中国新药杂志
Chinese Journal of New Drugs 중국신약잡지
- 主管单位： 国家食品药品监督管理局
- 主办单位： 中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 影响因子： 1.03
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1003-3734
- 国内刊号： 11-2850/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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蓝萼甲素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备
目的:制备蓝萼甲素-羟丙基-β-环糊精包合物,提高药物体外溶解性能.方法:以羟丙基-β-环糊精为包合材料,制备蓝萼甲素包合物.使用差示热分析法对包合物进行鉴定,紫外分光光度法进行含量测定,并进行相溶解度、溶解度、体外溶出速率实验研究.结果:蓝萼甲素经羟丙基-β-环糊精包合后,溶解度、体外溶出速率均有显著提高.结论:用羟丙基-β-环糊精制备蓝萼甲素包合物,能显著改善蓝萼甲素体外溶解性能.
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布洛芬精氨酸盐注射液的制备及稳定性考察
目的:制备布洛芬精氨酸盐注射液并对其进行稳定性考察.方法:优化处方工艺后对布洛芬精氨酸盐注射液进行稳定性考察.采用反相高效液相色谱法测定布洛芬含量.结果:影响因素试验、加速试验及长期试验结果表明,布洛芬精氨酸盐注射液稳定.结论:布洛芬精氨酸盐注射液处方设计合理,工艺可行,质量稳定.
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通窍鼻炎胶囊治疗过敏性鼻炎的临床研究
目的:评价通窍鼻炎胶囊治疗过敏性鼻炎的安全性和有效性.方法:采用随机、双盲、多中心、优效性检验的方法,以辛芩颗粒为对照药物.符合入选标准的过敏性鼻炎患者随机分至试验组和对照组,试验组服用通窍鼻炎胶囊,对照组服用辛芩颗粒,疗程20 d,治疗前后依据主要症状的积分变化来判定疗效.结果:共入组266例,试验组177例,对照组89例.试验组总有效率为91.48%,优于对照组总有效率84.09%)(P＜0.05).结论:通窍鼻炎胶囊治疗过敏性鼻炎属肺气虚寒(卫表不固)复感风邪证优于辛芩颗粒,安全性方面与辛芩颗粒相当.
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LC-MS/MS法同时测定人血浆伊曲康唑和羟基伊曲康唑浓度
目的:建立同时测定人血浆伊曲康唑和羟基伊曲康唑浓度的液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS).方法:100 μL血浆样品经液-液萃取后,以乙腈-水-冰醋酸(60:40:1.5)为流动相,经Neucleosil ODS柱(50 mm×2.0 mm,5μm)分离,采用电喷雾电离源,以多反应监测(MRM)方式进行正离子检测.用于定量分析的离子分别为m/z 705→m/z 392(伊曲康唑),m/z 721→m/z408(羟基伊曲康唑)和m/z 383→m/z 337(内标氯雷他定).结果:测定血浆伊曲康唑和羟基伊曲康唑的线性范围分别为:10～2 500 ng.mL-1和20～4 000ng·mL-1,低定量限(LLOQ)分别为:10和20 ng·mL-1.日内、日间精密度(RSD)均＜15.0%,准确度(RE)在±7.8%以内.结论:该方法分析时间短、灵敏度高、专属性强,适用于伊曲康唑和羟基伊曲康唑的药动学研究.
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对盐酸特拉唑嗪口服制剂人体生物等效性试验几个关键问题的探讨
我国的药品研究开发以仿制药为主,仿制药上市前通常需要进行人体生物等效性试验.人体生物等效性试验的质量直接关系到众多药品的质量,进而影响到广大人民群众的用药安全和疗效.作者在完成盐酸特拉唑嗪口服制剂人体生物等效性试验中总结了一些做法和体会,通过探讨试验设计、受试制剂和参比制剂、受试者选择和例数、临床监护、生物样品采集、处理和检测等几个关键问题,旨在为今后人体生物等效性试验的规范化和质量提高提供一些建设性意见.
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复方苦参注射液联合化疗治疗晚期非小细胞肺癌
目的:观察复方苦参注射液联合TP方案(紫杉醇+顺铂)治疗晚期非小细胞肺癌的疗效.方法:将57例晚期非小细胞肺癌随机分为试验组(29例)和对照组(28例),试验组行TP方案化疗同时加用复方苦参注射液,对照组单用TP方案化疗.结果:试验组和对照组的有效率无显著性差异;试验组临床受益率和生活质量明显优于对照组(P＜0.05),不良反应发生率(白细胞减少)较对照组明显减少(P＜0.05).结论:复方苦参注射液能够提高晚期非小细胞肺癌治疗的总体临床受益率,明显减低化疗的不良反应,提高生活质量.
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重组嵌合抗CD20单抗PUM1OO单次给药药代动力学研究
目的:研究国产重组嵌合抗CD20单抗PUM100经静脉单次给药后在食蟹猴体内的药代动力学,与相同条件下利妥昔单抗的药代动力学参数进行比较,评价二者的生物等效性关系.方法:12只食蟹猴按体重均衡法分为4组,分别单次给予不同剂量(10,30 mg·kg-1)的PUM100和利妥昔单抗,在不同时间点采血分离血清,用ELISA法测定血清中药物浓度;根据非房室统计矩模型用WinNolin药代软件对测定结果进行曲线拟合并计算药代动力学参数.结果:食蟹猴经静脉推注单次给予不同剂量(10,30 mg·kg-1)的PUM100后,半衰期(t1/2)分别为(111.3±10.8)和(154.0±39.1)h,全身清除率(CL)与表观分布容积(Vss)较接近,C0及AUC0-inf与给药剂量正相关,且两个剂量对应时间点的血药浓度存在显著性差异;PUM100与等剂量利妥昔单抗的主要药代动力学参数无显著性差异.结论:PUM100与等剂量利妥昔单抗的血清药物浓度-时间曲线特征相同,说明PUM100在试验剂量范围内与利妥昔单抗具有生物等效性.
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微乳型丙泊酚纳米注射液的制备与评价
目的:制备微乳型丙泊酚纳米注射液,并对其进行体内外评价,为新型微乳型纳米注射液研究提供参考.方法:使用可注射用乳化剂和油制备丙泊酚纳米注射液,旋转黏度计测定其黏度,动态光散射法测定其粒径和Zeta电位,透射电镜测定其显微外观,透析法测定其游离药物浓度,并研究其体外溶血性和Beagle犬体内药动学性质.结果:黏度为1.5×l0-3 Pa·s,粒径为(22.7±10.2)nm,Zeta电位为-5.82 mV;透射电镜照片显示微乳粒子外观近球状,游离药物浓度为(17.9±0.8)μg·mL-1(n=3),不引起溶血的发生;微乳与脂肪乳主要药动学参数t1/2 α分别为(1.506±0.994)和(2.512±2.122)min,t1/2 β分别为(42.221±43.878)和(49.095±42.521)min,V1分别为(1.947±1.17)和(3.546±3.836)L·kg-1,CL分别为(0.218±0.07)和(0.219±0.068)L·min-1·kg-1,AUG0～t分别为(17.916±6.772)和(16.968±5.395)mg·min·L-1,AUC0～∞分别为(20.488±7.729)和(19.750±5.504)mg·min·L-1,K10分别为(0.140±0.066)和(0.107±0.070)min-1,K12分别为(0.419±0.288)和(0.284±0.196)min-1,K21分别为(0.106±0.068)和(0.105±0.090)min-1.结论:丙泊酚纳米注射液粒径小于100 nm,游离药物浓度低,无溶血性,与脂肪乳体内药动学无显著差异,显示出良好的安全性.
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固冲止血颗粒质量标准研究
目的:建立固冲止血颗粒的质量标准.方法:采用薄层色谱法(TLC)鉴别炙黄芪、炒升麻、远志、三七、地黄、女贞子;采用高效液相色谱-蒸发光散射检测法(HPLC-ELSD)测定黄芪甲苷含量.结果:TLC色谱中检出炙黄芪、炒升麻、远志、三七、地黄、女贞子的特征斑点;黄芪甲苷在1.1～6.6 μ,g范围内线性关系良好,平均回收率为97.34%,RSD为1.08%(n=6).结论:本文建立的定性、定量方法简便、准确、可靠,可作为本制剂的质量控制方法.
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应用于抗血栓治疗的新凝血酶受体抑制剂SCH-530348
喜巴辛衍生物SCH-530348是蛋白酶激活受体1(PAR-1)的抑制剂,PAR-1是人血小板凝血酶主要的一种受体.SCH-530348是第一种能抑制凝血酶诱导的血小板聚集而不影响凝血酶对胶原酶原活化能力的化合物.文中综述了SCH-530348的临床前和Ⅰ～Ⅲ期临床试验结果.这些研究表明SCH-530348具有降低缺血性事件发生风险的几率,同时不会明显增加机体出血的风险,临床上可应用于急性冠脉综合征的治疗和缺血性心血管事件的预防.
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从药品的流通特性看药品中间流通环节改革
文中从药品的流通特性入手,探讨药品中间流通环节的地位和要求,提出药品中间流通环节改革的设想.药品中间流通环节应当向物流配送转向,还原药品中间流通环节的本来面目.为了实现这一转向,必须改革公立医院自行采购药品的模式,实行真正意义上的政府采购,即由政府部门按招标方式或其他方式向药品生产企业采购,由药品配送企业实施配送,原有药品批发企业向药品物流运营企业转变.
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我国零售药店销售基本药物存在的问题及对策
为促进基本药物在零售药店中的优先使用,进一步促进基本药物制度的推进与落实,文中通过分析我国零售药店销售基本药物存在的主要问题及产生原因,探索相应的解决措施与建议.我国零售药店销售基本药物新老问题并存的现状,使得基本药物在零售药店难以优先销售.对此,针对老问题,应以企业为主导,加强优先使用基本药物的宣传,并建立便利畅通的民众举报系统;针对零差率政策带来的新问题,应变更补偿方式,改"暗补"为"明补",综合运用以上措施以促进基本药物在零售药店中的优先使用.
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除菌过滤器验证(二):除菌效率验证
目前,过滤除菌技术已广泛应用于制药领域.根据药品的特性选择合适的除菌级过滤器,并结合特定的工艺条件对其除菌效率进行充分的验证是保证药品达到相应无菌保证水平的关键和必要条件.本文从过滤除菌工艺的有效性和安全性角度出发,对验证除菌级过滤器除菌效率的3个阶段、验证的必要性、工艺特定验证的原理和方法、差条件的选择等进行了综述.
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新疆地区5家医院2006-2009年麻醉性镇痛药利用分析
目的:评价新疆地区麻醉性镇痛药的应用情况及趋势.方法:采用回顾性调查方法,对新疆地区5家医院2006-2009年麻醉性镇痛药的应用数据及相关指标进行统计、分析.结果:该地区的麻醉镇痛药的销售金额呈逐年上升趋势,年增长率达80%以上.盐酸哌替啶注射液的用药频度呈逐年下降趋势,吗啡制剂的用量在增加,芬太尼注射液、芬太尼贴剂的用药频度较大.结论:该地区麻醉性镇痛药的应用渐趋于合理,但仍需加强合理应用宣传.
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UGT酶的遗传药理学研究进展
尿苷二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶(UDP-glucuronosyltransferase,UGT),是人体内重要的催化Ⅱ相结合反应的酶.UGT广泛分布于人体的肝、肾、胃肠道以及各种腺体组织,因其结构和细胞内分布的特殊性,对其研究落后于CYP450酶.近20年来随着实验技术的发展,越来越多的研究开始关注UGT.随着研究进展,UGT的底物在不断地扩展,包括有内源性激素、药物以及毒物.个体间、种族间葡萄糖醛酸化活性存在明显差异,UGT基因多态性是此现象的重要原因之一.对UGT基因多态性的研究日益增多,已经成立命名委员会.UGT按照序列相似性分两个大的亚家族,本文分别对其中主要参与药物代谢的UGT1 A和UGT2家族的某些成员的遗传药理学研究进展进行综述.
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药物不良反应的遗传药理学研究进展
药物不良反应(adverse drug reactions,ADRs)目前已成为危害人类健康的重要公共卫生问题,不仅损害国民健康而且对社会经济造成难以估量的损失,因而如何合理用药避免药物不良反应具有重要意义.导致药物不良反应的原因众多,如药物、环境、机体、用药和其他因素等.随着人类基因组计划的完成和药物遗传靶标的不断发现,药物不良反应的遗传因素已成为研究药物不良反应的一个全新领域.本文主要阐述遗传因素与药物不良反应的关系.
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UGT基因多态性对米格列奈在中国人体内药代动力学个体差异的影响
目的:研究尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(uridine-5'-diphosphate glucuronosyl transferase,UGTs)基因多态性对米格列奈在中国人体内药代动力学个体差异的影响,为临床制定合理的用药方案提供依据.方法:健康受试者单次和多次给药米格列奈片,测定其血药浓度并计算药代动力学参数,同时检测分析UGTlA3和UGT2B7基因多态性.按不同基因型分组,组间药代动力学参数的比较应用单因素方差分析和二独立样本t检验,组间多重差异比较采用LSD-t检验.结果:单次给药后米格列奈药代动力学参数个体差异与UGTlA3和UGT2B7基因多态性间相关性经方差分析和独立样本t检验P＞0.05,不存在相关性;多次给药后米格列奈的药代动力学参数个体差异与UGTlA3基因多态性间相关性经方差分析,FAUC=11.279,PAUC=0.001,FCL=16.712,PCL=0.001,差异显著,表明UGT1A3代谢米格列奈的酶活性为UGT1A3*2/*4＞UGT1A3*1/*3＞UGT1A 3*1/*1＞UGT1A3*1/*2＞UGT1A3*1/*5;多次给药UGT2B7-1的药代动力学参数FAUC=3.980,PAUC=0.027,FCL=4.433,PCL=0.018,差异显著,表明UGT2B7-1基因代谢米格列奈的酶活性为T/T＞G/T＞G/G.单次或多次给药,UGT2B7-2基因型与米格列奈药代动力学个体差异间无相关性(P均＞0.05).结论:UGTlA3和UGT2B7-1基因多态性对米格列奈体内代谢动力学个体差异有显著影响;UGT2B7-2基因多态性与米格列奈体内代谢动力学个体差异间不存在相关性.
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应用蛋白质组学研究指导疾病诊断和临床用药
蛋白质组学技术迅猛发展,已成为当今生命科学领域中极其活跃的学科.目前,蛋白质组学研究在疾病的诊断方面得到了广泛的运用.通过比较疾病组织或血浆与正常对照之间蛋白质组的表达差异,发现与疾病发生发展相关、特异的新的蛋白标记物,促进疾病早期诊断,这在肿瘤、神经系统等疾病诊断中已经取得了一些进展.同时,尿液、唾液、脑脊液等蛋白质组学研究也相继开展,成为血浆蛋白质组学的有益补充.这些蛋白质不仅可以用来对疾病进行诊断,有的还可以在临床用药方面作为监测指标,以指导个体化用药.文中对近年来蛋白质组学在疾病诊断及其临床用药指导方面作一简要综述.
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药物基因组学在传染性疾病中的研究进展
药物基因组学致力于发现药物处置、药物反应、药物毒性等方面的遗传决定因素,减少药物使用的不可知因素.传染性疾病的传统治疗正面临遗传药理学和药物基因组学的挑战.根据药物基因组学理论,使用药物治疗前进行候选基因核苷酸多态分析,作为明确治疗需要和效果的第一步,可以为患者提供有效和低毒性的治疗策略.
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CYP4F2基因多态性与华法林维持剂量关系的研究进展
华法林是目前临床上应用广泛的口服抗凝药,其治疗安全范围窄,剂量个体差异大,临床应用中容易出现抗凝不当所致的并发症.近3年来,随着药物基因组学的快速发展,发现细胞色素P450酶4F2(CYP4F2)基因多态性(rs2108622)与华法林个体剂量差异相关.本文综述了近3年来在不同人种中进行的有关CYP4F2*3(rs2108622)与华法林的维持剂量关系的研究.大多数研究发现CYP4F2基因多态性与华法林维持剂量存在相关性,其中突变的T等位基因与华法林高剂量相关;CYP4F2*3可以解释1%～10%华法林剂量个体差异.
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基于Web of Scienice的药物基因组学文献计量分析
目的:确定药物基因组学文献分布特点和主要研究方向,为今后研究药物基因组学相关课题提供依据.方法:运用文献计量学的方法对Web of Science数据库收录的药物基因组学相关文献进行分析.结果:统计范围内共有8 037篇文献,近年来文献数量增长迅速,确定了以
为主的10种药物基因组学核心期刊,以Mcleod HL为首的10位多产作者及被引频次居前10位的文献.近几年来中国在药物基因组学研究取得了巨大的进步,但是仍落后于世界先进国家.结论:药物基因组学研究领域越来越受重视,相应的科研产出量将持续增加,我国研究者应该加强国际合作与研究水平. -
风湿性疾病药物基因组学的研究进展
风湿性疾病泛指影响骨、关节及周围软组织,如肌腱、滑囊、筋膜等一组疾病,而药物是治疗风湿性疾病的重要手段,风湿性疾病常用的治疗药物包括镇痛药、非甾体抗炎药、皮质类固醇类药、缓解病情风湿药及生物制剂,但部分患者在治疗开始或期间就对药物不敏感,除了疾病自身的特点外,个体遗传因素也是一个重要的影响因素.风湿性疾病药物基因组学的研究进展可预测药物治疗的效果和不良反应,并可为临床治疗提供合理的指导和建议.本文以风湿性疾病常用的治疗药物为主线,归纳了近年来影响药物疗效中有关药物代谢酶、药物转运体和药物作用靶点的基因组学研究进展.
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抗结核病药物利福平致大鼠肝脏损伤的基因表达谱分析
目的:利用基因芯片技术研究抗结核病药物利福平对大鼠肝脏毒性效应的分子机制.方法:20只Wistar大鼠随机分为对照组和利福平组,每组10只,分别灌胃给予利福平(100 mg·kg-1)和等体积生理盐水,连续14 d.以cDNA微阵列技术研究利福平对大鼠肝脏基因表达谱的影响,根据差异表达基因的生物学功能探讨利福平对大鼠肝脏的毒性机制.结果:利福平组与对照组杂交的表达差异基因共19个,其中上调基因11个,下调基因8个,功能已知基因18条,主要包括一些与肝药酶活性、氧化应激和特异性免疫等相关的基因.结论:利福平可导致大鼠肝脏基因表达谱明显变化.该研究对阐明利福平的肝损伤机制具有十分重要的作用.
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CYP2C9和CYP2C19基因多态性对健康中国人口服氯吡格雷后药效动力学的影响
目的:研究细胞色素代谢酶CYP2C9和CYP2C19基因多态性对中国健康人口服氯吡格雷后药效动力学的影响.方法:24例健康男性受试者单剂量空腹口服氯吡格雷150 mg.用TaqMan探针方法进行CYP2C9和CYP2C19基因分型.测定药前和药后2,5,10,24和48 h血小板聚集率.结果:24例健康受试者空腹口服氯吡格雷150 mg后2 h即观察到血小板聚集率的下降,药效持续至药后48 h.Emax[MPA相对于基线的降低的百分比(IPA)的大值]在CYP2C19*1/*1,*1/*2(or*3),*2/*3(or*2)携带者中分别为(60.3±21.0),(48.3±13.4)和(29.9±13.8),有显著性差异(P＜O.05).Emax在CYP2C9*1/*1,*1/*2(or*3)携带者中分别为(44.9±52.2)和(50.8±29.4),没有显著性差异.AUEC(IPA-时间曲线下面积)在CYP2C19*1/*1,*1/*2(or*3),*2/*3(or*2)携带者中分别为(22.8±9.8),(20.O±6.6)和(9.51±9.7),在CYP2C9*1/*1,*1/*2(or*3)携带者中分别为(20.6±19.9)和(20.8±13.7),均无显著性差异.结论:中国健人群中CYP2C19基因变异携带者氯吡格雷药效学降低.
