中国抗生素杂志
Chinese Journal of Antibiotics 중국항생소잡지
- 主管单位： 中国医药集团总公司
- 主办单位： 中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所,中国医学科学院医药生物技术研究所
- 影响因子： 1.08
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-8689
- 国内刊号： 51-1126/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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新蒽环类抗生素G0041-3c的理化性质及结构分析
从链霉素G0041-3菌株的发酵液中提取、分离得到5个具有抗肿瘤活性成分,对G0041-3c进行了理化性质测定和各种光谱分析,将其确定为具有蒽环类紫红霉素型结构的新成员.
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吡酮酸类抗菌药物的研究XVI.6-氟-1-(2-氟-5-吡啶基)-7-(1-哌嗪基)-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸及其类似物的合成与抗菌作用
合成了14个6-氟-1-(2-氟-5-吡啶基)-5,7,8-不同取代-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸及其类似物,测定了它们对14株革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的MIC值,并与环丙沙星对照.结果表明,这些化合物的抗菌活性均很弱.
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LC/MS/MS技术对西他沙星代谢物结构的研究
利用LC/MS/MS实现对西他沙星体内代谢物的在线鉴定,并通过定向合成的代谢物对照品,对西他沙星代谢物的结构作了进一步验证.结果鉴定出六个代谢物D2～D7.根据代谢物的结构特征证明了西他沙星在肝脏经氧化被代谢消除.
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尼拉霉素新组分98-23的研究--分离、结构鉴别及抗菌活性
从黑暗链霉菌(S.tenebrarius)菌种诱变中得到一变株,其发酵产物系单一组分,经大孔离子交换剂、葡聚糖Sephadex离子交换剂提取精制,制得纯品,经IR、MS、1H-NMR、13C-NMR、1H-1H COSY、HOHAHA、HMQC等光谱解析,确定为氨基糖苷类中的新抗生素,化学名为O-3-amino-6-O-(aminocarbonyl)-3-deoxy-α-D-glucopyranosyl-(1→6)-O-[2-amino-2,3-dideoxy-α-D-glucopyranosyl-(1→4)]-2-deoxy-D-streptamine,并测定了部分菌株的MIC数据以及LD50的范围.
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具有潜在抗癌活性的米托蒽醌类似物的合成
在抗癌药物的理性合成研究中制备出两个与米托蒽醌相似的具有潜在抗癌活性的新化合物(4,5),以4-甲基邻苯二甲酸为原料出发,经六步反应后得到化合物4--1,4-二羟基-6-氨乙基-9,10-蒽二酮.化合物5可由N-3-溴丙基邻苯二酰胺经五步化学反应后获得.
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褶合曲线分析法同时测定注射用头孢哌酮-舒巴坦的含量
目的:为了测定注射用头孢哌酮-舒巴坦的含量.方法:应用计算机辅助褶合曲线分析法,结合计算机信息处理技术,同时测定头孢哌酮和舒巴坦的含量.结果:头孢哌酮和舒巴坦的回收率和相对标准差分别为100.17%、0.81%;100.16%、1.01%.用该法测定三批注射剂中头孢哌酮和舒巴坦的含量,结果分别为头孢哌酮104.18%、104.39%和104.12%;舒巴坦95.22%、95.16%和95.43%.结论:该法简便、快速、结果可靠,适合于该药生产及临床应用的质量监控.
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伊达比星(4-去甲氧基柔红霉素)的结构研究Ⅰ.1H-NMR和13C-NMR的分析
伊达比星为新一代蒽环类抗肿瘤药物,目前国内已试制成功.我们对该品进行了1H-NMR、1H-1H COSY、重水交换、13C-NMR、DEPT90°、DEPT135°、HMBC、HMQC和NOSEY的测试,终确定其构型为α型,并对所有的1H和13C信号进行了归属.
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两性霉素B脂质体体内外毒性及抗真菌活性的研究
对自制的两性霉素B脂质体的体内外毒性以及抗菌活性进行了研究.结果表明,将两性霉素B制成脂质体后,其对红细胞的溶血作用较市售注射剂有明显的降低;小鼠急性毒性试验的结果表明,两性霉素B脂质体的LD50为(14.89±2.18)mg/kg,约为市售注射剂LD50的6倍,其急性毒性显著下降;体外抗菌活性研究表明,两性霉素B脂质体保持了与市售注射剂相同的体外抑菌、杀菌活性.
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美洛培南与亚胺培南/西司他丁随机对照治疗细菌性感染的评价
以国产美洛培南为试验药,亚胺培南/西司他丁(1∶1)为对照药,通过随机对照治疗急性细菌性感染,评价前者的临床安全性和有效性.美洛培南每次0.5g,q12h或q8h,静脉滴注,亚胺培南/西司他丁每次1.0g,q12h或q8h,静脉滴注,疗程7～10d.结果两组各完成合格病例26例,其中呼吸系统感染31例,泌尿系统感染17例,皮肤软组织感染3例.治疗结果显示,两组患者痊愈率分别为73.08%与65.38%,有效率为96.15%与92.31%,细菌清除率为100%与96.15%,细菌产酶率为60.00%与57.69%,不良反应发生率为11.54%与7.69%,两组各对应指标经统计学处理无显著性差异(P>0.05).美洛培南对本研究中分离的51株常见致病菌抗菌活性强,对部分细菌所产β-内酰胺酶稳定,其所致不良反应以胃肠道反应为主.结论:美洛培南抗菌谱广,抗菌活性强,能安全有效地用于中、重度呼吸道、泌尿道及皮肤软组织等部位的感染.
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微生物来源的Azole类抗真菌活性增强剂--FKI-0076A、B和C的研究
FKI-0076A、B和C是从真菌培养液中筛选Azole类抗真菌活性增强剂过程中获得的,每6mm纸片10μg FKI-0076A、B或1.0μg FKI-0076C就显示增强活性.真菌Talaromyces sp. FKI-0076培养5d后,经有机溶媒提取,常压ODS柱层析和制备HPLC柱层析分离,得到FKI-0076 A、B和C纯品.又经过测定其HR-MS、UV、IR、1H-NMR、13C-NMR、DEPT、1H-1H COSY、HMQC和HMBC等光谱数据.将FKI-0076A的结构定为BK 223-A,FKI-0076B的结构定为vermistatin,FKI-0076C的结构定为deoxyfunicone.
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抗病毒抗生素16704 A的研究Ⅱ.抗病毒活性的研究
在常规细胞培养筛选中,我们发现一株由云南曲靖地区土壤分离的链霉菌的发酵液有广谱抗病毒活性,不抗细菌及真菌,经分离与纯化得到16704A纯品,结构鉴定为Bafilomycin A1.16704A在Vero细胞内对单疱病毒1型,2型及水疱性口炎病毒均有明显抑制作用,用CPE方法,IC50分别为0.65、0.78及0.39mg/L,选择指数分别为14.7、12.2及24.4;用PFU方法,IC50分别为0.36、0.47及0.11mg/L,选择指数分别为26.5、20.3及86.6.
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四环素类化合物对膀胱癌EJ细胞增殖和金属酶活性的影响
目的:金属蛋白酶是降解细胞外基质的重要酶,近有研究表明四环素族化合物有抑制金属蛋白酶活性和某些肿瘤细胞增殖的作用.但其对层粘连蛋白和Ⅳ型胶原蛋白的降解以及对人EJ细胞增殖作用影响尚不清楚.方法:用EJ细胞体外培养加入不同浓度的四环素和米诺环素,用MTT法测定其对EJ细胞的增殖作用的影响.EJ细胞体外培养后,加入不同浓度的四环素和米诺环素培养24h后再加入外源性的Ⅳ型胶原和层粘连蛋白,继续培养24h,用放射免疫法测定培养液中的Ⅳ型胶原和层粘连蛋白含量.结果:四环素和米诺环素对层粘连蛋白的降解无明显影响,但两者均能阻止Ⅳ型胶原的降解,且相互间无显著性差异.四环素和米诺环对EJ细胞的增殖均无影响.结论:四环素和米诺环素均能抑制Ⅳ型胶原的降解,保护细胞外基质,这可能是由于两者络合Ca2+或Zn2+影响了Ⅳ型胶原酶的结构和活性.本实验发现四环素和米诺环素对层粘连蛋白的降解无明显影响,可能由于层粘连蛋白的降解有多种酶参与,如血浆纤维蛋白溶解酶等.米诺环素和四环素对EJ细胞增殖无明显影响,其原因可能是两者透过EJ细胞膜困难,不能影响细胞内线粒体内蛋白质合成.
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乳酸左氧氟沙星序贯疗法治疗耐多药肺结核的临床研究
研究乳酸左氧氟沙星序贯疗法对耐多药肺结核(MDR-PTB)的疗效.对18例经Bactec-460法和改良罗氏法痰培养证实的MDR-PTB患者采用3AHPVX/18DVX方案治疗[A 阿米卡星(0.4～0.6)g/d,H 异烟肼(0.3～0.4)g/d,P 对氨基水杨酸钠(8～12)g/d,V乳酸左氧氟沙星(0.4～0.6)g/d, X 为根据既往用药及耐药报告所选药物,D 帕司烟肼(0.8～1.2)g/d],即前3个月强化期采用AHPV静脉用药冲击疗法,后18个月巩固期采用DVX口服用药的序贯疗法,观察其短期疗效.结果显示,上述治疗12个月后18例患者痰菌阴转率83.33%(15/18),X线胸片总有效率88.89%(16/18).病人依从性、耐受性均显示良好.提示乳酸左氧氟沙星序贯疗法治疗MDR-PTB具有较好的短期疗效.
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蚕蛹蛋白胨用于小诺霉素发酵
蛋白胨在小诺霉素产生菌的发酵生产中是有机氮的主要来源,用蚕蛹蛋白胨与鱼蛋白胨作其发酵生产对照试验,结果其菌丝生长和发酵液效价及有效组份均无明显差异.
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海洋粘细菌HW-1菌株生长及活性物质产生条件的分析
从海洋样品中分离获得耐盐粘细菌.描述了盐浓度对黄色粘球菌Myxococcus fulvus HW-1菌株生长及子实体发育的影响,并分析了HW-1菌株产生抑菌活性代谢物的条件.
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伐昔洛韦治疗水痘136例疗效观察
204例8～12岁儿童患水痘,其中136例用盐酸伐昔洛韦片,300mg每日2次,疗程8d,治愈率86.76%,有效率97.79%;65例用阿昔洛韦片,200mg每日5次,疗程8d,治愈率66.18%,有效率85.29%.伐昔洛韦治疗组起效时间平均(4.2±0.8)d,36例5d治愈,总用药量3000mg,总不良反应2.94%;阿昔洛韦对照组起效时间平均(5.2±1.8)d,治愈短时间6.5d有13例,总不良反应7.36%.结论:伐昔洛韦是治疗水痘的理想药物.
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盐酸头孢他美酯的药理与临床应用
头孢他美酯是新上市的第三代口服头孢菌素新药,本文对其抗菌谱、药代动力学和临床应用作一综述.
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国产盐酸头孢他美酯的制备
盐酸头孢他美酯系一口服前体药,口服后在体内迅速水解为具有抗菌活性的头孢他美.本文报道头孢他美及其新戌酰氧甲酯的制备. 以7-氨基-3-脱乙酰氧基头孢烷酸(7-ADCA)为原料,在C7-NH2位置上用活性酯法与侧链化合物2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-甲氧亚胺基乙酸缩合得到头孢他美,然后在C2-COOH位置上用新戌酰卤甲酯进行酯化得头孢他美酯,再制成盐酸盐以改善其口服吸收性. 以7-ADCA为基准,总合成收率在80%在上,产物为高纯度结晶性粉末.国产头孢他美酯将在今年推向市场.
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盐酸头孢他美酯治疗细菌感染性疾病的多中心临床研究
目的:评价国产头孢他美酯片治疗细菌感染性疾病的疗效和安全性.方法:入选细菌感染性疾病167例,其中随机对照组115例(试验组59例,对照组56例),开放组52例.试验药每次400mg,对照药头孢克肟胶囊每次200mg,均为每日2次,疗程均为7～14d.结果:试验组与对照组的总痊愈率和总有效率分别为74.58%与83.14%和91.53%与91.07%,两组细菌清除率分别为96%与95.74%,经统计学处理无显著性差异(P>0.05).开放组痊愈率和有效率分别为80.77%与92.31%,细菌清除率为100%.随机对照两组和开放组的不良反应率分别为8.47%、8.93%和5.77%.结论:头孢他美酯对常见细菌感染性疾病安全有效.
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国产头孢他美酯、头孢他美体内外抗菌作用研究
采用琼脂二倍稀释法评价国产头孢他美酯(cefetamet pivoxil)、头孢他美对临床分离的558株致病菌的体外抗菌作用及其对小鼠感染细菌的体内疗效,并与进口头孢他美酯、头孢克洛、头孢噻啶、头孢唑林、司帕沙星、环丙沙星进行比较.结果表明:头孢他美酯体外抗菌活性弱,对所试多数革兰氏阳性、阴性细菌的MIC为4～>128mg/L,而其母体化合物头孢他美体外呈现出较强的抗菌活性,对所试表葡球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌的MIC50在0.06～8mg/L(其中包括产β-内酰胺酶菌株),对金葡球菌非产酶株和产酶株的MIC50各是32和64mg/L;对革兰氏阴性菌中的大肠埃希氏菌(包括产β-内酰胺酶菌株),肺炎克雷伯氏菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌、硝酸盐阴性不动杆菌、普鲁威登斯菌、阴沟肠杆菌、粘质沙雷氏菌及鲍氏不动杆菌等均敏感,MIC50在0.5～8mg/L;本品对铜绿假单胞菌无效.头孢他美对金葡球菌、表葡球菌的抗菌活力不如第一、二代头孢菌素,如头孢噻啶、头孢唑林、头孢克洛,但对肺炎链球菌、溶血性链球菌的活力比头孢克洛、头孢噻啶和头孢唑林强4～8倍,与司帕沙星、环丙沙星相近. 头孢他美对革兰氏阴性杆菌的抗菌活力强于头孢克洛、头孢噻啶,头孢唑林2～64倍,比不上司帕沙星和环丙沙星. 头孢他美对厌氧菌的抗菌活力较头孢克洛强,MIC50在16～32mg/L. 头孢他美为杀菌剂,MBC浓度为MIC浓度的2～4倍.在2～4 MIC浓度时呈现明显的杀菌效力. 接种菌量、pH值改变、血清浓度变化对头孢他美和头孢他美酯的MIC值影响不显著. 体内抗菌实验表明,头孢他美酯口服给药对金葡球菌、肺炎链球菌、大肠埃希氏菌、肺炎克雷伯氏菌感染小鼠呈现出较佳的体内疗效,比头孢克洛强2～20倍. 本实验结果表明,国产头孢他美酯体内外抗菌作用与进口头孢他美酯基本一致.
| 年 | 期数 |
| 2019 | 01 02 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 z1 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 Z1 |
