中国新药杂志
Chinese Journal of New Drugs 중국신약잡지
- 主管单位： 国家食品药品监督管理局
- 主办单位： 中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 影响因子： 1.03
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1003-3734
- 国内刊号： 11-2850/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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伊曲康唑温敏微乳凝胶的研制
目的:研究伊曲康唑温敏型水包油微乳凝胶的处方工艺.方法:通过伊曲康唑溶解性的考察、伪三元相图的绘制筛选微乳油相、乳化剂、助乳化剂和Km值,通过凝胶温度以及黏附力的测定筛选凝胶基质,采用星点设计-效应面法,确定佳处方.并对微乳凝胶的外观,粒径,物理性质以及溶出度进行考察.结果:微乳凝胶终处方为,苯甲醇∶中链油∶Cremophor EL-35∶ Transcutol P∶P407∶ P188∶纯化水=3∶1∶4.5∶1.5∶3.44∶4.56∶22.体外释放试验表明,伊曲康唑微乳凝胶可以改善药物的释放.结论:伊曲康唑微乳凝胶工艺简单,具有良好的温敏性和黏附性,并能促进药物释放.
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赛霉安乳膏中冰片的β-环糊精包合物制备
目的:针对赛霉安乳膏中冰片含量不稳定问题,对其中一主药成分冰片稳定性进行改进.方法:采用饱和溶液搅拌法用β-环糊精将主药冰片进行包合,通过均匀设计优化出佳包合条件.结果:通过实验选取了佳包合条件为主客分子比9∶1、温度45℃、搅拌速度900 r·min-1、搅拌时间4.5h,通过薄层色谱及红外色谱验证形成了稳定的包合物.结论:本方法成功制备了相对稳定的冰片的β环糊精包合物.
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磺酸基巯基壳聚糖微球血液相容性的初步评价
目的:考察磺酸基巯基壳聚糖微球(STCM)的血液相容性.方法:以相同直径的玻璃微球为对照组,分别测定微球对家兔血液的动态凝血时间、静态凝血时间,及对血小板、红细胞的黏附和激活、对红细胞的溶血性和对血栓的形成的影响.结果:STCH实验组和对照组的动态凝血时间均为50 min；STCH的静态凝血状况表现出一定的时间依赖性；只有少数微球表面物理性黏附少量的红细胞；STCH表面黏附的血小板形态圆整、光滑,没有发生形变；STCH在血液中的浓度为100和1 mg· mL-1时,其溶血率分别为3.2％和0.8％；对照组所形成的血栓平均重量约(41-±3) mg,实验组的平均重量约(47±2) mg.结论:初步实验证实,磺酸基巯基壳聚糖微球具有良好的血液相容性,提示其具有潜在的医用前景.
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灵芝胶囊提取工艺筛选与优化
目的:筛选并优化灵芝胶囊的佳提取工艺.方法:通过Con A诱导的小鼠淋巴细胞转化实验筛选3种提取工艺,分别是水提工艺、醇提工艺和醇提后水提工艺；以浸膏得率、灵芝多糖总量为考察指标,设计正交试验,考察加水量、提取时间和提取温度对药材提取工艺的影响.结果:动物实验筛选出水提工艺对小鼠免疫调节效果好,灵芝胶囊水提佳工艺为:药材100℃煎煮2次:第1次加水20倍量,煮沸回流提取2h;第2次加水15倍量,煮沸回流提取1h.结论:灵芝胶囊水提取组份免疫调节效果好,优选出的提取工艺合理可行.
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“超级细菌”NDM-1的研究进展
新德里金属β-内酰胺酶-1(new delhi metallo-β-lactamase-1,NDM-1)能够水解除氨曲南以外几乎所有的β-内酰胺类抗生素,导致其广泛耐药,给临床治疗带来很大困难.临床有效抑制剂的缺乏,与MBLs活性位点结构的多样性有关,如金属离子配位残基及活性位点周围loop区结构的多变性,目前临床还没有针对NDM-1有效的抑制剂.本文就携带耐药菌的分布、晶体结构、活性中心结构及周围重要氨基酸残基、催化水解机制及其抑制剂等的研究进展进行分析、整理和总结.
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固态核磁共振及其在药物晶型研究中的应用
固态核磁共振作为一种重要的现代分析研究手段,在许多研究领域都有广泛的用途.本文通过对常用的固态核磁共振技术的介绍,综述了其在药品晶型研究中定性、定量分析的应用,说明固态核磁共振技术是研究晶型的重要方法.
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治疗心力衰竭的新策略——心肌肌球蛋白激动剂
心肌收缩力下降是造成心力衰竭的主要原因之一.临床上应用的增强心肌收缩力的药物通过增加心肌细胞钙离子浓度的方式来间接的增加心肌收缩力,但易造成心律失常、心率加快、心肌耗氧量增加等副作用的产生.目前一种新型的、直接作用于心肌肌球蛋白的药物及其作用机制引起了研究人员的关注.体外实验显示,该类药物能够保证在不影响心肌细胞钙离子浓度和cAMP水平的条件下,有效增加心肌细胞的收缩力和收缩时长,提高心肌细胞对ATP利用率.动物实验显示,该类药物能够延长实验动物的射血时间,增加每搏输出量和缩短分数.临床研究显示,代表药物CK-1827452能够有效延长射血时间,增加每搏输出量、缩短分数和心输出量.本文对心肌肌球蛋白激动剂的发现过程、作用机制和研究现状进行详细介绍.
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新型聚缩酮类高分子的合成及其在药物递送系统中的应用
本文依据近几年国外文献资料,综述了新型聚缩酮材料的合成及其特殊的优良特性,并分析、归纳、总结了其作为新型的药物载体递送抗炎药物、蛋白类药物、蛋白质疫苗以及用作非病毒载体的应用.聚缩酮类新型高分子材料因其特殊的酸敏感性和良好的生物相容性,有望在炎症和肿瘤靶向治疗方面有更多的应用,并很有可能成为未来药物研究的热点.
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盐酸埃克替尼治疗66例晚期非小细胞肺癌的临床研究
目的:观察和评价盐酸埃克替尼用于治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的疗效及不良反应,并分析其影响疗效和预后的相关因素.方法:回顾分析201 1年1月至2013年2月间大连地区的晚期NSCLC接受盐酸埃克替尼治疗的经病理学或细胞组织学确诊的ⅢB-Ⅳ期NSCLC患者66例.其中34例为初治患者,接受盐酸埃克替尼为一线治疗；16例为二线治疗；16例为三线及三线以上治疗.结果:66例患者中,有4例因不良反应不能耐受而停药.部分缓解(PR) 24例(38.7％),疾病稳定(SD) 24例(38.7％),疾病进展(PD) 14例(22.6％).总体客观缓解率(ORR)为38.7％,疾病控制率(DCR)为77.4％.有7例患者行原癌基因EGFR检测,均为EGFR突变,其中PR 3例,SD 4例.全组人群中位无进展生存期(PFS)7个月.一线、二线、三线及以上治疗患者中位PFS分别为11(1～16.3),6(0.3 ～11.5),5(1 ～14.7)个月.分析本组盐酸埃克替尼的疗效与各临床特征均不相关,均无统计学意义(P＞0.05).各亚组间无进展生存期的关系,主要与ECOG评分、治疗方式(几线)、皮疹有关,差异有统计学意义(P＜0.05).全组66例服用盐酸埃克替尼的患者出现的主要不良反应有皮疹27例,其中Ⅰ级23例,Ⅱ级3例,Ⅲ级1例.腹泻12例,其中Ⅰ级9例,Ⅱ级3例.恶心3例,均为Ⅰ级.有4例因不能耐受不良反应而终止治疗,包括2例腹泻(1例Ⅰ级,1例Ⅱ度),1例呕吐(Ⅰ级),1例心脏不适(Ⅰ级).结论:盐酸埃克替尼用于治疗晚期非小细胞肺癌的疗效肯定,并耐受性好,对于ECOG评分低、服用后出现皮疹的患者疗效更佳.
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健康受试者口服盐酸戊乙奎醚片所致口干的研究
目的:研究盐酸戊乙奎醚片在健康受试者中所致的口干症状.方法:采用唾液分泌量测定和问卷调查VAS评分两种观察方法,通过口干严重程度客观指标和主观指标的比较,初步研究盐酸戊乙奎醚片在不同给药剂量所致口干症状的规律.结果:口干严重程度的客观评价指标和主观评价指标具有较相似的结果:剂量在0.1 ～0.8 mg时的口干程度均呈剂量依赖性,口干程度在给药l～8 h时逐渐升高,在给药8 ～48 h时逐渐降低.结论:上述结果为盐酸戊乙奎醚片临床应用提供了一定的实验依据,并对其控制帕金森症患者流涎等症状提供了一定的数据参考.
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I03A-00723菌株发酵产物95-3的分离纯化及其体外活性
目的:研究游动放线菌I03 A-00723发酵产物95-3的分离纯化与体外生物学活性.方法:发酵I03 A-00723菌株,收集菌丝体,用丙酮浸泡、乙酸乙酯萃取,通过硅胶柱色谱、半制备HPLC进行纯化.采用微稀释法和高通量荧光检测法分别测定化合物95-3的抗菌活性和对PDF酶的抑制活性.结果:确定了化合物95-3的分离纯化条件,HPLC显示其纯度达100％.体外活性实验结果表明:化合物95-3对粪肠球菌、屎肠球菌的敏感菌株和万古霉素耐药菌株均有较好的抗菌活性,对耐万古霉素屎肠球菌ATCC700221的MIC达到了3 μg· mL-1；化合物95-3对PDF酶有较好的抑制活性.结论:化合物95-3具有较好的抗VRE活性和PDF酶抑制活性,有深入研究价值.
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喹硫平和氟哌啶醇治疗精神分裂症急性期兴奋激越对QTc间期的影响
目的:评价喹硫平和氟哌啶醇治疗精神分裂症患者急性期兴奋激越对QTc间期的影响.方法:本研究为多中心随机对照研究.选取80例符合ICD-10精神分裂症诊断标准并处于急性兴奋激越状态的患者,按1:1随机分为喹硫平组(n=40)和氟哌啶醇组(n=40),接受4周的喹硫平或氟哌啶醇治疗.基线和治疗第4周末分别检查心电图和血清钾钠氯水平.结果:治疗4周末,氟哌啶醇组的QTc间期增加(22.5±42.7) ms,而喹硫平组则缩短(-5.0±35.6)ms,两组间差异具有统计学意义(P=0.003).低剂量(≤10 mg)和高剂量(＞ 10 mg)氟哌啶醇治疗对QTc间期影响不同,两者的QTc间期增加分别为(5.6±29.0)和(38.0±48.2)ms,差异具有统计学意义(P =0.032).治疗第4周末,氟哌啶醇组6例(15％)患者QTc间期在原基础上增加超过60 ms,其中1例男性患者QTc间期达到450 ms,喹硫平组患者未见恶性心律异常的QTc间期延长.结论:口服氟哌啶醇单药治疗精神分裂症急性期兴奋激越患者,QTc间期明显延长,口服喹硫平治疗未发现对QTc间期存在明显影响,可能更适合在精神分裂症急性期兴奋激越患者中使用.
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校正超滤法测定川芎嗪硝酮衍生物MPI-01的血浆蛋白结合率
目的:测定川芎嗪硝酮衍生物M PI-01在大鼠及人血浆中的蛋白结合率.方法:采用血浆超滤液测定超滤管与药物的非特异吸附系数,对超滤法进行校正,并验证校正超滤法的准确性.利用校正超滤法测定MPI-01血浆蛋白结合率,将所得结果与平衡透析法进行比较.结果:MPI-01与人及大鼠血浆蛋白结合率分别为8.3％～8.7％,7.5％～8.2％.结论:校正后的超滤法测定药物血浆蛋白结合率较为准确,尤其适于蛋白结合率低的药物.该法成功应用于MPI-01的血浆蛋白结合率测定,实验证明MPl-01与血浆蛋白结合程度低.
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治疗2型糖尿病新药达格列净
达格列净是钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂,2012年1 1月12日作为新型降糖药物获欧洲药品管理局(EMA)批准上市,用于治疗2型糖尿病.临床研究表明,达格列净作为单药治疗或与二甲双胍、格列美脲、吡格列酮、胰岛素等药物联合治疗,能有效控制血糖和减轻体重,发生低血糖的风险较低,生殖道感染和尿路感染的发生率较安慰剂高.本文就其作用机制、药效学、药动学、临床疗效及安全性等做一综述.
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浅析我国医药企业的专利运营
文中介绍了我国医药企业专利运营没有得到有效开展的基本情况及其原因.详细解析并比较了主要的专利运营方式,包括企业自己实施、专利转让、专利许可、合作、合资、质押、专利投资.进而提出通过增强专利运营意识,提高专利质量,熟练运用专利信息,建立科学的专利资产价值评估机制,培养人才以及建立健全专利运营相关政策体系和工作机制等相关策略促进我国医药企业的专利运营.
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我国治疗白内障药物的专利技术分析
随着我国开始步入老龄化社会,白内障患者将日益增多,对于白内障药物的需求将更为迫切,因此,该类药物存在着巨大的市场潜力,有必要对其在我国的专利保护现状进行分析.本文从专利申请状况、技术领域分布与研发趋势、申请人、国内中药和化学药物等角度进行分析,为白内障药物研究提供方向.
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重视基于片段的药物发现技术
基于片段的药物发现(FBDD)是将结构生物学、药物筛选、药物化学和分子模拟相整合的创制小分子药物的综合技术.本文简要介绍了FBDD的基本原理,并讨论了国外应用此技术推动新药研发的实例,旨在呼吁我国的众多药物研发大平台重视FBDD技术并加以应用.
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盐酸法舒地尔有机杂质的分析和控制
盐酸法舒地尔及其制剂是近年来仿制药申报比较热门的品种.其合成路线由5-磺酸异喹啉磺酰化后与高哌嗪连接,再经成盐和精制而得.盐酸法舒地尔潜在的有机杂质包括起始原料、中间体、工艺副产物和降解产物等.在产品开发过程中,可以通过文献查询和特性分析的方法,初步获得其杂质谱情况,并进一步建立和验证有关物质方法.终通过合理的起始原料控制、生产过程的管理,以及全面的产品质量标准,使得盐酸法舒地尔及其制剂的有机杂质得到有效的控制.
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乳腺癌辅助内分泌治疗中的药学服务对照研究
目的:研究临床药师参与乳腺癌辅助内分泌治疗的作用.方法:抽取临床药师提供药学服务前后接受乳腺癌辅助内分泌治疗的患者,对比两组用药安全性、依从性,以及临床药师各工作指标的差异.结果:两组患者(92例)在药物不良反应(ADR)相关指标复检率及临床药师工作指标上存在显著性差异,具有统计学意义(P＜0.05).结论:临床药师参与乳腺癌辅助内分泌治疗具有重要作用,能有效地提高患者治疗依从性,促进内分泌治疗药物合理使用.
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医院药学服务的标准化指标探究
本文采用SPS抽样法,对数个省市的医师、药师、护士进行关于医院药学服务的问卷调查,共发放3类问卷464份,有效回收率均不低于93％.运用SPSS 19.0,结合配对t检验与探索性因子分析对数据进行处理分析,终提出医院药学服务的标准化指标.
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复方电解质注射液的配伍禁忌
水、电解质代谢紊乱在临床上十分常见,复方电解质注射液可作为水、电解质的补充源,有效应用于临床治疗.但在临床医疗工作中,为增强药物的疗效,复方电解质注射液常与其他药物联合应用,而药物之间往往存在配伍禁忌,所以本文分析了近年来国内公开发表的有关配伍禁忌的文献,希望为临床安全有效地合理使用复方电解质注射液提供一定的参考依据.
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临床药师对1例慢性肾脏病4期患者的药学监护
目的:通过参与慢性肾脏病(CKD)患者的药物治疗,探讨临床药师在协助医师制定药物治疗方案和保障患者合理用药方面的作用.方法:临床药师参与1例CKD4期患者的药物治疗过程,根据K/DOQI指南和循证医学证据,结合慢性肾脏病患者的个体特点,拟定药学监护计划,对患者进行用药教育,评估治疗结果,并提出药学监护中需要关注的问题.结果:临床药师通过全程的药学监护,对治疗方案提出建议,能及时协助医师发现和解决患者药物治疗问题,促进合理用药,提高患者依从性.结论:临床药师对患者实施药学监护对协助医师制定规范而个体化的治疗方案和促进合理用药有着重要意义.
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液相色谱-串联质谱法测定十肽609的代谢产物
目的:建立大鼠体外肝、肾和肺组织匀浆代谢评价模型,检测新型黄体生成素释放激素拮抗剂十肽(代号609)在3种模型中的代谢稳定性和代谢产物.方法:采用体外温孵的方法,通过液相色谱-质谱技术综合分析代谢产物与原型药物的质谱图和色谱图,鉴定其在大鼠肝匀浆中的酶解位点、代谢产物及代谢反应途径.结果:609在大鼠各组织匀浆中代谢速度是肝＞肾＞肺,代谢半衰期分别为8,54,70 min；主要的酶解位点在3位和4位以及4位和5位氨基酸之间,发生的代谢反应主要有氨基酸侧链的羟基脱水、脱烷基和甲基化.结论:本研究建立的3种组织匀浆模型适合用于肽类药物的早期代谢评价,所阐明的代谢位点和代谢途径可为该类化合物的结构优化提供实验依据.
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5型肺炎链球菌荚膜多糖与破伤风类毒素的结合及其影响因素探讨
目的:制备5型肺炎链球菌多糖与破伤风类毒素衍化物的结合物,探讨结合过程中多糖分子大小、多糖蛋白投入比、反应时间等因素对结合终产物的影响.方法:应用1-氰基-4-二甲氨基-吡啶四氟硼酸酯(CDAP)活化剪切后的5型肺炎球菌荚膜多糖,在缩合剂1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺(EDAC)作用下与连接了二酰乙二腈(ADH)的破伤风类毒素(TT)进行偶联反应,经分子筛层析纯化,得到5型肺炎链球菌多糖与破伤风类毒素的结合物,并检测其生化指标,免疫原性等.结果:剪切后的多糖免疫原性良好,其与TT的结合物在分子筛上可以很好分离；描述了多糖活化时CDAP的投入量,蛋白与多糖投入比,反应时间等对结合效率、结合物分子量、游离糖含量和结合物的多糖蛋白比影响.合成的结合物在免疫小鼠后,多糖特异性IgG抗体几何平均滴度(GMT)较多糖显著提高,显示免疫增强效应.结论:CDAP方法可以应用于PN5型肺炎链球菌荚膜多糖与破伤风类毒素结合疫苗的制备.
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中国药品GLP实施10周年礼记:从源头保障人民用药安全——专访中国食品药品检定研究院国家药物安全评价监测中心王秀文副所长
《中国新药杂志》:王教授您好,首先感谢您接受我们的采访.药品质量安全问题是大家都很关注的问题,不过普通民众对于高质量的药品是如何产生的可能并不是特别了解,国家药品监管部门始终是把人民的用药安全放在第一位的,您能否简单介绍一下我国在保障药品安全方面都有哪些监管措施?王秀文:在监督制度方面,我们国家目前已经建立了"GLP-GCP-GMP-GSP"这样一条覆盖医药"研发-生产-流通"全产业不同阶段的药品安全链,分别从药物临床前实验室研究、药物临床研究、药品生产制造以及药品储藏流通等不同阶段来管控药品质量安全,竭力保证人民可以用上安全药、放心药.
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为医师维权就是为患者维权——中国医师协会天士力医师维权救助专项基金启动记
2013年6月16日,中国医师协会天士力医师维权救助专项基金启动仪式和维权律师团成立大会在京举行.全国人大常委会副委员长陈竺、国家卫生计生委主任李斌、总后卫生部副部长李清杰、中华预防医学会会长王陇德、中国医师协会会长张雁灵、中国医师协会名誉会长殷大奎、天士力控股集团有限公司董事局主席闫希军及总裁吴迺峰等领导出席了仪式.针对当前我国医患关系不容乐观,为了使医师维权工作取得成效,中国医师协会在201 3年的工作计划和未来五年规划中明确提出:全面展开"温暖医师行动"等自律维权工作.今年年初,中国医师协会与天士力控股集团达成战略合作,设立了中国医师协会天士力医师维权救助基金,该基金的建立将作为中国医师协会宣传《中国医师宣言》、宏扬新世纪职业精神、宣传贯彻和落实《医疗机构从业人员行为规范》的重要举措.
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