中国新药杂志
Chinese Journal of New Drugs 중국신약잡지
- 主管单位： 国家食品药品监督管理局
- 主办单位： 中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 影响因子： 1.03
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1003-3734
- 国内刊号： 11-2850/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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西红花酸改善大鼠高三酰甘油血症的作用机制
目的:研究西红花酸改善高糖饲料致大鼠高三酰甘油血症的作用机制.方法:大鼠喂饲高糖饲料建立高脂血症模型,造模同时灌胃给予西红花酸50 mg·kg-1,qd,连续21 d.测定三酰甘油(TG)消除能力,血浆、肝脏、肌肉和脂肪脂蛋白脂酶(LPL)活性,肝脏LPL、载脂蛋白CⅢ(apoCⅢ)、脂酰基辅酶A氧化酶(ACO)mRNA表达水平,以及肝脏分泌极低密度脂蛋白(VLDL)速度.结果:西红花酸加速TG消除,升高肝脏LPL和ACO表达水平,降低apoCⅢ水平,提高LPL活性,但对VLDL分泌速度没有影响.结论:西红花酸可能通过提高LPL表达水平降低apoCⅢ水平,提高LPL活性,加速TG消除,达到降低血浆TG的目的.
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脑脉通注射液对大鼠局灶性脑缺血的影响
目的:研究脑脉通注射液对局灶性脑缺血的保护作用.方法:采用大鼠大脑中动脉阻塞(MCAO)模型,观察脑脉通对脑缺血大鼠神经行为、脑含水量、脑梗死体积、脑生化指标和脑组织病理变化的影响.结果:脑脉通注射液能改善MCAO大鼠神经行为,降低脑含水量,减少脑梗死体积比,提高ATP酶、超氧化物歧化酶(SOD)的活性,降低丙二醛(MDA)的含量,改善脑组织神经细胞缺血后病理改变.结论:脑脉通注射液可对抗缺血性脑损伤.
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3-甲基-4-丁酰胺基-5-硝基苯甲酸甲酯合成方法改进
目的:合成抗高血压药替米沙坦的重要中间体3-甲基-4-丁酰胺基-5-硝基苯甲酸甲酯.方法:以3-甲基-4-胺基苯甲酸甲酯为原料,在氯仿中与丁酰氯反应得-3-甲基-4-丁酰胺基苯甲酸甲酯,将此反应液简单干燥后,直接滴入-10℃～-5℃的95%发烟硝酸中进行硝化.结果:改进了目标化合物3-甲基-4-丁酰胺基-5-硝基苯甲酸甲酯的硝化方法,两步收率达88%.结论:本方法操作简单,可实现连续放大生产,提高了收率和效率.
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高效液相色谱法测定人血浆中法莫替丁浓度及药动学研究
目的:建立人血浆中法莫替丁浓度的高效液相色谱测定方法,并用于药动学研究.方法:9名健康男性志愿者单剂量口服法莫替丁胶囊40 mg,给药后不同时间采集血样,1 mL血浆样品以乙酸乙酯提取,采用反相高效液相-二极管阵列检测器分离测定血浆中的法莫替丁浓度,以3P97程序计算其药动学参数.结果:法莫替丁检测浓度线性范围为12.5～400μg·L-1(r=0.999 6),低定量限为12.5μg·L-1.高、中、低浓度的方法回收率分别为98.98%,99.16%,104.49%,日内及日闻RSD均小于15%.药动学研究表明,法莫替丁的药-时曲线符合-室模型.结论:本方法准确度好,灵敏度高、稳定、简便,适用于法莫替丁血药浓度测定及其药动学研究.
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氨酚羟考酮片治疗142例不同类型中重度癌性疼痛的疗效和不良反应
目的:观察氨酚羟考酮片在不同类型的中重度癌性疼痛中的治疗作用及不良反应.方法:采用多中心随机对照试验方法,将总共283例躯体痛、内脏痛、神经病理性疼痛的患者随机分为试验组(氨酚羟考酮片)和对照组(等效剂量吗啡片),观察其镇痛效果及不良反应.结果:对于躯体痛和内脏痛,试验组治疗前后疼痛强度差及镇痛有效率明显高于对照组;而对于神经病理性疼痛,两组之间无显著性差异.并且用药期间显示试验组胃肠道不良反应较对照组低.结论:氨酚羟考酮可作为治疗中重度肿瘤伤害性疼痛的首选药物之一.
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氨酚羟考酮片用于宫颈癌疼痛控制的疗效观察
目的:观察氨酚羟考酮片用于控制宫颈癌癌性疼痛及治疗相关性疼痛的疗效.方法:49例宫颈癌(Ⅱb～Ⅳa期)入院放疗患者,随机分成试验组(n=25,氨酚羟考酮片5 mg口服/纳肛q4～6 h)和对照组(n=24,盐酸吗啡片10～15 mg,口服q4～6 h),观察服药后疼痛程度变化及缓解程度.结果:两组患者用药后镇痛有效率均达100%,疼痛控制率试验组和对照组分别为92%和83%,试验组患者纳肛方式给药对治疗相关疼痛控制率达88%,而对照组仅71%.结论:氨酚羟考酮片对于治疗官颈癌患者癌性疼痛及治疗相关性疼痛效果良好.
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高剂量坎地沙坦西酯16 mg治疗轻中度原发性高血压65例临床观察
目的:评价16 mg坎地沙坦西酯治疗轻中度原发性高血压患者的有效性和安全性.方法:采用随机、双盲、平行对照的研究方法,入选患者65例,随机接受坎地沙坦西酯16 mg·d-1(n=33)或8 mg·d-1(n=32)治疗,共8周,并对其中的37例患者于治疗前后进行24 h动态血压监测.结果:治疗8周末,16 mg组和8 mg组的收缩压分别下降(10.9±11.5)mmHg和(11.5±15.1)mmHg,舒张压分别下降(12.9±11.3)mmHg和(10.5±7.8)mmHg;两组的降压总有效率分别为70%和61.3%.动态血压监测显示,16 mg组和8 mg组的收缩压谷峰比值分别为73%和47%,舒张压为65%和47%.两组的不良事件发生率无统计学差异.结论:高剂量坎地沙坦西酯16 mg·d-1治疗轻中度原发性高血压安全有效,患者耐受性好.
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吸入七氟醚和静脉应用丙泊酚于妇科腹腔镜手术麻醉诱导的比较
目的:研究吸入七氟醚和静脉应用丙泊酚对妇科腹腔镜手术麻醉诱导血流动力学和脑电双频指数(BIS)的影响.方法:选择择期妇科腹腔镜手术患者45例,随机分为3组,每组15例,麻醉诱导前1 min静脉注射0.5μg·kg-1的舒芬太尼后,A组吸入事先由8%七氟醚和8 L·min-1氧气流量预冲回路的6MAC浓度七氟醚,维持吸入七氟醚浓度为4MAC;B组麻醉诱导调定丙泊酚效应部位浓度为3 mg·L-1;C组静脉单次推注2 mg·kg-1的丙泊酚.3组患者入睡后推注0.6 mg·kg-1的罗库溴铵,当BIS≤60并维持5 s后行气管插管,观察3组患者血流动力学和BIS的变化,并记录患者入睡时间、BIS值到达60的时间和可行气管插管的时间以及围插管期不良反应.结果:与麻醉诱导前相比,推注舒芬太尼后1 min 3组患者血压和心率变化不明显(P>0.05),BIS值轻度下降;3组患者插管前BIS≤60并维持5 s时的血压均下降(P<0.05),单次推注丙泊酚明显,靶控输注次之;心率下降以靶控输注明显;3组患者气管插管后1和3 min血压及心率值较插管前升高(P<0.05),以单次推注丙泊酚组明显,插管后5 min降至插管前水平;A组和c组患者诱导入睡时间、BIS值下降至60时间和可以气管插管时间比B组短(P<0.05),3组患者围插管期无不良记忆反应.结论:吸入七氟醚麻醉诱导及靶控输注和静脉单次注射丙泊酚麻醉诱导能较好抑制插管应激反应和提供足够的麻醉深度,与吸入七氟醚诱导相比单次推注丙泊酚围诱导期血流动力学波动较大,靶控输注丙泊酚耗时较长,吸入七氟醚麻醉诱导更为平稳和快速.
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抗心绞痛药雷诺嗪的研究进展
雷诺嗪(ranolazine)于2006年1月美国FDA批准上市,用于治疗慢性心绞痛.它是一种脂肪酸部分氧化抑制剂,通过改变葡萄糖和脂肪酸的代谢而发挥作用.临床研究表明,雷诺嗪单独使用或者与其他药物联合应用,可以安全有效地治疗慢性心绞痛.雷诺嗪常见的不良反应是眩晕、头痛、便秘、恶心.文中对雷诺嗪的药理作用、药动学、临床研究、药物相互作用、安全性评价等进行综述.
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以丹参素为指标成分的丹参制剂及其药动学研究概述
丹参素是中药丹参水提物中的主要活性成分之一,常被作为丹参制剂及其药动学研究的重要指标成分之一.文中对以丹参素为指标成分的丹参制剂及其药动学进行综述.
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国际上用于女性疾病的新药和疫苗开发研究进展
对目前国际上用于女性多发和特发疾病的新药和疫苗开发研究的现状及2007年处于临床研究阶段的771种用于女性疾病的新药和疫苗进行归纳、综述和概括性介绍,并与2005年的同类新药研究情况进行对比分析,重点对治疗女性发病率较高的乳腺癌、骨质疏松症、绝经期综合征以及肾/泌尿系疾病等的新药开发研究情况进行了分析和介绍.与2005年的446种新药和疫苗相比,2007年在开发研究中的用于治疗或预防女性疾病的新药和疫苗明显增加(增长率为72.87%).
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成都市试点社区卫生服务机构实施药品"零差率"政策的效果评价
对成都市试点社区卫生服务机构实施药品"零差率"政策的情况进行实地调研,分析评价了该政策的实施效果.结果表明成都市在药品"零差率"政策之后,使社区卫生服务机构的药品价格比以往有所降低,表现为次均处方药品个数和药品费用的下降.由于药品的经济特性,该政策未必能取得长期效果,因此必须同步完善社区卫生服务机构的医生水平和配套设施,加大政府投入的力度.
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纳米粒穿透血脑屏障机制的研究进展
血脑屏障(blood-brain barrier,BBB)的存在使98%的药物无法进入脑组织,是制约神经系统药物发展的重要因素.纳米粒载药系统能够透过BBB,并提高脑内药物浓度,是实现脑内靶向给药的良好载体,但其透过BBB的机制至今尚未完全明白.自从2001年Kreuter提出关于纳米粒(nanoparticles,NP)透过BBB的6点可能机制后,针对此机制并进而提高载药NP入脑效率的探讨已成为热点之一,文中就目前NP穿透BBB机制研究进展做一综述.
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Bcr-Abl激酶抑制剂尼罗替尼的药理与临床评价
慢性粒细胞性白血病(CML)和费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL),是由Bcr-Abl癌基因引起的.伊马替尼能抑制Bcr-Abl蛋白酪氨酸激酶活性,是一种有效的治疗慢性期CML的药物,但由于其耐药点突变,使加速期或急变期CML和Ph+ALL患者常常复发.尼罗替尼是第2代Bcr-Abl激酶抑制剂,效果比伊马替尼强20倍,对伊马替尼耐药和不能耐受的患者(T3151除外)有广泛的活性.Ⅰ/Ⅱ期临床试验表明,尼罗替尼对伊马替尼耐药或不能耐受的CML患者仍能获得血液学和细胞遗传学的缓解.现对尼罗替尼的药理作用、药动学、药物相互作用、安全性进行综述.
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化学药品复方制剂中有关物质的定性归属方法
针对目前国内化学药品复方制剂研究中存在有关物质研究方法的不规范和限度确定的不合理,本文建议在复方制剂的有关物质研究中,对各主成分的有关物质进行分别研究和控制,并对复方制剂中有关物质定性归属的几种研究方法进行了讨论.
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抗肿瘤药物的不良反应及防治措施
抗肿瘤药物的不良反应较多,文中从血液系统、消化系统、循环系统、泌尿系统、神经系统、生殖系统、皮肤反应和过敏反应等方面对肿瘤化疗药物的不良反应及防治措施进行了归纳、分析,为临床医生更加合理用药、临床药师进行药学监护提供参考.
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黄芪药材中黄芪甲苷含量测定方法的改进
目的:建立一种快速、准确的用于测定黄芪药材中黄芪甲苷含量的HPLC方法.方法:采用Zorbax SB C18(150 mm×4.6 mm,3.5 μm)色谱柱;乙腈-水(35:65)为流动相;流速1.0 mL·min-1;柱温30℃;ELSD检测器漂移管温度110℃,气流速度2.5 L·min-1.结果:黄芪甲苷进样量在0.40～1.98μg线性良好,r=0.999 8,加样回收率为103.8%,RSD为1.2%.结论:该方法操作简单,重现性良好,结果准确可靠,可作为黄芪药材中黄芪甲苷含量测定方法.
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液相色谱-串联质谱法测定人血浆中培哚普利及其活性代谢物培哚普利拉
目的:建立人血浆中培哚普利及其活性代谢物培哚普利拉的高效液相-串联质谱测定法.方法:采用不同的沉淀法对血浆样品进行处理,分别对培哚普利和培哚普利拉进行测定,采用Phenomenex Cu-rosil-PFP柱对样品和内标进行分离,以不同比例的甲醇和醋酸盐缓冲液为流动相,通过电喷雾离子化四级杆串联质谱,以选择反应监测(SRM)正离子方式进行检测.用于定量分析的离子反应分别为m/z 369→172.2(培哚普利)和m/z 377.0→234.1(内标依那普利);m/z 341→170.2(培哚普利拉)和m/z 349.0→206.0(内标依那普利拉).结果:培哚普利标准曲线范围为0.5～200μg·L-1,定量下限为0.5μg·L-1;培哚普利拉标准曲线范围为0.2～20μg·L-1,定量下限为0.2 μg·L-1.原药和代谢物的批内批间精密度(RSD)均<15%.应用该法测试了18名健康男性受试者口服培哚普利片后血浆中培哚普利和培哚普利拉的浓度.结论:该法灵敏、快速、准确,适用于培哚普利的临床药动学研究.
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重组白细胞抑制因子和水蛭肽嵌合蛋白质量标准研究
目的:建立重组白细胞抑制因子和水蛭肽嵌合蛋白(TNHH)的质控方法和质量标准.方法:采用抗凝血酶活性试验和抗白细胞黏附试验测定活性;通过胰蛋白酶消化分析该蛋白还原型肽图;利用RP-HPLC法和SEC-HPLC法分别测定有关物质和高分子蛋白质含量;其余检测项目均按<中华人民共和国药典)2005版三部相关规定进行.结果:用建立的方法分别对一批TNHH原液和成品进行了检定,各项指标均符合<入用重组DNA制品质量控制技术指导原则>和现版<中华人民共和国药典>的要求.结论:建立的质控方法可有效地控制TNHH产品质量,并可用于TNHH原液及成品的常规检定.
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高效液相色谱-串联质谱法测定人血浆中伊托必利的浓度
目的:建立HPLC-MS法测定人血浆中的伊托必利浓度.方法:以舒必利为内标,选用液液萃取法,然后进行LC-MS/MS分析.色谱柱为Phenomenex Luna C18柱(150 mm×2.0 mm,5μm),流动相为乙腈-10 mmol·L-1甲酸胺水溶液(含0.1%甲酸)(60:40),流速为0.2 mL·min-1,柱温40℃,进样量为10μL,质谱采用ESI正离子方式进行扫描,MRM方式检测,用于定量分析的监测离子为m/z 359.9→71.9(伊托必利)和m/z 343.0→112.2(舒必利).结果:本方法线性范围是0.336～688 ng·mL-1,r=0.999 3,低定量限为0.336 ng·mL-1.绝对回收率均在80%以上,相对回收率在85%～115%之间,日内、日间RSD均<5%.结论:本方法灵敏、快速和稳定,可用于伊托必利血药浓度检测和药动学研究.
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2007年中国新药年度点评
2007年是我国药品和医疗政策制定和修改为密集的年度之一,也是医药行业持续几年低潮之后的一个反弹年.这一年,有太多的事情影响深远,值得记忆.2007年的中国新药研发,告别低迷与徘徊,重又精神抖擞起来.
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外国制药企业在中国开展临床试验现况分析——基于ClinicalTrials.gov网站登记数据的统计分析
目的:本文通过查阅ClinicalTrials.gov网站数据库登记的有关内容,对在中国开展的临床试验进行了归纳总结和分析.方法:"ClinicalTrials.gov"是全球大的临床试验登记网站,提供由企业或政府申办的新的有关临床试验的情报.通过查阅2007年5月8日前所登记注册临床试验的检索结果,对外国制药企业在中国进行的独立开展或参与国际多中心临床试验登记数据进行了统计分析.结果:在中国,由制药企业赞助的临床试验有97件,其中58件是国际多中心试验,39件是中国单独进行的试验.主要的研究对象疾病为肿瘤、循环系统疾病、中枢系统疾病及感染.在中国单独试验中,临床试验受试药均为在海外上市的药,这些试验的目的是为了在中国扩大适应症或是为了进口中国.而在国际多中心试验中的受试药有在海外处于Ⅳ期,还有处于Ⅲ期,这些试验的目的是为了取得中国人的试验数据或是为了促销而进行的.在中国单独试验中有一半,在国际多中心试验中有67%是随机双盲试验.中国临床试验的特点是参加医院数集中在10个左右.结论:外国制药企业让中国参与更多的国际多中心临床试验,加快新药研发进程.
