中国新药杂志
Chinese Journal of New Drugs 중국신약잡지
- 主管单位： 国家食品药品监督管理局
- 主办单位： 中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 影响因子： 1.03
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1003-3734
- 国内刊号： 11-2850/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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吴茱萸碱分散片的降血尿酸作用研究
目的:观察吴茱萸碱分散片对鸡高尿酸血症模型血清尿酸的作用及机制.方法:通过喂食鸡高蛋白高钙饲料建立鸡高尿酸血症模型,观察不同剂量吴茱萸碱分散片在给药d7和d 14后的降血尿酸作用,并观察其各个检测指标的变化情况.结果:通过喂食高钙高蛋白的鸡血清中尿酸(UA)水平较正常对照组明显升高[d7,(323.00±64.29) μmol·L-1,P＜0.01;d 14,(370.50±56.96) μmol·L-1,P＜0.01].吴莱萸碱分散片低剂量组可显著降低鸡血清中的UA含量(P＜0.01).高剂量组也可降低血清中的UA含量,但没有显著性差异.吴茱萸碱分散片高、低剂量组能显著降低模型动物黄嘌呤氧化酶(XOD)的活性(d14,P＜0.01),鸟嘌呤脱氨酶(GD)的活性(P＜0.01),低剂量组能降低模型动物腺苷脱氨酶(ADA)的活性(d7,P ＜0.05;d 14,P＜0.01).结论:吴茱萸碱分散片具有降血尿酸的作用,其机制可能与通过降低模型动物XOD,ADA,GD活性有关.
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复方鱼腥草改善db/db小鼠肾损伤及其机制研究
目的:研究复方鱼腥草不同提取部位对db/db小鼠肾损伤及其机制.方法:db/m小鼠为正常组;db/db小鼠分为模型组、JAK酶抑制剂AG490组(AG490组)、石油醚提取部位组(SYM组)、乙酸乙酯提取部位组(YSYZ组)、正丁醇提取部位组(ZDC组)、水提组(ST组).每组6只,给药8周.检测小鼠尿白蛋白(AL)、24 h尿蛋白定量、血糖、尿酸(UA)、谷草转氨酶(AST)、谷丙转氨酶(ALT)、纤连蛋白(FN)、糖化血红蛋白(HbA1c)、肾组织中的JAK2,STA T3,SOCS-1的基因变化及其相应的蛋白P-JAK2,P-STAT3蛋白表达变化.结果:模型组JAK2,P-JAK2,STAT3,P-STAT3蛋白及JAK2mRNA,STAT3mRNA表达均明显增高(P＜0.05);与模型组相比,复方鱼腥草各给药组的P-JAK2,P-STAT3均有降低,ST组及ZDC组的SOCS-1基因与蛋白变化升高;但各给药组的JAK2,STAT3基因及蛋白表达无显著差异.结论:复方鱼腥草能降低尿AL、24 h尿蛋白、UA、FN的分泌,改善糖尿病肾损伤,其机制可能与调节JAK/STAT-SOCS-1通路有关.
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呋喃二烯抗脑胶质瘤的研究
目的:本文从体内外多角度进行呋喃二烯抑制脑胶质瘤作用的研究及机制的初步探讨.方法:采用四甲基偶氮咗盐微量酶反应比色法(MTT法),研究呋喃二烯对体外培养的人脑胶质瘤U251细胞的增殖抑制作用.呋喃二烯脂质微球的体内抗肿瘤活性研究是通过建立小鼠脑胶质瘤G422整体动物模型,选用昆明种雄性小鼠,呋喃二烯脂质微球(80和40 mg·kg-1),用卡莫司汀(BCNU 20 mg·kg-1)作为阳性对照组,腹腔注射给药,qd,共9次,计算胸腺、脾脏指数及抑瘤率.结果:研究发现FDE浓度为20 μg· mL-1作用于U251细胞48 h,对U251细胞抑制率为92.1％,形态学实验表明其能有效诱导细胞调亡.当对G422荷瘤小鼠腹腔给药剂量分别为FDE 80 mg·kg-1和FDE 40 mg· kg-1时,抑瘤率为46.19％和25.56％.结论:呋喃二烯对脑胶质瘤细胞具有很强的抑制和杀伤效应.
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曲格列汀琥珀酸盐的合成工艺
目的:确定并优化糖尿病药物曲格列汀琥珀酸盐的合成工艺.方法:以4-氟-2-甲基苯甲酸为原料,经氯代、氨解、脱水、溴代、取代、缩合、脱保护、成盐8步反应得到曲格列汀的琥珀酸盐.结果:本研究革除了文献[3]中高毒性,环境污染大的试剂,革除柱层析,优化了后处理及纯化的方法,通过8步反应合成目标化合物,降低了成本,简化了操作,合成总收率35.8％,纯度99.89％.结论:本方法成本低,操作简单,收率高,适合工业化生产.
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番茄红素对原代培养大鼠皮层神经细胞低糖无氧损伤的保护与线粒体作用分析
目的:考查番茄红素(lycopene)对原代培养大鼠皮层神经细胞低糖氧损伤的保护作用,并对其可能的线粒体作用进行分析.方法:原代培养大鼠皮层神经细胞于培养d7分为正常组、低糖无氧损伤组(95％N2/5％ CO2饱和的低糖DMEM培养基)、番茄红素低、中、高剂量组(10+7,10-6和10-5 mol·L-1).番茄红素在低糖氧损伤的同时加入培养液.观察细胞坏死与凋亡、ATP水平、线粒体总量、线粒体膜电位及线粒体呼吸功能.结果:番茄红素能明显减少低糖氧损伤导致的神经细胞坏死与凋亡,提高细胞内ATP水平和线粒体总量,提高线粒体膜电位水平,并明显改善线粒体呼吸功能.结论:番茄红素对原代培养大鼠皮层神经细胞低糖氧损伤具有明显保护作用,这一作用与其保护和改善线粒体呼吸功能和能量代谢密切相关.
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RGD-TRAIL抗肿瘤作用的细胞筛选研究
目的:通过体外细胞实验,来确定对RGD-TRAIL的敏感肿瘤细胞株,为体内试验提供参考.方法:利用靶向抗肿瘤蛋白RGD-TRAIL处理30株人肿瘤细胞系72 h后,通过CTG方法测定药物在各个肿瘤细胞系中的细胞增殖50％抑制浓度(IC50),来确定对RGD-TRAIL的敏感肿瘤细胞株.结果:在所有测试的肿瘤细胞系中,对RGD-TRAIL为敏感的是COLO 205,A-673和NCI-H358,它们的IC50皆小于0.05 μg·mL-1;其次MDA-MB-231和Calu-3对RGD-TRAIL也较敏感,IC50值分别为0.3和1.9μg·mL-1;其余细胞系对RGD-TRAIL的IC50值均大于40 μg· mL-.结论:对RGD-TRAIL敏感的肿瘤细胞株为COLO 205(结肠癌)、A-673(骨癌)和NCI-H358(非小细胞肺癌).
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葡聚糖凝胶柱层析法分离纯化埃博霉素B
目的:以葡聚糖凝胶LH-20柱层析为主要纯化手段,确定埃博霉素B分离纯化的适层析条件.方法:通过单因素及重现性考察,主要研究了不同流动相、流速、上样浓度及柱床高径比对埃博霉素B的纯度及回收率的影响.结果:以丙酮为流动相,流速为1.0mL·min-1,上样浓度为3.0 mg·mL-1,柱床高径比为8:1,其纯度可达(91.6±1.3)％,回收率为(85.9±1.0)％.结论:葡聚糖凝胶柱层析法可得到较高的埃博霉素B纯度及回收率,从而有利于工业化生产.
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傣药倒心盾翅藤抗肾结石活性研究
目的:研究傣药倒心盾翅藤对肾结石模型大鼠及草酸钠损伤肾小管上皮细胞(HK-2)的影响.方法:用乙二醇和氯化铵诱导大鼠肾草酸钙结石模型,分组灌胃给予水和95％醇提取液,4周后测定血清中肌酐(creatinine,Cr)、尿素氮(blood urea nitrogen,BUN)、钙(Ca2+)、磷(P)含量和肾组织钙(Ca2+)、镁(Mg2+)含量,镜下观察肾组织病理改变并对肾脏结晶沉积情况进行统计分析;采用MTT法测定不同极性部位提取液对草酸钠致肾小管上皮细胞(HK-2)损伤的保护作用.结果:倒心盾翅藤水和95％醇提液高剂量组能明显降低大鼠血清Cr,BUN,肾Ca2+含量及肾组织草酸钙结晶沉积(P＜0.05),并能显著提高草酸钠诱导建立的肾小管上皮模型细胞的细胞活力,其中,95％醇提液的乙酸乙酯部位、正丁醇部位以及水提水部位能显著提高模型细胞的细胞活力.结论:傣药倒心盾翅藤具有显著的抗肾结石活性,乙酸乙酯部位、正丁醇部位以及水部位可能是其抗结石活性的有效部位.
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经典抗菌药氯碘羟喹抗癌机制的研究进展
氯碘羟喹从1934年开始作为一种口服抗菌药广泛应用于胃肠道感染性疾病,后来因为发现其能诱发亚急性脊髓视神经病而被限制使用.2005年开始,陆续有研究报道,氯碘羟喹具有诱导癌细胞凋亡的作用,随后针对氯碘羟喹抗癌作用机制的一系列研究逐渐开展,并证实其能作为铜、锌等金属离子载体,通过多种细胞通路诱导癌细胞的凋亡,因此氯碘羟喹抗癌作用的研究得到重视.本文就氯碘羟喹抗癌机制的研究进展做一综述.
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钠-葡萄糖协同转运蛋白-2抑制剂的临床应用研究进展
肾脏近曲小管中的钠-葡萄糖转运蛋白(sodium-glucose linked transporters,SGLTs)对于维持血糖稳定起着关键作用,尤其是SGLT-2,它负责90％的葡萄糖重吸收.选择性抑制肾脏SGLT-2,抑制肾脏对糖的重吸收、增加尿糖排泄,能够降低糖尿病患者的血糖.因此,SGLT-2成为潜在的不依赖于胰岛素的抗糖尿病药物的新靶点.SGLT-2抑制剂已成为近年来的研究热点.本文对SGLT-2抑制剂的作用机制、临床研究、优势和安全性等作综述.
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PEG-rhG-CSF对同步放化疗及巩固化疗后Ⅳ度粒细胞缺乏患者挽救性治疗的临床观察
目的:探讨聚乙二醇化重组人粒细胞刺激因子(PEG-rhG-CSF)对同步放化疗+巩固化疗后出现Ⅳ度中性粒细胞缺乏患者挽救性治疗的疗效及不良反应,为其临床应用提供依据.方法:对99例经同步放化疗+2周期以上巩固化疗后出现Ⅳ度粒细胞缺乏的恶性肿瘤患者进行分析,试验组包括:低剂量组(P-50亚组、P50+R亚组)和高剂量组(P-100亚组、P100+R亚组).对各组患者ANC≥2.0×109 ·L-1所需时间、时间-中性粒细胞ANC增殖率、时间-ANC值、粒细胞缺乏所致不良症状缓解时间、药物不良反应发生率进行统计学分析.结果:①粒细胞增殖效应发挥和达到ANC≥2.0×109·L-1所需时间:低剂量组分别为用药后77.14和75.43 h,高剂量组分别为用药后46.29和44.57 h,对照组为用药后126.86 h,组间比较均有统计学意义.②时间-ANC增殖率、时间-ANC值方面,高剂量组高于低剂量组和对照组,有统计学意义.③高剂量组缓解因粒细胞缺乏所致发热、乏力、骨骼肌疼痛症状所需时间明显短于低剂量组和对照组,有统计学意义.④试验组与对照组患者的药物不良反应发生率比较无明显差异.结论:对于同步放化疗+多周期巩固化疗后出现Ⅳ度粒细胞缺乏患者的挽救性治疗,PEG-rhG-CSF单次100μg·kg-1皮下注射可在较短时间内使粒细胞缺乏状况和相关症状得到改善并具有较高的安全性.
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不同输注方式对帕拉西林-他唑巴坦钠临床疗效影响的Meta分析
目的:系统评价不同输注方式对帕拉西林-他唑巴坦钠临床疗效的影响.方法:在PubMed,Web of Science,ProQuest,Embase,ScienceDirect,Cochrane上检索所有2015年1月1日前所有相关文献,采用Revman 5.3软件进行分析.结果:共纳入2篇RCT和10篇观察性研究文献,结果显示延长给药组或连续给药组相对于传统给药方法,能降低临床死亡率[OR 0.68,CI(0.53,0.88),P=0.003],但临床有效率差异无统计学意义[OR 0.84,CI(0.83,2.50),P=0.20].结论:帕拉西林-他唑巴坦钠采用延长或连续输注的方式可以降低死亡率,临床值得推荐.
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干粉吸入装置对干粉吸入剂体外沉积性质的影响
目的:测定不同干粉吸入装置的阻力,分析不同干粉吸入装置对排空率和体外沉积率的影响.方法:应用剂量均一性测定装置(delivered dose uniformity device)测定4种干粉吸入装置的阻力,以自制扎那米韦干粉吸入剂为模型制剂,测定不同干粉吸入装置的排空率和体外沉积率.结果:不同干粉吸入装置阻力大小为Free-breath(R)＞Twister(R)＞Turbospin(R)＞AerolizerTM,Free-breath(R)产生高排空率和沉积率,Turbospin(R)产生低排空率和沉积率.结论:不同干粉吸入装置阻力不同,干粉吸入装置阻力大小影响干粉吸入剂排空率和沉积率,阻力越大,干粉雾化水平越高,即粉末分散更充分.但装置阻力过大时,患者吸入困难,适应性差.
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大鼠离体肝灌流液中柠檬苦素的分析测定
目的:建立柠檬苦素在大鼠肝灌流液中含量的测定方法.方法:SD大鼠行灌流手术,采用浓度为28.0 μg· mL-的柠檬苦素溶液对大鼠离体肝进行灌流,HPLC法测定灌流液中柠檬苦素的含量.结果:柠檬苦素在0.060～96.0 μg·mL-1(n=9)范围内线性关系良好(r=0.998 8);定量限为50 ng· mL-1,方法回收率为93.6％～102.1％.结论:本方法快速、准确、简便,能够满足柠檬苦素在大鼠肝脏中药动学的研究.
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以离子液体为反应介质一锅法合成索拉非尼
目的:以离子液体为反应介质,筛选出绿色合成索拉非尼的较优条件.方法:在离子液体[EMIM] BF4中分别制备了4-(4-氨基苯氧基)-N-甲基-2-吡啶甲酰胺和4-氯-3-三氟甲基异氰酸苯酯中间体,二者进一步反应制得索拉非尼,进而考察反应温度、反应时间、中间体滴加顺序和离子液体循环使用次数对索拉非尼收率的影响.结果:终筛选得到绿色合成索拉非尼的反应条件,即将含有4-(4-氨基苯氧基)-N-甲基-2-吡啶甲酰胺的离子液体滴加到4-氯-3-三氟甲基异氰酸苯酯的离子液体中,室温下反应2h,索拉非尼的收率为60％(以4-氯-2-甲基氨甲酰基吡啶计).结论:以循环使用的离子液体[EMIM]BF4为反应介质一锅法合成了索拉非尼,为绿色合成索拉非尼提供了可行的合成路径.
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基于成分数据分析法的医院药品费用结构变化预测研究
目的:通过处理全国410家样本医院的全身抗感染药季度采购数据,阐述与简单线性回归预测法相比,引入成分数据分析法预测药品费用结构变化的优势.方法:处理2006年1季度至2009年4季度全国410家样本医院的全身抗感染药季度采购数据,采用成分数据分析法预测2010年1季度至2012年4季度用药费用结构;比较该方法与简单线性回归预测法的预测值与实际值间的相异度.结果:成分数据分析法的预测值与实际值间的欧几里德距离与Aitchison距离在2010年1季度至2011年2季度均小于简单线性回归预测法,但在2012年1季度至2012年4季度均大于简单线性回归预测法.结论:与简单线性回归预测法相比,成分数据分析法应用于短期预测医院用药费用结构时可表现出更高的准确性.
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构建我国制药企业专利风险评估机制的研究
专利是制药企业核心竞争力的表现,面对日益复杂的专利竞争,企业专利活动中存在的专利风险不容忽视.本文在专利风险识别的前提下,针对筛选出的典型专利风险进行定性和定量2种评估方法的介绍,后构建了企业专利风险评估机制,供企业实践活动参考.
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治疗银屑病关节炎新药阿普斯特的药理作用及临床评价
阿普斯特是一种小分子磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂,于2014年3月21日经美国FDA批准用于治疗银屑病关节炎.其耐受性良好,疗效确切,在抗风湿药物(DMARD)无效患者,包括生物制剂治疗无效患者中,阿普斯特能显著改善银屑病关节炎的体征和症状,为临床银屑病关节炎的治疗提供了新的选择.本文对其药理作用、药动学、临床评价、用法用量、药物相互作用和安全性进行综述.
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吉西他滨中美两国专利诉讼案对比研究
本文以美国礼来公司抗肿瘤药物吉西他滨在中美两国发生的专利诉讼案为研究对象,涉及美国FDA橙皮书专利诉讼、美国国际贸易委员会337调查、国内专利侵权诉讼及无效宣告等,对比分析吉西他滨案件在中美两国的诉讼策略和特点;同时探讨分析美国FDA橙皮书专利和药品制备专利的诉讼价值,为我国制药企业应对药品专利侵权诉讼和制定专利战略提供参考.
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含乌头类药材中成药质量控制项目及常见问题分析
本文对含乌头类药材中成药质量标准中质量控制项目的设置及申报资料中的常见问题进行了分析.建议在含乌头类药材中成药质量控制、质量标准制定研究中,研究建立双酯型生物碱的限量检查和单酯型生物碱的含量测定方法,并制定合理的含量限度或含量范围.
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2013年全国6个地区他汀类调脂药物使用分析
目的:分析全国6个地区他汀类调脂药物使用情况及趋势,为临床合理用药提供参考.方法:对北京、上海等6个地区2013年84医院他汀类销售额、处方数、用药频度、日均费用、实际日剂量、取药量/处方数及不同类型(国产、进口及合资)药物进行统计分析.结果:综合各地区,60～74岁年龄段人群他汀类使用量大且女性＞男性.阿托伐他汀的销售金额和使用量均居于首位,但日均费用也较高,瑞舒伐他汀次之,辛伐他汀虽用量不大,但为经济.国产药种类较多,使用量却低于合资药和进口药.结论:他汀类是治疗高脂血症的一线用药,拥有广阔的市场前景.
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氢氧化铝吸附重组肺炎蛋白疫苗解吸附方法
目的:建立氢氧化铝吸附重组肺炎蛋白疫苗原液及制剂的解吸附方法.方法:在各重组肺炎蛋白的氢氧化铝吸附原液或4组分疫苗制剂半成品中加入解吸附试剂[含0.4％(m/v)十二烷基二甲基甜菜碱(BS-12),0.25 moL·L-的磷酸盐缓冲液,pH 6.5],37℃下静置4.5h,通过Lowry蛋白检测、SDS-PAGE和HPLC对蛋白的解吸附率进行测定.结果:结果显示该方法可将重组肺炎蛋白疫苗的4种蛋白从氢氧化铝佐剂上解吸附下来,解吸附率达95％以上,且不影响蛋白的完整结构.结论:建立了重组肺炎蛋白疫苗4个组分蛋白的氢氧化铝吸附原液及制剂半成品的解吸附方法,可用于疫苗吸附原液和制剂半成品定量分析的前处理.
