中国抗生素杂志
Chinese Journal of Antibiotics 중국항생소잡지
- 主管单位： 中国医药集团总公司
- 主办单位： 中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所,中国医学科学院医药生物技术研究所
- 影响因子： 1.08
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-8689
- 国内刊号： 51-1126/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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肺炎克雷伯氏菌AmpCβ-内酰胺酶动力学及抑酶效应的研究
对肺炎克雷伯氏菌99-799株产生的AmpC型β-内酰胺酶利用分光光度法进行了酶动力学及酶抑制剂抑酶效应的研究.分别以L-B作图法求取米氏常数(Km)和大反应速度(Vmax),以Dixon作图法求取抑制常数Ki,以半对数作图法求取酶活性被抑制50%时的抑制剂浓度IC50.结果表明,AmpC酶对头孢噻啶、头孢噻吩和头孢哌酮的Km及Vmax/Km值较苯唑西林、头孢噻肟、头孢他啶、头孢西丁和氨曲南的值大,说明AmpC酶对头孢噻啶、头孢噻吩和头孢哌酮具有较低的亲和力和较高的水解效率.此外,克拉维酸、舒巴坦和三唑巴坦3种β-内酰胺酶抑制剂对AmpC酶的抑制效力均很差,尤其是克拉维酸作用很弱.
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大孔弱酸树脂提取西索米星的研究
比较几种大孔弱酸树脂和强酸732树脂提取西索米星的交换和洗脱性能.实验表明,弱酸Ⅰ号树脂对西索米星成品液的静态交换总量可达18.1万μg/ml树脂,比732树脂提高了80%;Ⅰ号树脂(羧基型)吸附西索米星的佳pH值为7.5左右,其动态交换容量比静态交换容量高13.8%;Ⅰ号树脂(羧基型)动态吸附、动态解吸提取西索米星的收率达82.6%,比732树脂提取收率提高8%;用5%氨水动态解吸,Ⅰ号树脂(羧基型)比732树脂(磺酸基型)易洗脱,且洗脱峰集中,不拖尾.
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产生大环聚酮类天然产物放线菌的分子筛选研究
目的建立一套简便、快速、高效的大环聚酮类化合物产生菌基因筛选体系,为聚酮类药物筛选搭建一个新的技术平台;认识PKS-Ⅰ基因在不同环境放线菌群中的分布规律,为新药筛选中微生物资源的定向分离提供依据.方法通过对大环聚酮类化合物生物合成途径所用的Ⅰ型聚酮合成酶氨基酸和核苷酸序列的同源性比较分析,设计了一对引物用于扩增KS/AT功能域约1.6kb目的基因片段,依据放线菌基因组中Ⅰ型PKS合成酶基因的存在与否标定可能的大环聚酮类天然产物产生菌.结果利用建立的大环聚酮类化合物产生菌基因筛选体系对98株嗜碱放线菌、99株链霉菌、46株嗜盐放线菌和757株稀有放线菌进行了筛选,研究表明嗜碱放线菌、链霉菌、嗜盐放线菌和稀有放线菌Ⅰ型聚酮合成酶基因的阳性率分别为26.5%、20.4%、15.2%和9.35%.结论利用组合放线菌基因组DNA快速提取技术和PKS-Ⅰ基因兼并引物PCR扩增技术建立了快速、简便、高效的大环聚酮类化合物产生菌基因筛选体系;并对不同环境条件的放线菌菌群的PKS-Ⅰ基因分布进行了研究,结果不仅表明了放线菌PKS Ⅰ聚酮合成酶分布的广泛性,而且表明极端环境放线菌,尤其是嗜碱放线菌是大环聚酮类化合物潜在的丰富资源,为新药筛选有效菌源的确定提供了可靠依据.
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肠球菌β-内酰胺酶的测定及耐药性分析
目的研究肠球菌β-内酰胺酶与耐药性的关系.方法采用纸片扩散法(K-B法)检测32株肠球菌对8种抗生素的耐药性,采用nitrocefin法测定β-内酰胺酶.结果药敏测定结果显示肠球菌对链霉素、红霉素、庆大霉素的耐药率分别达到96.9%、93.8%、84.4%,对万古霉素、替考拉宁的耐药率都为0.对青霉素类抗生素的耐药性,屎肠球菌对氨苄西林、青霉素G、氨苄西林/舒巴坦耐药率分别为71.4%、85.7%、57.1%,粪肠球菌则分别为8.7%、13.0%、0;屎肠球菌产β-内酰胺酶阳性率为71.4%,粪肠球菌为31.1%.结论肠球菌对氨基糖苷类抗生素、红霉素具有高度耐药性,对万古霉素、替考拉宁全部敏感,屎肠球菌对青霉素类抗生素的耐药性与产β-内酰胺酶率明显高于粪肠球菌,且屎肠球菌、粪肠球菌对青霉素类抗生素的耐药性与β-内酰胺酶的产生呈正相关系.
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5种喹诺酮类抗菌剂治疗老年性肺炎的疗效评价
目的评价左氧氟沙星、培氟沙星、氟罗沙星、氧氟沙星和洛美沙星对肺炎的临床疗效.方法采用随机对照法.每种药物治疗130例老年肺炎患者,对痰培养细菌行药敏试验,疗效及不良反应进行比较.结果药物敏感性优良次序为左氧氟沙星、培氟沙星、氟罗沙星、氧氟沙星、洛美沙星;临床治愈率分别为58.46%、56.92%、55.38%、52.31%、47.69%,有效率分别为87.69%、83.08%、81.54%、80.00%、72.37%;不良反应率为6.15%、10.77%、16.92%、7.69%、13.85%.结论左氧氟沙星疗效高,不良反应少,是喹诺酮类治疗老年性肺炎的首选药物.
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磷酸糖脂类抗生素moenomycin A的分离和鉴定
在畜用抗生素-黄霉素产生菌的选育和开发研究过程中,应用Waters Oasis HLB固相萃取技术,建立了新的高效液相分析和制备条件,从黄霉素预混合剂中获得了主要活性组分的纯品,利用基质辅助激光解析电离-飞行时间质谱技术,鉴别其结构为moenomycin A.
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1999至2001年广州地区临床常见肠杆菌科细菌耐药性监测结果分析
目的了解临床分离常见肠杆菌科细菌的耐药性.方法统一采用纸片扩散法进行实验,以美国NCCLS文件为判断标准,每次监测均有质控数据.结果共有11家广州市三级甲等医院实验室参加耐药性监测,三年共统计临床常见肠杆菌科细菌3147株.结论对肠杆菌科细菌,亚胺培南的耐药率低,可考虑为临床首选药物,阿米卡星、头孢他啶耐药率相对较低,可选择用药.庆大霉素的耐药率有逐年下降的趋势,将来可能成为临床一线药.而磺胺甲噁唑/甲氧苄啶、四环素、萘啶酸等耐药率相对较高,应慎用.氨苄西林的耐药率很高,应避免使用.
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液膜技术分离回收发酵废液中土霉素的试验研究
在萃取的基础上,进行了乳状液膜分离萃取发酵废液中土霉素的试验研究.液膜体系组成为:氯代十六烷基吡啶(PCC)为载体,Span-80为表面活性剂,异辛醇为助溶剂,煤油为稀释剂,盐酸水溶液为膜内相.通过试验考察了液膜组成、膜内比(Roi)、表面活性剂用量、内相HCl浓度、萃取搅拌速度、外水相pH、以及乳水比(Rew)和萃取时间等因素对萃取率的影响,找出了一个较为适宜的液膜组成和萃取操作的工艺条件,对发酵废液中土霉素的萃取率达到61.33%.
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制剂中利福平晶型的确定
目的确定制剂中利福平的晶型.方法利用粉末X-射线衍射方法测定不同晶型的利福平原料,结合文献数据,总结出利福平各晶型的主要特征衍射峰;直接测定利福平胶囊内容物或片剂研细的固体粉末的粉末X-射线衍射图谱,根据图谱中存在的利福平主要特征衍射峰,确定制剂中利福平的晶型.结果利福平晶体的主要特征衍射峰(2θ)分别为8.79°和14.48°(Ⅰ型结晶),1 5.84°和20.06°(Ⅱ型结晶),18.36°(SV型结晶);制剂中的辅料不干扰对主要特征衍射峰的判断;国内5个企业的12批利福平片和37个企业的88批利福平胶囊中的利福平均为Ⅰ型结晶.结论本方法可方便地判断制剂中利福平的晶型.
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氧氟沙星的合成改进
采用2,3,4-三氟硝基苯为原料和2-羟甲基-2-甲基-1,3-二氧五环缩合、水解得醚酮,收率90%.再经雷尼镍氢化,乙氧亚甲基丙二酸二乙酯(EMME)缩合,再经硫酸、乙酐环合,加水水解得羧酸物,收率75%.羧酸物与N-甲基哌嗪缩合、精制得氧氟沙星,收率85%,总收率57.4%.
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磷霉素治疗下呼吸道感染的疗效观察
目的探讨磷霉素钠治疗下呼吸道感染的临床疗效和安全性.方法将118例患者随机均分为磷霉素钠组和头孢曲松钠组,分别给予磷霉素钠每天8g和头孢曲松钠每天4g分两次静滴7～14d;观察临床症状、体征、血常规、X线胸片、痰细菌培养、治疗前后肝肾功能变化、细菌清除率及不良反应等.结果磷霉素钠组和头孢曲松钠组临床治疗有效率分别为83.1%、76.3%,P＞0.05,无统计学差异;对革兰氏阳性球菌清除率分别为94.7%、76.5%,P＜0.05,有差异,对革兰氏阴性杆菌清除率分别为75%、82.4%及细菌总清除率分别为83.3%、80%,P＞0.05,无差异;两组均无明显不良反应.结论磷霉素钠治疗下呼吸道感染疗效确切,细菌清除率高,尤其对革兰氏阳性球菌有良好作用,使用安全,价格低廉,值得临床推广使用.
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合成头孢泊肟酯中间体的气相色谱跟踪分析
目的对合成头孢泊肟酯中间体1-氯乙基氯甲酸酯、1-氯乙基异丙基碳酸酯,1-碘代乙基异丙基碳酸酯作定性、定量的跟踪分析,帮助确定佳的合成工艺条件.方法用GC-MS、核磁共振、SE-54(30m×0.53mm×0.25μm)毛细管柱气相色谱法进行定性、定量.结果合成1-氯乙基氯甲酸酯高含量达61.3%,1-氯乙基异丙基碳酸酯含量达95.4%,1-碘代乙基异丙基碳酸酯含量达87.5%.结论实验表明本色谱方法分离度好,重现性好,对探索佳合成工艺路线具有指导意义.
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生物合成调控的青霉素发酵数学模型与过程优化
青霉素生物合成受溶解氧、溶解二氧化碳、pH、氨氮、碳源(特别是葡萄糖)等的调控,这些调控反应的产生不仅与基础培养基配方有关,更受发酵过程通气、搅拌条件及补料方案的影响.为此,笔者通过把握发酵过程中产生菌生长和青霉素生物合成代谢流的元素平衡、能量平衡以及传递与反应速度平衡的方法,结合生产经验和数据资料,建立了一种能够模拟青霉素发酵过程工艺学参数和经济学参数变化的数学模型.应用这一模型,在充分考虑生物合成代谢调控的基础上,对青霉素发酵过程进行优化,即通过补水维持上述平衡,避免因环境条件、初始条件和约束条件的变化及人为的失误造成的过程波动,使生产不断趋向优状态.模拟运行表明,这种优化可显著提高发酵生产的经济效益.
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医药知识产权系列讲座(第二讲)
2专利的含义和类型2.1专利的含义专利一词,通常包含三方面内容,即
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红霉素基因工程研究途径和相关技术
红霉素基因工程研究的快速发展依赖于相关的分子生物学技术,本文概括介绍了红霉素基因工程研究中常用的五种途径和相关技术:染色体重组、链霉菌表达系统、大肠埃希氏菌表达系统、糖多孢红霉菌突变体表达系统和无细胞体系,并对各种途径进行了评述.
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哌拉西林/三唑巴坦治疗下尿路及男性生殖系感染278例临床评价
目的评价哌拉西林/三唑巴坦治疗下尿路及男性生殖系感染的疗效.方法对278例下尿路及男性生殖系感染患者视病情给哌拉西林/三唑巴坦4.5～9.0g,疗程6～14d.结果痊愈率47.84%,总有效率91.73%,不良反应发生率为3.60%.结论哌拉西林/三唑巴坦具有抗菌谱广,疗效好,不良反应少等优点,对下尿路及男性生殖系感染是一种安全、有效的抗菌药物.
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3″-N-脱甲基庆大霉素C1a的合成及结构测定
用碘和庆大霉素C1a反应,经分离纯化,得到3″-N-脱甲基庆大霉素C1a,可以作为结构修饰的前体.
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替硝唑海绵阴道栓的研制及临床应用
目的研制替硝唑海绵阴道栓,并提供了质量控制方法,对其临床应用效果进行了观察.方法以明胶为基质制备栓剂,采用紫外分光光度法检测替硝唑的含量.结果替硝唑海绵阴道栓体外释药参数:m为0.736士0.103;T1/2为(4.642±0.327)h;Td为(7.558±0.701)h.临床实验结果表明,100例滴虫阴道炎患者,有92例治愈,8例好转,总有效率为100%.结论替硝唑海绵阴道栓是一安全、有效的制剂,值得在临床上广泛应用.
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盐酸左氧氟沙星注射液治疗呼吸系统细菌感染临床研究
目的以乳酸左氧氟沙星注射液为对照组,进行随机对照临床研究.评价盐酸左氧氟沙星注射液治疗呼吸系统细菌感染的安全有效性.方法选择呼吸系统细菌感染60例,随机分为治疗组30例,予盐酸左氧氟沙星注射液治疗;对照组30例,予乳酸左氧氟沙星治疗.结果临床有效率治疗组为73.3%,对照组为66.7%;细菌清除率治疗组为76.7%,对照组为59.3%;药物不良反应发生率治疗组为3.3%,对照组为6.7%,两组比较无统计学差异.
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头孢硫脒对老年人呼吸道革兰氏阳性细菌感染疗法观察
目的探讨头孢硫脒对老年人呼吸道革兰氏阳性细菌感染的临床疗效,细菌阴转率及安全性.方法选择住院呼吸道革兰氏阳性细菌感染并且年龄≥60岁的老年病人共14例,用头孢硫脒进行治疗,每天4g,分2次给药,静脉滴注,疗程5～16(9.4士3.1)d,不同时使用其它抗生素.结果总有效率及治疗后细菌阴转率均达到86%,而且,用药期间除1例患者出现皮肤瘙痒外,未发现其它不良反应,亦无肝肾功能方面的损害.结论头孢硫脒用于治疗老年人呼吸道革兰氏阳性细菌感染疗效确切,不良反应少,是一种安全、有效的药物.
| 年 | 期数 |
| 2019 | 01 02 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 z1 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 Z1 |
