中国新药杂志
Chinese Journal of New Drugs 중국신약잡지
- 主管单位： 国家食品药品监督管理局
- 主办单位： 中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 影响因子： 1.03
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1003-3734
- 国内刊号： 11-2850/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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微生物来源白细胞介素-4受体拮抗剂的筛选
目的:从链霉菌4849的代谢产物中分离白细胞介素4受体(IL-4R)拮抗剂.方法:采用大孔吸附,溶媒萃取,硅胶柱色谱,重结晶等方法进行分离和纯化,以酶联免疫法进行活性跟踪,通过UV,ESIMS和NMR进行化合物的结构鉴定.结果:分离得到化合物4849A,4849B和4849C,根据波谱解析,确定其分别为金丝菌素、硫藤黄菌素和4',7-二甲氧基异黄酮,其中4',7-二甲氧基异黄酮的拮抗活性比较明显.结论:从链霉菌4849的代谢产物中首次筛选出白细胞介素-4受体拮抗剂4',7-二甲氧基异黄酮.
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白芷中2种有效成分在大鼠小肠的吸收特性
目的:研究白芷中欧前胡素(IM)和异欧前胡素(IO)2种有效成分在大鼠小肠内的吸收特性.方法:采用大鼠在体单向灌流法,研究IM和IO在小肠不同部位、不同浓度及不同pH条件下的吸收情况,并用HPLC法同时测定IM和IO在灌流液中浓度的变化.结果:IM和IO在大鼠体内的佳吸收部位都是结肠;在1.0～100.0μg·mL-1浓度范围内,随着浓度增大,它们的吸收速率常数(Ka)和有效渗透系数(Peff)总体上逐渐减小,药物的吸收百分率相应降低;在酸性条件下,IM和IO的吸收受到pH的影响.结论:IM和IO在大鼠肠道内吸收良好,其吸收机制可能包括被动扩散与主动转运.
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黄芩苷提取与纯化工艺的比较研究
目的:优化黄芩苷提取分离工艺.方法:采用正交设计,利用高效液相色谱法(High performance Liquid Chromatography,HPLC)检测生药粒度、不同提取纯化方法对黄芩苷纯度及得率的影响,优选提取纯化方案.以优选方案为实验组,常规煎煮法为对照组,进行平行实验.结果:20目生药粒度,微波提取6 min,超滤柱过滤后酸沉为优选的提取方案,黄芩苷得率为5.77 g%,纯度为89.98%.常规煎煮法黄芩苷得率为4.55 g%,纯度为77.77%.平行实验结果表明,优选方案在黄芩苷纯度及得率上都要明显高于常规煎煮法(P＜0.05).结论:微波提取、超滤柱过滤后酸沉的提取方法能够改善黄芩苷的提取率和纯度.
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氧化苦参碱对兔油酸型急性肺损伤的保护作用研究
目的:研究氧化苦参碱对急性肺损伤的保护作用并探讨其机制.方法:采用静脉注射油酸的方法复制家兔急性肺损伤模型.动物随机分为6组:正常组、模型组、地塞米松组和氧化苦参碱组(20,40,80 mg·kg-1).实验期间记录动物呼吸频率,不同时间点行血气分析,并与注射油酸后3 h时收集支气管肺泡灌洗液(BALF)测定白细胞介素-8(IL-8)和细胞间黏附分子-1(ICAM-1),实验结束测定肺干、湿重,计算湿/干重比,并行肺组织的病理学检查.结果:氧化苦参碱可明显减轻油酸模型组兔肺组织病理学改变,降低肺湿/干重比,升高PaO2/FiO2的比值,降低BALF中IL-8和ICAM-1的含量.结论:OMT能有效地保护油酸致家兔急性肺损伤,可能通过抑制细胞因子的过度生成从而达到肺保护作用.
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β-石竹烯醇含量和有关物质的毛细管气相色谱测定
目的:建立β-石竹烯醇含量测定和有关物质检查的毛细管气相色谱法.方法:采用DB-1熔融石英毛细管柱(25 m×0.32 mm,0.52μm),高纯氮载气,柱压65 kPa,以十四醇为内标,分流进样比30∶1,气化室温度280℃,氢火焰离子化检测器(FID)温度300℃,柱温程序升温:初始温度120℃(1 min)→10℃·min-1→200℃(1 min)→70℃·min-1→280℃(2 min).有关物质采用GC-MS鉴定.结果:β-石竹烯醇色谱响应(R)在0.05～1.00 mg·mL-1浓度(C)范围呈良好线性关系,回归方程为R=1.962 8×C+0.014 1(r=0.999 9),低检测限浓度约为40 ng·mL-1,重复性试验精密度为RSD=0.96%.有关物质经GC-MS鉴定主要为β-石竹烯醇共存物,推测分别是α-榄香醇、长叶烯醇和丁子香烯醇.结论:毛细管气相色谱测定β-石竹烯醇专属性强、灵敏度高,结果准确,可用于β-石竹烯醇及其制剂的含量测定和有关物质检查.
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右美沙芬树脂口服缓释混悬液的制备及其释药特性研究
目的:制备右美沙芬树脂口服缓释混悬液,并考察其释药特性.方法:采用离子交换树脂为载体制备含药树脂微粒,用流化床进行包衣,并通过处方优化制备右美沙芬树脂口服缓释混悬液.对含药树脂微粒、含药树脂包衣微粒及含药树脂缓释混悬液进行释药特性研究.结果:含药树脂微粒的释放度随着释放介质离子强度的增加而增大,其释药动力学过程可用Viswanathan方程表征;采用含药树脂包衣微粒制备的右美沙芬树脂口服缓释混悬液的物理稳定性良好,其释药动力学过程符合Higuchi模型.结论:采用离子交换树脂为药物载体,并对该含药树脂微粒进行流化床包衣,可以制备符合Higuchi模型释药的右美沙芬树脂口服缓释混悬液.
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喹诺酮类药物诺氟沙星的热稳定性研究
目的:分析固体诺氟沙星(NFLX)的热分解过程.方法:采用热重分析与差示扫描量热分析方法,研究喹诺酮类药物NFLX的热分解动力学,计算了热分解动力学参数表观活化能(E)、速率常数(K)和相关系数(r);并结合应用量子化学计算的有机物结构的键参数研究了热分解机制,推断了热分解机制和产物及贮藏期.结果:NFLX的热分解表观失重活化能E=141.23 kJ·mol-1;r=0.979 9;K=1.89×103[exp(-141.23/RT)].结论:用热热分析研究NFLX的热稳定性结果可靠.
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2种伏立康唑片剂的人体生物等效性研究
目的:研究2种伏立康唑片剂在健康志愿者体内的相对生物利用度.方法:采用双周期自身随机交叉试验设计.20名健康男性志愿者单剂量口服试验制剂或参比制剂200 mg,血浆样品采用高效液相色谱-质谱-质谱测定.用3P97对药动学参数进行方差分析及双单侧t检验.结果:伏立康唑血药浓度在20～2000 μg·L-1范围内线性关系良好(r=0.999 3),低定量浓度为20μg·L-1,相对回收率为(92.86±3.54)%,日内及日间RSD＜6%.试验制剂及参比制剂的伏立康唑片Cmax分别为(1 640.05±564.77)和(1 772.08±676.26)μg·L-1;Tmax分别为(1.30±0.81)和(1.10±0.65)h;试验制剂及参比制剂t1/2(ke)分别为(6.92±2.56)和(7.23±3.11)h;AUC0-tn平均值分别为(8 827.99±4 243.32)和(8 122.76±3 740.72)μg·h·L-1;AUC0-∞平均值分别为(9 966.79±5 415.76)和(9 393.36±5 025.56)μg·h·L-1;试验制剂伏立康唑片的相对生物利用度F0-tn,F0-∞分别为(109.28±17.96)%和(107.53±20.87)%.结论:试验制剂和参比制剂具有生物等效性.
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尖吻蝮蛇血凝酶对腹部手术切口止血作用的有效性和安全性
目的:评价尖吻蝮蛇血凝酶在腹部手术切口的止血作用及对凝血功能的影响及其安全性.方法:随机、盲法、平行对照的多中心研究.180例外利腹部择期中等手术患者分为高剂量组(A),低剂量组(B)和安慰剂组(C)三组,各60例.A组予尖吻蝮蛇血凝酶3U,B组予2U,C组给予0.8%右旋糖苷,术前15 min静脉注射.观察腹部手术切口出血的止血时间、出血量、单位面积出血量及机体凝血功能和安全性.结果:A,B,C三组的平均止血时间分别为(37.5±21.4),(37.5±19.),(59.7±25.1)s,切口出血量分别为(1.83±1.32),(1.86±1.03),(3.47±1.55)g,单位面积出血量分别为(0.030±0.017),(0.033±0.014),(0.077±0.033)g·cm-2.A和B组3方面结果相似(P＞0.05);B组3方面的结果均明显少于C组(P＜0.01),A和B组的止血效果明显优于C组.三组凝血指标和全血黏度结果相似.无不良事件.结论:尖吻蝮蛇血凝酶对腹部切口毛细血管出血有较好的止血作用和安全性,疗效不随药物剂量增加而增加.
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中药治疗急性上呼吸道感染伴发热的临床试验设计、实施与评价要点
依据现代医学的研究进展,结合实际临床试验的经验,从临床试验方案设计要求、实施过程注意点、有效性及安全性评价等方面,探讨中药治疗急性上呼吸道感染伴发热的临床试验设计、实施与评价要点.
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噻托溴胺粉雾剂治疗稳定期慢性阻塞性肺病的有效性和安全性
目的:观察噻托溴胺粉雾剂治疗慢性阻塞性肺病(COPD)的有效性和安全性.方法:采用随机,双盲双模拟,阳性药对照的临床研究方法,入选40例轻-中度COPD缓解期患者,随机分为两组,分别吸入噻托溴胺粉雾剂(试验组)或吸入异丙托溴胺气雾剂(对照组),测定患者基线肺功能及首次用药后0.5,1,2 h及治疗后2,4周的肿功能FEV1和FVC值,观察临床症状变化及药物不良反应.结果:试验组及对照组患者首次用药后0.5,1及2 h的FEV1,FVC与基线值比,升高有极显著统计学差异(P＜0.01);试验组用药2及4周后FEV1,FVC与基线值比显著升高(P＜0.05),对照组则无显著差异(P＞0.05).两组比较,首次用药后0.5,1及2 h的FEV1,FVC升高值无显著统计学差异.用药2及4周后,试验组FEV1较基线值分别升高(95.8±184.1),(52.6±172.2)mL;FVC分别升高(132.6±272.2)mL,(138.4±256.0)mL,而对照组FEV1分别降低(82.5±160.0)mL,(57.0±155.8)mL,FVC分别降低(113.0±259.6)mL,(79.5±338.9)mL.两组相比差异有显著统计学意义(P＜0.05).试验结束时,试验组和对照组分别有89.5%及85%的患者症状缓解或稳定.试验组4例有口干,1例心悸.结论:规律使用噻托溴胺可显著改善COPD患者的症状,提高FEV1及FVC值,无严重药物不良反应.
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注射用甲磺酸帕珠沙星与左旋氧氟沙星对照治疗呼吸道感染74例
目的:评价国产注射用甲磺酸帕珠沙星治疗呼吸道细菌感染的临床疗效和安全性.方法:采用随机对照试验设计,以注射用盐酸左氧氟沙星为对照药,试验组用甲磺酸帕珠沙星注射剂,每次0.3 g,bid,静脉滴注;对照组用盐酸左氧氟沙星注射剂,每次0.2 g,bid,静脉滴注,疗程7～14 d.结果:本研究共入选病例76例,剔除2例,可评价病例74例,试验组35例,对照组39例.试验组与对照组的痊愈率分别为65.7%(23/35)和56.4%(22/39),总有效率分别为94.3%(33/35)和97.4%(38/39),细菌清除率分别为74.2%(23/31)和74.3%(26/35),不良反应率分别为5.7%(3/35)和7.7%(3/39).结论:国产注射用甲磺酸帕珠沙星治疗呼吸道细菌性感染疗效确切,安全性好.
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碳青霉烯类抗生素的研究进展
现综述近年来碳青霉烯类抗生素研究的进展,并概述了处于临床前研究的若干新化合物.
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喹诺酮的结构修饰及药理活性研究新进展
对喹诺酮类化合物进行进一步的结构修饰,以便获得活性更强,活性谱更广的新喹诺酮类抗菌药,仍是抗感染化疗领域近几年的热点领域之一.现按2-位的结构修饰及抗肿瘤活性,6-位的结构修饰及抗HIV活性,7-位的结构修饰及药理活性,8-位的结构修饰及药理活性,三环喹诺酮类化合物及其抗菌活性,喹诺酮与其他类抗菌剂的杂合物及药理活性,喹诺酮二聚体等7个部分,综述了近几年喹诺酮结构修饰及其药理活性的研究进展.
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棘白霉素类抗真菌药的研究进展
棘白霉素类抗真菌药是一类新型抗真菌药,作用于真菌细胞壁,对于念珠菌属以及曲霉菌属均有效,而且安全性较高.目前开发的品种有卡泊芬净、米卡芬净、阿尼芬净,均已通过FDA认证上市.现从作用机制、抗菌活性、药动学、临床评价、药物相互作用和不良反应等几方面对其做一综述.
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注射用脂质体的药学研究
自1961年Bangham等[1]首次报道脂质体结构以来,脂质体得到了越来越多的重视,从初的细胞膜模型迅速发展为新型的药物输送系统.
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百日咳杆菌毒素S1亚单位突变体的研究进展
百日咳杆菌毒素(PT)是目前无细胞百日咳疫苗中的主要保护性成分,其中PT的S1亚单位又是其主要的功能性亚基,具有免疫保护活性和多种毒性.在对多个S1突变体的生物学及免疫学研究后发现,其中的一个S1的双位点突变体(PTX-9K/129G)在保持有良好的免疫原性和免疫保护作用的基础上,大大降低了PT的毒性,有望成为理想的百日咳疫苗候补抗原.
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肽脱甲酰基酶抑制剂LBM-415的研究进展
]肽脱甲酰基酶(PDF)作为细菌蛋白质合成过程中的关键酶之一,是一种较理想的抗微生物药物作用靶点.随着PDF晶体结构和作用机制的阐明,PDF抑制剂的研究已经成为近年来抗菌领域研究开发的热点.LBM-415(原名NVP-PDF-713)是一种已经进入临床研究的PDF抑制剂,研究表明其对多种病原菌均有显著的抑制活性.现就其合成方法、药理作用、药动学等方面的研究进行综述.
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新型糖肽类抗生素奥利万星
奥利万星(oritavancin,LY333328)是一种半合成的新型的糖肽类抗生素,作用机制与万古霉素和替考拉宁相同,即抑制G+菌细胞壁的生物合成.具有独特的药动学性质.其抗菌谱包括金葡球菌、耐甲氧西林金葡球菌(MRSA);表皮葡萄球菌及凝固酶阴性葡萄球菌(CoNS),包括耐甲氧西林及一些耐替考拉宁菌;肠球菌,包括耐万古霉素替考拉宁(vanA)屎肠球菌和粪肠球菌;链球菌,包括化脓性链球菌和肺炎链球菌,包括耐青霉素肺炎链球菌;G+厌氧菌,包括消化链球菌属、短小棒状杆菌和艰难梭状芽胞杆菌.在治疗皮肤和软组织感染上已取得了良好的效果.现对其作用机制、抗菌活性、药动学及临床研究做一综述.
