中国新药杂志
Chinese Journal of New Drugs 중국신약잡지
- 主管单位： 国家食品药品监督管理局
- 主办单位： 中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 影响因子： 1.03
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1003-3734
- 国内刊号： 11-2850/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
-
水飞蓟素自微乳化浓乳的制备和体内外评价
目的:制备和评价水飞蓟素自微乳化浓乳(self-microemulsifying concentrated microemulsion,SCM).方法:由以前的工作确定微乳的组成;以光散射法测定微乳的粒度及其分布;用透射电镜考察微乳的形态;用加速试验的方法考察SCM的物理和化学稳定性;用透析袋法评价该SCM的释放特征;以市售水飞蓟素胶囊为对照,测定了SCM经家犬口服的生物利用度.结果:SCM在5 min内即可形成粒径均匀、单分散的微乳,其平均粒径为21 nm;所形成微乳乳滴为球形;SCM于加速试验条件下放置6个月,所有指标未见明显变化;SCM和市售水飞蓟素胶囊在12 h的释放百分率分别为(72.5±4.0)%及(44.0±6.9)%;SCM和水飞蓟素胶囊的AUC值分别为(4.78±1.02)和(2.09±0.15)μg·mL~(-1)·h,相对生物利用度为227.2%.结论:本实验研制的SCM可迅速自发形成粒径均匀、液滴呈球形的微乳,且长期放置的稳定性良好,体外释放特征和家犬体内生物利用度均优于市售水飞蓟素胶囊,有望成为水飞蓟素的优良口服制剂.
-
知柏地黄泡腾颗粒的提取工艺研究
目的:优选知柏地黄泡腾颗粒提取工艺的佳条件.方法:采用正交试验法L_9(3~4),对影响知柏地黄泡腾颗粒提取工艺的主要因素进行了研究.结果:优选出知柏地黄泡腾颗粒的提取工艺:方中山茱萸、泽泻采用乙醇提取,佳工艺为使用8倍量的90%乙醇,加热回流提取2次,每次1 h;药渣和方中其他药味采用水煎煮提取,佳工艺为15倍量的水,煎煮3次,每次1 h.结论:该提取工艺合理可行.
-
双嘧达莫微乳的制备及质量评价
目的:制备双嘧达莫水包油型微乳制剂,并对其稳定性及质量进行考察.方法:通过双嘧达莫在各溶媒中的溶解度初步确定处方组成,通过绘制伪三元相图对处方进行优化,考察优化处方的黏度、电导率、折光率、Zeta电位、粒径分布等理化性质,并对其稳定性进行测试.结果:在Km=3:1时,伪三元相图形成的微乳区域大,微乳平均粒径为59.7 nm,在高速离心、高温、强光下无分层,也无絮凝或药物析出.结论:双嘧达莫微乳制剂增加了药物的溶解度,制剂稳定,含量测定方法可靠,重复性好.
-
固体脂质纳米粒作为维A酸经皮给药载体的研究
目的:采用固体脂质纳米粒作为维A酸载体以提高其稳定性,增加经皮给药时的局部药物浓度.方法:采用纳米乳法制备维A酸固体脂质纳米粒,通过相图研究确定处方组成并通过单因素试验进行优化,采用葡聚糖G50微型凝胶柱测定包封率.对维A酸固体脂质纳米粒稳定性、释放度、经皮渗透性和皮肤贮留量进行评价.结果:制得的固体脂质纳米粒为球形或类球形粒子,平均粒径为83.2 nm,包封率>95%.4℃,25℃和40℃避光贮存3个月,含量和包封率均无明显变化.其体外释放速率和经皮渗透速率较市售乳膏慢,皮肤贮留量大于市售乳膏.结论:固体脂质纳米粒作为维A酸载体有助于提高其稳定性,增加局部药物浓度.[关健词]维A酸;固体脂质纳米粒;稳定性;体外释放;经皮渗透;皮肤贮留
-
结合雌激素阴道软胶囊内容物处方的筛选
目的:对结合雌激素阴道软胶囊内容物处方进行筛选.方法:通过辅料影响因素试验以主药含量为指标,辅料与软胶囊囊皮相互作用试验以囊皮崩解、融变时限为指标,筛选内容物辅料种类;通过正交试验,以内容物稳定性、流动性为指标筛选内容物辅料用量,确定CE阴道软胶囊内容物处方.结果:筛选出质量稳定符合软胶囊质量要求的内容物处方.结论:CE阴道软胶囊内容物处方组成合理、工艺稳定,可用于工业化生产.
-
补肾活血汤对制动应激所致卵巢功能减退大鼠的影响
目的:探讨补肾活血汤对制动应激大鼠卵巢功能的保护作用.方法:采用重复制动应激法造成大鼠卵巢功能早期减退模型,造模同时灌胃给予补肾活血汤,以放免法检测大鼠血清中性激素水平,酶免法检测血清中激活素和抑制素水平,观察补肾活血汤对造模大鼠卵巢功能的影响.结果:补肾活血汤对制动应激所致卵巢功能早期减退大鼠有明显的保护作用,其高、中剂量可明显升高模型大鼠血清雌二醇水平(P<0.05),降低模型大鼠血清中异常升高的激活素水平(P<0.05),升高抑制素和卵泡抑素水平(P<0.05～0.01).结论:补肾活血汤对制动应激所致卵巢功能早期减退大鼠的卵巢功能有明显的保护作用.
-
知柏地黄泡腾颗粒的质量标准研究
目的:建立知柏地黄泡腾颗粒的质量标准.方法:采用TLC方法对知柏地黄泡腾颗粒中牡丹皮、山茱萸、黄柏进行定性鉴别;采用HPLC法测定了马钱苷和丹皮酚的含量,色谱柱为Hypersil C_(18)柱(250mm×4.6 mm,5μm),马钱苷的流动相为乙腈-水(14:86),流速为1.0 mL·min~(-1),检测波长为240 nm.丹皮酚的流动相为甲醇-0.1%磷酸溶液(47:53),流速为1.0 mL·min~(-1),检测波长为274 nm.结果:TLC法可检出牡丹皮、山茱萸、黄柏,斑点清晰,阴性对照无干扰,专属性强.马钱苷的平均加样回收率为99.14%,RSD为0.87%.线性范围为0.181 2～1.359 0μg(r=0.999 9).丹皮酚的平均加样回收率为101.21%,RSD为2.00%.线性范围为0.099～0.495μg(r=0.999 6).结论:本方法准确可靠,可作为知柏地黄泡腾颗粒的质量控制方法.
-
苯甲酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的构效关系研究进展
组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,HDAC)是一类锌离子依赖性金属蛋白酶,广泛分布于各种真核细胞内并发挥着重要的生物学功能.HDAC抑制剂已成为一种新型的非细胞毒抗肿瘤药物,其对各种实体瘤、淋巴癌和白血病细胞的生长、成熟、转移和侵袭具有良好的选择性抑制作用.大部分抑制剂是通过螯合酶催化活性中心的锌离子来发挥抑酶活性,而苯甲酰胺类HDAC抑制剂不同于传统的异羟肟酸类抑制剂,其分子中所含有的独特的N-(2-氨基苯基)苯甲酰胺的药效团结构使其具有良好的口服生物活性和抗肿瘤活性.文中主要综述了近年来该类抑制剂的构效关系研究进展.
-
头孢噻肟钠与β-内酰胺酶抑制剂复方研究进展
头孢噻肟钠是第三代头孢菌素类抗生素,与β-内酰胺酶抑制剂结合可以抵抗耐药菌发挥药效.文中对国内外各研究机构在头孢噻肟钠/舒巴坦钠、头孢噻肟钠/他唑巴坦钠两个复方抗生素的药学分析、体内外药效学研究、药动学研究、耐受性研究、临床研究以及不良反应报告等方面的研究做一综述.
-
注射用利培酮微球治疗精神分裂症的长期疗效初步观察
目的:考察自然观察过程中注射用利培酮微球(恒德)治疗精神分裂症的长期疗效与安全性.方法:自然观察法对使用注射用利培酮微球的34例精神分裂症患者观察12个月,用自身对照法比较治疗前后的疗效变化.应用阳性症状与阴性症状量表(PANSS)、PANSS总分减分率、临床总体病情严重程度印象量表(CGI-S)和临床总体疗效总评印象量表(CGI-I)评定疗效;用药物不良反应量表(TESS)评定安全性.所有患者在治疗前与治疗后的1,2,3,6,9与12月应用上述量表评定患者的疗效与安全性.结果:PANSS总分及各项因子分、CGI-S平均分在治疗后的2,3,6,9,12月的各个时点与治疗后的1个月比较其差异均有非常显著性(P<0.01),有效率从32%增加到97%,CGI-I被评为显著进步的患者从18%增加到94%.锥体外系反应(EPS)的发生率低,不良反应少见.结论:注射用利培酮微球治疗34例精神分裂症患者经过12个月的临床观察,病情持续稳定且耐受性好,在12个月的维持治疗中无1例复发.
-
氟比洛芬酯复合舒芬太尼对椎管内肿瘤患者术后镇痛的临床观察
目的:观察氟比洛芬酯复合舒芬太尼在椎管内肿瘤患者术后患者自控镇痛(PCA)的效果.方法:择期椎管内肿瘤切除术患者90例,ASA Ⅰ或Ⅱ级,年龄18～60周岁,性别不限,随机分为3组,A组:舒芬太尼200 μg+生理盐水共100 mL;B组:切皮前静注氟比洛芬酯50 mg,舒芬太尼200 μg+氟比洛芬酯100mg+生理盐水共100 mL;C组:切皮前静注氟必洛芬酯50 mg,舒芬太尼100μg+氟比洛芬酯100 mg+生理盐水共100 mL.镇痛泵参数设定:负荷量为2 mL,持续量为1.2 mL·h~(-1),PCA量为1.5 mL·h~(-1),锁定时间30min.记录3组患者术后3,24,48 h的VAS评分,恶心呕吐、呼吸抑制等不良反应发生情况及术后24 h引流量,并于镇痛治疗前后采用Sonoclot凝血与血小板功能分析仪评定两组患者的凝血功能.结果:术后3 h,A组VAS显著高于其他两组(P<0.05),B,C两组VAS比较无统计学显著性差异(P>0.05).C组恶心等不良反应发生率显著低于其他两组(P<0.05),A组和B组比较无统计学显著性差异(P>0.05).3组均无明显呼吸抑制发生,3组镇痛治疗前后凝血功能变化差异无显著意义,3组术后48 h引流量无显著差异.结论:氟比洛芬酯复合舒芬太尼用于椎管内肿瘤患者术后镇痛效果更佳,明显减少舒芬太尼的用量和不良反应的发生,对凝血和血小板功能无影响.
-
注射用利培酮微球治疗精神分裂症的疗效及安全性观察
目的:探讨注射用利培酮微球治疗精神分裂症的疗效及安全性.方法:选择我院病程在1年以上的48例精神分裂症患者,给予注射用利培酮微球及口服利培酮片剂合并治疗4周,此后单一使用注射用利培酮微球维持治疗8周.采用阳性、阴性症状量表(PANSS)、临床总体印象-严重度量表(CGI-S)、和人际和社会能力量表(PSP)评定疗效,采用不良反应量表(TESS)、锥体外系症状量表、临床实验室检查、生命体征、心电图和体格检查评价安全性.结果:注射用利培酮微球单一使用8周后,其有效率(PANSS减分≥30%)为80.5%,CGI-S平均减分为2.1,PSP增加≥7分的患者比例为85.32%;注射用利培酮微球对体重影响较小,锥体外系不良反应较轻.心电图指标、生命体征及体格检查无明显改变,约7.0%(3/43)的患者出现转氨酶升高.结论:注射用利培酮微球可明显改善患者社会功能,可作为一线抗精神病药物单一使用.
-
国产盐酸万古霉素治疗耐药G~+球菌感染的有效性和安全性临床研究
目的:比较国产盐酸万古霉素(来可信)与进口盐酸万古霉素(稳可信)治疗耐药G~+球菌感染的疗效和安全性.方法:采用多中心、随机、平行对照的开放性试验,以稳可信为对照.共入选61例患者,来可信组31例,稳可信组30例,两个药物的剂量均为1.5～2 g·d~(-1),静脉滴注,疗程7～14 d.结果:来可信组的临床有效率和细菌学清除率分别为83.3%和50%,稳可信组分别为72.4%和66.7%,两组间无统计学差异.两组的不良反应发生率分别为25.8%和13.3%,无统计学差异.结论:来可信治疗耐药G~+球菌的疗效与安全性与稳可信相似.
-
黄芩素自微乳的制备及大鼠体内生物利用度研究
目的:制备黄芩素自微乳化制剂(SMEDDS),考察其大鼠体内生物利用度.方法:采用伪三元相图法筛选自微乳的油相、表面活性剂及助表面活性剂;采用HPLC法测定大鼠血浆中药物浓度,与原料比较,对黄芩素自微乳进行大鼠体内生物利用度评价.结果:通过使用混合油相、混合表面活性剂及助表面活性剂,可获得较为理想的黄芩素自微乳.大鼠体内血药浓度-时间曲线结果表明,黄芩素自微乳的AUC是原料的3.77倍,且药时曲线的形状发生一定的改变.结论:自微乳系统可显著增加黄芩素的溶解度,有利于提高口服生物利用度,且自微乳可能改变其胃肠道吸收行为.
-
注射用利培酮微球的作用机制及临床应用
注射用利培酮微球是第一个非典型抗精神病药长效剂型,于2006年进入我国市场.它采用先进的Medisorb(微球体)专利技术,减少了首过效应,提高了生物利用度,减少了吸收和生物代谢的个体差异;其在体内缓慢均匀释放的特性,使患者能保持稳定的稳态血浆药物浓度,即便长期治疗中漏掉1次注射,体内药物也不会突然中断;该药物临床疗效好、不良反应少、安全性高,使患者有较好的依从性,且具有佳的成本-疗效效益.文中综述了注射用利培酮微球的药动学、药效学、临床疗效、安全性及药物经济学效益的新研究进展.
-
欧盟发布1998-2007年集中审批药品的抽样检验报告评析
目的:研究欧盟抽验的特点及对我国的借鉴意义.方法:对欧盟集中审批药品抽验的相关文献和报告进行研究,并对欧盟1998-2007年10年抽验的数据的特点进行分析.结果:欧盟对注射剂的检验频率高,检验参数选择采用关键参数方法,品种选择采用以风险为基础的抽样方法.结论:欧盟检验程序设计严密,在品种选择、参数选择、检验结果及处理方面有一定的参考价值.
-
多种统计学优化方法在盐酸川芎嗪缓释制剂处方设计中的比较研究
处方优化方法的合理选用对高效、经济地设计药物剂型发挥着很大的作用.目前在药剂学研究中普遍应用的统计学实验设计方法有正交设计、均匀设计、析因设计、单纯形设计及中央多点等距设计(CCD)等.本文以盐酸川芎嗪(TMPH)缓释片剂为模型药物,通过其优化设计过程,对多种优化方法的设计要求和预测能力进行了横向对比,期望能有助于处方优化方法的合理选择.
-
2006-2008年我院老年痴呆症治疗药物利用的回顾分析
目的:评价我院2006-2008年老年痴呆症治疗药物的利用情况.方法:回顾性分析2006-2008年我院老年痴呆症治疗药物的种类、用量、消耗金额、用药频度、日均费用等项目.结果:我院老年痴呆症治疗药物消耗金额及用药频度呈上升趋势,日均费用较高.脑代谢激活剂占主导地位,其次为胆碱酯酶抑制剂和脑循环改善剂及钙离子拮抗剂.结论:我院老年痴呆症治疗药物临床应用基本合理,但存在有明确适应证的药物使用不足的问题.
-
2006年全国儿童严重不良反应报告分析
目的:以国家药品不良反应监测中心数据库中2006年儿童严重不良反应报告为研究对象,分析基本情况及相关风险因素.方法:采用病例回顾性研究方法对国家中心2006年收集到的1088份儿童的严重药品不良反应报告进行综合分析.结果:儿童严重药品不良反应报告占全部严重药品不良反应报告(8 128份)的13.40%,不良反应涉及的药品以抗微生物药物多,其次为中药和生物制品,不良反应累及的系统-器官以全身性损害多,表现为过敏样反应.101份儿童死亡病例报告中涉及的药物中抗微生物药物和生物制品较多,死亡原因多为过敏性休克.结论:儿童自身的免疫系统发育特点、药动学特点、儿科常用药物的使用等相关因素可能导致儿童严重药品不良反应的发生.
-
2009年美国FDA批准的新药
2009年美国食品和药品管理局(FDA)批准了22个新分子实体(New molecular entity,NMEs)和6个新生物制剂(biologic license applications,BLAs),该数字较2008年21个NMEs和4个BLAs多12%~([1]).按照药物作用分类,抗肿瘤药5个(18%),精神系统药5个(18%),心血管系统药5个(18%),抗感染药3个(11%),抗炎免疫药2个(7%),其他药物8个(28%).
