吸入麻醉诱导血流动力学和脑电双频指数的影响
目的:研究艾司洛尔对舒芬太尼丙泊酚靶控麻醉诱导或七氟烷吸入麻醉诱导和切皮时的血流动力学和脑电双频指数(Bispectral index,BIS)影响.方法:选择ASA Ⅰ-Ⅱ级患者86例,随机分为2组:静脉靶控麻醉组(V组,46例)和七氟烷吸入麻醉诱导组(S组,40例).2组又各分为2个亚组,对照组(C组)和艾司洛尔组(E组).V组用丙泊酚和舒芬太尼血浆靶控输注麻醉诱导,用靶控泵给与舒芬太尼(血浆靶控Cp为0.2 ng·mL-1),丙泊酚(血浆靶控Cp为3.0 μg·mL-1).S组用面罩七氟烷吸入诱导,经面罩吸入6%七氟烷加氧气1 L·min-1和笑气3 L·min-1,待患者意识消失后给予小剂量肌松药物罗库溴铵0.6 mg·kg-1,小肺泡有效浓度(MAC)>1.3以上后行气管插管.E组给艾司洛尔,单次1 mg·kg-1,然后以100μg·kg-1·rainll持续静注.记录入室时,给与舒芬太尼和丙泊酚达到Cp浓度时(V组)或吸入七氟烷达到1.3MAC时(S组),插管前,插管后1,3,5 min和切皮前,切皮后3 min的收缩压,心率,血氧饱和度和BIS值.结果:诱导前各组间SBP,HR,SpO2和BIS没有差异.VC,SC组插管后1,3 min SBP,HR,BIS较插管前显著升高(P<0.01).VE,SE组在插管后各时段SBP,HR,BIS较插管前有上升趋势,但无显著性差异,和VC,SC组相比明显降低,有显著性差异(P<0.01).VC组切皮后SBP,HR,BIS较切皮前显著升高(P<0.01).SC组切皮后SBP,HR,BIS较切皮前无显著性差异.VE,SE组切皮后SBP,HR,BIS较切皮变化不明显,和VC,SC组相比,无显著性差异.SC组和sE组在七氟烷MAC达到1.3时,SBP,HR,BIS较诱导前显著降低(P<0.05).SE组各时段SBP,HR,BIS较VE组降低明显,有显著性差异(P<0.05).结论:艾司洛尔可有效抑制舒芬太尼丙泊酚靶控麻醉诱导和七氟烷吸入麻醉诱导和切皮时的血流动力学变化和BIS的增加.
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国产甲磺酸帕珠沙星注射液健康志愿者多剂连续给药药动学研究
目的:研究国产甲磺酸帕珠沙星注射液多次连续给药在健康人体内的药动学特点.方法:12例健康志愿者静滴甲磺酸帕珠沙星注射液500 mg,bid,连续5 d,并采用反相高效液相色谱法测定血药浓度数据,用DAS软件计算主要药动学参数.结果:静滴甲磺酸帕珠沙星药动学特点符合开放二室模型,第1次单次给药和后1次给药的主要药动学参数如下:平均峰浓度分别为(10.86±2.04)和(11.72±1.82)mg·L-1,平均稳态药一时曲线下面积AUC0～∞分别为(18.29±2.36)和(19.22±2.80)mg·h·L-1,t1/2β分别为(1.64±0.27)和(1.82±0.34)h.结论:连续给药帕珠沙星5 d,受试者耐受良好,药动学过程符合二室模型,多次给药体内无蓄积.
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食管癌同步放化疗奈达铂加氟脲苷方案剂量递增试验
目的:探讨奈达铂(NDP)加氟脲苷(FUDR)方案应用于食管癌同步放化疗时的大耐受剂量(MTD)并观察其毒副反应.方法:共入选13例初治食管鳞癌患者.放射治疗采用常规分割方法,照射剂量为60Gy/30次,6周.同步化疗采用剂量递增方法,起始剂量为NDP 20 mg·m-2,FUDR 300 mg·m-2,d 1用药,以后每周用药1次,共6次.递增剂量为NDP 5 mg·m-2,FUDR 50 mg·m-2.DLT定义为3级或3级以上毒性反应.每剂量组至少5例,如无剂量限制毒性(DLT)出现则进入下一剂量组,直到出现DLT.出现DLT的前一剂量即为MTD.结果:DLT为3级放射性食管炎,发生于NDP 30 mg·m-2,FUDR 400 mg·m-2剂量水平,共有2例患者发生;其前一剂量水平NDP 25 mg·m-2,FUDR 350 mg·m-2即为MTD.主要毒性反应为放射性食管炎、放射性肺炎、厌食、呕吐、白细胞减少、血小板下降和肝功能损害.结论:食管癌同步放化疗奈达铂加氟脲苷每周方案的大耐受量为NDP 25 mg·m-2,FUDR 350 mg·m-2.
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氨酚羟考酮片治疗癌痛疗效及安全性观察
目的:探讨氨酚羟考酮片(泰勒宁片)用于中重度癌痛的镇痛效果及其安全性.方法:选取102例中重度癌痛患者,口服氨酚羟考酮片,观察其疼痛缓解程度及其不良反应.结果:氨酚羟考酮片用于中度癌痛总有效率82.5%,用于重度癌痛者总有效率71.8%.有头晕、嗜睡、恶心、呕吐及便秘等不良反应,但发生率均较低.结论:氨酚羟考酮片用于治疗中重度癌痛疗效确切,不良反应小.
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依诺沙星注射液致精神症状1例
1例36岁女性患者,因急性膀胱炎给予依诺沙星注射液0.2 g,静脉滴注(qd),用药当晚出现失眠,重复用药后,又出现失眠,且伴有其他精神症状,停药并对症治疗后,症状消失,换用阿米卡星抗感染治疗后,精神症状未出现.
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厄贝沙坦对维持性血液透析患者微炎症状态的影响
目的:探讨厄贝沙坦对维持性血液透析(MHD)患者微炎症状态的影响.方法:选择52例行MHD治疗的慢性肾衰患者,随机分为厄贝沙坦治疗组27例和非厄贝沙坦治疗组25例,并设28例健康对照组作为比较,检测治疗前及治疗6个月后血清C-反应蛋白(CRP)、白细胞介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α).结果:尿毒症MHD组CRP,IL-6,TNF-α显著高于健康对照组(P<0.01),治疗6个月后,厄贝沙坦治疗组CRP,IL-6,TNF.d的水平均有所下降,厄贝沙坦治疗组CRP,IL-6,TNF-α下降的水平与治疗前及非厄贝沙坦治疗组相比,差异具有显著性(P<0.05);非厄贝沙坦治疗组CRP,IL-6,TNF-α的水平较治疗前有所上升(P<0.05).结论:尿毒症患者体内存在微炎症状态,厄贝沙坦可改善MHD患者的微炎症状态.
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重组骨形态发生蛋白-7在肾纤维化治疗中的研究进展
骨形态发生蛋白-7是一种多功能细胞因子,与相应受体结合后经信号转导发挥作用,受多种拮抗剂和激动剂的调控.肾问质纤维化是多种肾脏疾病进展到终末期肾衰竭的共同途径和主要病理基础.在多项慢性肾脏疾病动物模型的研究中,发现给予重组骨形态发生蛋白-7能够抑制或逆转肾小管间质纤维化,改善肾功能.骨形态发生蛋白-7可能通过维持肾小管细胞表型、逆转上皮-间质细胞转变、减少细胞外基质、抑制炎症等环节发挥抗纤维化作用.文中就重组骨形态发生蛋白-7在肾纤维化治疗中的研究进展进行综述.
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中药的二次开发与相关政策探讨
论述中药二次开发的意义、分类、现状及选题,对相关政策进行了探讨,并提出了政策建议.
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补体抑制剂研究进展
补体系统过度活化产生的多种炎症介质通过多种机制参与了如缺血再灌注损伤、超急性排斥反应等疾病的细胞和组织损伤过程.因此,研究和开发出能拮抗补体过度活化的高效、安全的补体抑制剂是临床上亟待解决的问题.近年来,补体抑制剂的研究取得了长足的进展,文中就补体C3和C5相关抑制荆、小分子补体抑制剂、C1酯酶抑制剂及攻膜复合体抑制剂的研究进展做一综述.
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AHP-SWOT法分析影响维吾尔医药产业发展因素
目的:提出目前影响维吾尔医药产业发展的因素.方法:运用层次分析法(AHP)对维药产业进行SWOT分析,得出量化的因素指标.结果:"伪维药的出现"是影响维吾尔医药产业发展关键的因素;"政府的扶持"是推动其发展的关键机遇;"药用资源丰富"是其发展的主要优势.结论:提高知识产权保护意识,政府强有力的支持以及合理利用药用资源是解决维药产业发展瓶颈的关键.
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β-内酰胺抗生素聚合物分析技术的展望
控制β-内酰胺抗生素中聚合物的含量是减少临床中过敏反应的有效措施.目前国内普遍采用的质控方法仍是Sephadex G10凝胶色谱系统;近年来不断发展的高效凝胶色谱系统,逐渐克服了Sephadex G10凝胶色谱系统的弱点,拓展了固有的质控范围;而随着人们对β-内酰胺抗生素聚合物结构的不断认识,也逐步完善着对β-内酰胺抗生素聚合物的控制理念;采用HPLC分析方法,利用指针性杂质控制β-内酰胺抗生素聚合物的含量,将在未来的药品质量控制中成为主流.
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新型抗真菌药硝酸舍他康唑的药理作用及临床评价
硝酸舍他康唑(sertaconazole nitrate)是一种新的局部用抗真菌药,具有抗菌谱广、疗效好、安全性高等特性,并在临床实践中显示出较好的应用前景.现对其作用机制、药动学、临床应用和药物不良反应等进行综述.
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化学药物包装材料(容器)的选择原则和方法的有关思考
药品包装是药品质量保障的重要基础,也是药物研发体系的重要一环.其合理选择应根据药物性质、剂型特点、气候带等科学决策.目前,我国药品材料领域还存在种种不足,文中结合相关<指导原则>,对其选择原理进行了阐述,对现存的问题进行了分析,对今后的发展进行了展望.
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419例结石性胆囊炎患者抗菌药物应用分析
目的:通过对2004-2006年我院419例结石性胆囊炎患者使用抗菌药物的调查与分析,为临床治疗结石性胆囊炎提供理论依据.方法:通过抽取我院2004-2006年所有结石性胆囊炎患者的病历,对其抗菌药应用情况进行统计分析,以药物利用指数(DUI)作为分析判断指标.结果:DUl为0.9～1.1品种有10种,占50.00%;DUI<0.9的品种有3种,占15.00%;DUI>1.1的品种有7种,占35.00%.平均每人用1.5种抗菌药物,每日抗菌药费为25.34元.结论:我院对结石性胆囊炎患者的抗菌药物应用基本合理,但存在抗菌药物联合使用不当、频繁更换抗菌药物等问题.
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反相高效液相色谱法测定中药菝葜中芪类成分的含量
目的:建立菝葜中芪类成分含量测定的RP-HPLC方法.方法:色谱柱为Zorbax SB C18柱(250mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.04%磷酸水溶液系统梯度洗脱,流速为1.0 mL·min-1,检测波长为320 nm,进样体积为10 μL,柱温为30℃.结果:本方法可以准确测定菝葜中5个芪类成分:虎杖苷(polydatin),云杉鞣酚(piceatann01),氧化白藜芦醇(oxyresveratr01),白藜芦醇(resveratr01),三棱素A(scirpusin A)的含量.结论:本方法简便、准确、专属性强,可以实现对菝葜药材以及相关制剂质量全面、准确的控制和评价.
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蒜氨酸精制品的纯化与结构确证
目的:制备蒜氨酸精制品并确证其结构.方法:采用反相制备液相和减压干燥技术制备高纯度的蒜氨酸精制品,用紫外光谱(UV)、红外(IR)、质谱(MS)、一维及二维核磁共振谱(1HNMR,13CNMR,1H-1HCOSY,DEPT,HSQC,HSBC)等波谱技术确证其化学结构,用旋光技术确定其立体构型.结果:蒜氨酸精制品的纯度为99.5%,所有的NMR谱信号均能得到合理的归属,质谱的裂解途径和离子特征也与蒜氨酸的分子结构相符,红外、紫外特征吸收峰均有合理的解释,比旋度测定结果与文献报道的S型蒜氨酸一致.结论:该制备方法可以得到高纯度的蒜氨酸精制品,其结构为S-烯丙基-L-半胱氨酸亚砜.
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高效液相色谱法测定硫酸锌尿囊素滴眼液中尿囊素的含量
目的:建立测定硫酸锌尿囊素滴眼液中尿囊素含量的高效液相色谱方法.方法:采用KromasilC18柱(150 mm×4.6 mm,μm),流动相为0.03 mol·min-1的磷酸二氢钠溶液.甲醇(90:10),检测波长为224nm,流速为1.0 mL·min-1,外标法计算.结果:线性范围为50.6～1 518.0 mg·min-1(r=0.999 7,n=7),回收率为100.3%(RSD为1.51%,n=9).结论:此方法快速简便,辅料无干扰,适用于该制剂的含量测定.
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7-乙基-10-羟基喜树碱长循环脂质体的制备及药动学研究
目的:研究7-乙基-10-羟基喜树碱长循环脂质体(Lip-SN38)的制备方法以及在大鼠体内的药动学.方法:采用两步合成法制备脂质体空间稳定膜材甲氧基聚乙二醇.磷脂酰乙醇胺(mPEG-PE);同时采用薄膜分散法制备Lip-SN38;用阳离子交换树脂微型小柱层析法分离游离药物和脂质体,紫外分光光度法测定包封率;HPLC法测定大鼠血浆中药物浓度.结果:Lip-SN38平均粒径<200 nm,药物包封率>90%;48 h只有<30%的药物体外释放;大鼠尾静脉注射Lip-SN38,剂量为10 mg·kg-1,与SN3.8溶液剂相比,t1/2β增加4.61倍.结论:采用薄膜分散法可制得包封率高、粒径小的脂质体,mPEG-PE修饰磷脂膜可增加Lip-SN38的t1/2β,延长药物在血中的循环时间.
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从一起行政处罚案件透视我国国家药品标准的管理工作
通过对一起行政处罚案件的分析,透视目前我国国家药品标准的管理工作,思考存在的不足,并探讨了如何加强国家药品标准的监管.
