中国抗生素杂志
Chinese Journal of Antibiotics 중국항생소잡지
- 主管单位： 中国医药集团总公司
- 主办单位： 中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所,中国医学科学院医药生物技术研究所
- 影响因子： 1.08
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-8689
- 国内刊号： 51-1126/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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复方磺胺甲(口恶)唑与替卡西林/克拉维酸、头孢哌酮/舒巴坦联用对嗜麦芽寡养单胞菌体外抗菌活性的研究
目的 评价复方磺胺甲(口恶)唑分别与替卡西林/克拉维酸、头孢哌酮/舒巴坦两种β内酰胺酶抑制剂联合应用对于临床分离30株嗜麦芽寡养单胞菌的体外联合抗菌效应.方法 采用棋盘法设计,微量肉汤稀释法测定不同浓度组合的2组抗菌药物对30株嗜麦芽寡养单胞菌的低抑菌浓度,并计算联合抑菌指数(FIC),判断联合效应.结果 复方磺胺甲(口恶)唑对嗜麦芽寡养单胞菌的MIC为2/38,与替卡西林/克拉维酸、头孢哌酮/舒巴坦联合应用后,其MIC50显著降低至0.5/9.5,FIC指数分布范围主要在0～1.结论 复方磺胺甲(口恶)唑与替卡西林/克拉维酸、头孢哌酮/舒巴坦两种β-内酰胺/酶抑制剂联合应用后,对嗜麦芽寡养单胞菌表现为协同作用和相加作用,并以协同作用为主.
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普卢利沙星治疗急性细菌性感染的多中心双盲双模拟随机对照临床研究
目的 评价国产普卢利沙星治疗轻、中度急性细菌感染的临床疗效与安全性.方法 采用多中心、双盲双模拟、平行随机对照试验设计,以左氧氟沙星为对照药,普卢利沙星组200mg,左氧氟沙星组200mg,每日两次,疗程均为7～10d.结果 本研究共纳入278例,普卢利沙星组和左氧氟沙星组各有139例,其中普卢利沙星组FAS分析130例,PP分析123例;左氧氟沙星组进行FAS分析126例,PP分析119例.疗程结束时,FAS分析普卢利沙星组和左氧氟沙星组的痊愈率分别为53.85%和65.04%.PPS分析两组的痊愈率分别为55.56%和67.23%;FAS分析两组的有效率分别为86.92%和91.06%,PPS分析两组的有效率分别为89.68%和94.12%,两组细菌清除率分别为90.43%和87.10%.以上结果两组组间比较均无显著性差异.两组的不良反应发生率分别为5.15%和6.57%,主要表现为恶心、腹泻及血清转氨酶升高等.两组均未见严重不良事件发生.结论 国产普卢利沙星注射液治疗轻、中度细菌感染疗效确切,安全性好.
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注射用头孢曲松钠/舒巴坦钠(4∶1)健康人体单次给药药动学研究
目的 评价中国健康男性受试者单次静脉滴注头孢曲松/舒巴坦(4∶1)的药动学特点.方法 12名受试者按拉丁法随机分为3组,先后静脉滴注头孢曲松/舒巴坦(4∶1)注射液1.25、2.50和3.75g,采用高效液相色谱法测定给药后不同时间头孢曲松和舒巴坦的血、尿浓度,求得主要药动学参数.结果 受试者静脉滴注头孢曲松/舒巴坦(4∶1)注射液1.25、2.50和3.75g后,所计算的药动学参数:头孢曲松的cmax分别是(129.89±17.01)、(220.37±22.38)和(287.12±27.18)mg/L;AUC(0-∞)分别为(1204.81±296.45)、(1850.92±271.04)和(2339.23±387.59)mg·h/L;t1/2β分别是(8.01±1.40)、(8.31±0.82)和(8.28±k1.16)h;CL/F分别是(0.48±0.27)、(0.53±0.32)和(0.69±0.31)L/h;V/F分别是(2.82±1.36)、(3.01±1.55)和(3.61±1.21);舒巴坦的cmax分别是(9.59±3.12)、(18.79±2.88)和(28.14±6.92)mg/L;AUC(0-∞)分别(17.53±7.09)、(33.19±359)和(51.22±7.89)mg·h/L;t1/2β分别是(1.14±0.20)、(1.18±0.13)和(1.12±0.15)h;CL/F分别是(20.67±9.95)、(17.01±5.96)和(17.42±2.96)L/h;V/F分别是(10.49±10.06)、(10.54±4.11)和(9.02±6.55),除cmax和AUC(0-∞)外,其他参数经统计学处理,没有显著性差异(P＞0.05).受试者静脉滴注1.25g、2.5g、3.75g的头孢曲松/舒巴坦(4∶1)后,头孢曲松的72h后尿中的原形药物累积排泄百分率分别是(40.30±10.19)%、(45.92±11.12)%和(45.60±13.06)%,舒巴坦12h后尿中的原形药物累积排泄百分率分别是(72.29±3.46)%、(70.76±10.00)%和(71.06±5.58)%.结论 根据药动学计算参数,我们认为将头孢曲松钠和舒巴钠按比例(4∶1)组成注射用复方制剂,两种药物的药动学特征均未发生改变,两组分间无药物动力学的相互作用.
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CpG-N ODN对CpG-S ODN诱导hPBMC释放TNF-α的抑制作用
目的 明确抑制性CpG ODN 208(CpG-N ODN)对刺激性CpG ODN 1826(CpG-S ODN)诱导单核/巨噬细胞分泌TNF-α的影响,为通过拮抗细菌DNA达到防治脓毒症的目的提供实验依据.方法 选用本室前期筛选出的对CpG-S ODN活化RAW 264.7细胞有抑制作用的CpG-N ODN,观察其对CpG-S ODN诱导hPBMC释放TNF-α的影响;应用流式细胞术观察CpG-N ODN对CpG-S ODN与hPBMC表面结合和内化的影响.结果 浓度比为1:1的CpG-N ODN对刺激性CpG-S ODN诱导hPBMC分泌TNF-α具有抑制作用,并呈一定时效关系;CpG-N ODN对CpG-S ODN在hPBMC细胞表面的结合和内化具有抑制作用.结论 CpG-N ODN对CpG-S ODN活化hPBMC具有抑制作用,这个作用可能与其影响hPBMC的表面结合和内化CpG-S ODN有关.
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大环内酯类抗生素糖基合成及生物学功能
大环内酯类抗生素结构中的糖基基团在抑菌、生产菌自我保护和调控大环内酯类抗生素内酯环合成方面有着重要的生物学功能.了解糖基的合成途径、糖基转移酶的结构特点和糖基生物学功能对研制新结构抗生素,解决当前日益严重的致病菌耐药性问题起着重要的指导作用.通过基因工程的方法改造糖基,已经合成了一系列具有抗菌活性的新结构化合物.本文就目前所了解的糖基合成途径、糖基转移酶的结构特点和糖基重要生物学功能做一综述,并简单介绍基因工程改造糖基合成新结构抗生素的研究进展.
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海洋放线菌活性代谢产物研究新进展
近年来海洋放线菌代谢产物的研究取得了很大进展,从海洋放线菌中分离到许多结构新奇、有特殊生理活性和有潜在实用价值的新化合物.研究表明海洋放线菌有可能成为抗生紊等药物工业的又一重要微生物资源.本文分类介绍了2001年到2005年间海洋放线菌代谢产物的研究进展,重点在于从海洋放线菌发现的新化合物及其生物活性.
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大孔离子交换树脂法分离纯化洛伐他汀的探讨
目的 用大孔树脂法代替溶媒萃取法分离纯化洛伐他汀.方法 采用大孔阴离子交换树脂D-273作吸附剂,洛伐他汀发酵液预处理后树脂吸附流速1/30(BY/min);解吸采用添加4%氢氧化钠的75%乙醇,流速1/100(BV/min).结果 洛伐他汀收率达68%以上,产品质量符合美国药典USP27版规定.结论 大孔树脂法在降低生产成本和提高操作安全性上明显优于溶媒萃取法,值得在工业生产上推广.
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利用高速逆流色谱从真菌HCCB00106转化液分离转化产物
采用高速逆流色谱法(HSCCC)对真菌HCCB00106的雄甾烯二酮(4AD)转化产物进行了分离研究,在选定体系中底物4AD、杂质及主要产物得到了较好的分离.经鉴定,主要产物为睾内酯(17α-氧代-D-扩环-雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮).
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螺旋霉素产生菌的He-Ne激光诱变效果及其数量分析
目的 利用He-Ne激光选育螺旋霉素产生菌生二素链霉菌(Streptomyces ambofaciens)的高产菌.方法 利用功率密度为0.4mW/cm2的He-Ne激光器,以不同的时间辐照螺旋霉素产生菌,筛选高产突变株.结果 在激光照射8h的条件下,得到一株发酵效价比对照提高了38.6%的高产菌株,而且组分较出发菌株优异.结论 通过对辐照剂量与致死率及正突变率问关系的数量分析,得到了一个基于自限模型和正态分布模型的用连续函数表达的诱变效果数学模型,根据模型优化的优值,确定了He-Ne激光诱变的佳作用时间为9h.
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扎那米韦的合成工艺研究
以自制唾液酸为起始原料,对扎那米韦的合成工艺进行研究.本研究工作对唾液酸甲酯化及胺基胍化的工艺进行了较大改进;经1H-NMR和MS及旋光度测定,本研究合成得到产物的结构与文献报道一致.
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超滤去除红霉素发酵液乳化现象的研究
目的 开发一种超滤法去除红霉素发酵液处理过程中乳化现象的新工艺.方法 采用自制的三种中空纤维超滤膜(UF-1、UF-2和UF-3)对红霉索发酵液去除乳化现象进行了试验.结果 在优化的操作条件下,UF-3膜能够去除红霉素发酵液中蛋白质等引起乳化的杂质,超滤膜可以再生使用.结论 超滤法可达到去除乳化的目的,同时提高了萃取的收率和质量.
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3-(氯甲基)-2-(3-苯乙酰胺-4-硫代苯磺酰-2-β-丙内酰胺-1-基) -3-丁烯酸对甲氧基苄酯的合成与表征
GCLE是合成头孢类抗生素的一种重要的中间体,3-(氯甲基)-2-(3-苯乙酰胺-4-硫代苯磺酰-2-β-丙内酰胺-1-基)-3-丁烯酸对甲氧基苄酯经过一步反应即可得到GCLE.本文以自制3-甲基-2-(3-苯乙酰胺-4-硫代苯磺酰-2-β-丙内酰胺-1-基)-3-丁烯酸对甲氧基苄酯为原料,采用电解法得到目标产品.通过元素分析、IR对其结构进行表征,并用HPLC测定其含量.结果 显示,此法合成GCLE工艺简单,收率高.
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喷昔洛韦注射液的制备及质量研究
目的 制备喷昔洛韦注射液并建立其质量控制方法.方法 考察溶液pH值对喷昔洛韦溶解度的影响,筛选工艺条件,得出佳处方和制备工艺.建立了高效液相色谱法测定其含量及有关物质,并以含量、有关物质为主要指标考察其质量;另外进行了动物安全性评价.结果 确定溶液pH值为11.0左右;含量测定中平均回收率为99.9%(RSD=0.7%).喷昔洛韦注射液的各项检测指标均达到质量标准的要求,动物安全性试验结果符合规定.结论 处方合理,制备工艺可行,产品质量可控.
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HPLC法测定噻康唑的含量和有关物质
目的 采用高效液相色谱法测定噻康唑的含量及有关物质.方法 采用ODS C18色谱柱:Spherisob C18(4.6mm×250mm,5μm);保护柱(4mm×10cm),以[甲醇:乙腈(70:30)]:0.05mol/L含有0.025mol/L 1-硫辛酸的磷酸三乙胺缓冲液(58;42,V/V)为流动相(用磷酸调pH至4.0),流速1.5ml/min,紫外检测波长260nm.结果 HPLC法测定的线性范围为0.12～0.28mg/ml,r=0.9994,低检测限为20ng;样品溶液在24h内稳定,日内精密度和日间精密度良好(RSD＜1.0%).回收率为100.1%.结论 采用HPLC法测定噻康唑的含量及有关物质的方法简便,结果可靠.
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反相高效液相色谱测定动物源食品中大观霉素残留
目的 建立反相高效液相色谱法配合电化学检测器测定动物源食品中大观霉素残留.方法 用三氯乙酸匀浆抽提以脱去试样中的蛋白,然后用二氯甲烷去除试样中的脂溶性物质,再经LC-SCX阳离子固相萃取小柱净化处理,产物进行检测.流动相为离子对缓冲体系(0.02mol/L柠檬酸:0.004mol/L庚烷磺酸钠,50%NaOH调pH至6.10):乙腈(体积比为92.5:7.5),流速0.6ml/min,工作电极电压1.0V,柱温35℃,检测波长254nm.结果 大观霉素在0.01～10.0μg/ml范围内线性关系良好,相关系数R=0.99998.结论 该法简便、直接、准确.
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RP-HPLC法测定泛昔洛韦分散片的含量及有关物质
目的 建立高效液相色谱法分离测定泛昔洛韦分散片的含量及有关物质的方法.方法 采用Kromasil C18(4.6mm×250mm,5μm)色谱柱;流动相:乙腈:0.02mol/L磷酸二氢钾溶液(25:75);流速:1.0ml/min;有关物质测定检测波长为220nm,含量测定检测波长为305nm;进样量20μl.结果 泛昔洛韦浓度在29.40～88.20μg/ml范围内与峰面积呈良好的线性关系,r＝0.99998;平均回收率为100.1%,RSD为0.30%,n=9;泛昔洛韦与有关物质能完全分离.结论 本方法简便、准确、专属性强,可用于泛昔洛韦分散片的含量及有关物质的测定.
| 年 | 期数 |
| 2019 | 01 02 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 z1 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 Z1 |
