中国抗生素杂志
Chinese Journal of Antibiotics 중국항생소잡지
- 主管单位： 中国医药集团总公司
- 主办单位： 中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所,中国医学科学院医药生物技术研究所
- 影响因子： 1.08
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-8689
- 国内刊号： 51-1126/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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哌拉西林/舒巴坦对非发酵菌体外抗菌活性研究
目的 评价哌拉西林/舒巴坦对非发酵菌体外抗菌活性.方法 采用微量肉汤稀释法测定哌拉西林/舒巴坦对细菌的体外抗菌作用.结果 北京、天津、广州、哈尔滨和重庆5个城市的8家医院共收集菌株809株.对于所有铜绿假单胞菌,在8种测试药物中,哌拉西林/舒巴坦的敏感率高(71.9%),而亚胺培南、头孢吡肟、头孢他啶、头孢哌酮/舒巴坦敏感率都低于50%.对于亚胺培南不敏感的铜绿假单胞菌,哌拉两林/舒巴坦敏感率仍可达55.8%.对于碳青霉烯敏感的鲍曼不动杆菌,哌拉西林/舒巴坦和头孢哌酮/舒巴坦敏感率高,分别为71.0%和73.0%.对于嗜麦芽寡养单胞菌,26%和20%的菌株对哌拉西林/舒巴坦和哌拉两林/三唑巴坦的MIC≤16μg/mL.对于洋葱伯克霍尔德菌,69%的菌株对哌拉两林/舒巴坦的MIC≤16μg/mL.对于黄杆菌属和产碱杆菌属,哌拉西林/舒巴坦、头孢哌酮/舒巴坦和哌拉西林/三唑巴坦3种酶抑制剂复合制剂敏感率高,分别为70.2%、63.2%、57.9%和94.4%、94.4%、91.7%.结论 哌拉西林/舒巴坦对于多种非发酵菌具有良好的体外抗菌活性.对碳青霉烯不敏感的铜绿假单胞菌具备一定的抗菌优势,哌拉西林/舒巴坦是经验性治疗非发酵菌感染(包括复数菌感染)的的适宜选用药物之一.
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趋势推测数学模型(MMI)的构建及其在大肠埃希菌头孢他啶耐药趋势与规律的应用
目的 构建耐药趋势推测的数学模型(MMI)并用于对大肠埃希菌头孢他啶耐药性规律推测应用的价值.方法 收集1996年至2006年期间发表的国内期刊全文数据库(CNKI)中大肠埃希菌头孢他啶耐药性数据,分别用趋势χ2检验和MMI对耐药数据进行推测并与以误差平方和(SSE)、误差标准差(RSE)、平均绝对误差(MAD)衡量推测结果的准确性.结果 根据MMI数学模型建立的曲线,1996年全2006年期间大肠埃希菌头孢他啶耐药率显示逐渐增高的趋势(P<0.01),与实际数据趋势吻合.在构建的MMI中,当参数取(M=2,K=2/3)时的SSE、RSE、MAD值均为小,则推测效果好.结论 MMI可用于细菌耐药性数据的分析与推测,对大肠埃希菌头孢他啶耐药性数据的分析与推测显示较高的准确度,其中M和K参数的取值可对推测结果产生较大影响.
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广州地区具有水解头孢他啶活性的CTX-M型ESBLs的调查
目的 对广州地区具有水解头孢他啶活性的CTX-M型ESBLs进行调查,了解其种类、比例以及传播机制,为临床抗生素的使用提供指导.方法 对广州地区多家医院2007年到2008年临床分离的非重复的确证产ESBLs的181株大肠埃希菌和180株肺炎克雷伯菌进行研究,PCR方法确定CTX-M型ESBLs的基因型,MIC检测菌株对抗菌药物的敏感性;接合实验了解CTX-M型的ESBLs编码基因(blaCTX-M)所在质粒的大小.结果 检出携带blaCTX-M-15的菌株共86株(23.8%),其中大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌分别为39株(21.5%)和47株(26.1%);大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌中各检出1株携带blaCTX-M-27的菌株,比率均为0.55%,未发现携带blaCTX-M-16的菌株.接合实验发现,大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌中携带blaCTX-M-15的质粒分别是65Kb和92Kb大小的可接合性质粒;肺炎克雷伯菌中携带blaCTX-M-27的质粒推测是大小为57Kb的可结合性质粒.结论 广州地区具有水解头孢他啶活性的CTX-M型ESBLs的类犁为CTX-M-15和CTX-M-27,且以CTX-M-15为主.耐药基因所在的质粒为可接合性质粒,能通过接合水平传播.鉴于CTX-M-15型ESBLs在临床菌株中检出率较高,治疗上应避免单独使用头孢他啶.
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头孢菌素对凝血功能影响的体外研究
目的 探讨头孢菌素类抗生素对凝血功能的影响.方法 测定正常混合血浆和各浓度梯度含抗生素血浆的PT、APTT、FIB、TT及FaⅡ.比较各浓度含抗生素血浆组与正常混合血浆组的测定结果之间的差异,并对凝血检测结果与抗生素的浓度作线性回归.结果 血浆中头孢硫脒浓度达100、200、800、1600、100mg/L时,或头孢西丁钠浓度达800、400、1600、3200、200mg/L时,或头孢噻肟钠浓度达800、3200、1600、1600、200mg/L时,PT、APTT、FIB、TT及Fa Ⅱ的测定结果与正常混合血浆结果之间的差异具有统计学意义.五项测定结果与血浆中的抗生素浓度存在线性关系.结论 在体外实验中,头孢菌素类抗生素可以影响凝血检测结果.
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喹诺酮类化合物H25抗肿瘤侵袭活性体外研究
目的 研究喹诺酮类化合物H25抗肿瘤细胞侵袭转移的活性,初步探讨其作用机制.方法 明胶酶谱法验证H25对Ⅳ型胶原酶的竞争性抑制作用.MTT法检测H25对HT1080细胞的生长抑制作用.TranswellTM侵袭小室试验检测H25对HT1080细胞侵袭转移的抑制作用.明胶酶谱法和RT-PCR法检测H25对MMP-2、MMP-9表达水平的影响.细胞粘附试验观察H25对HT1080细胞粘附作用的影响.结果 H25能竞争性抑制Ⅳ型胶原酶的水解酶活性.5h和48h药物处理条件下,H25对HT1080细胞生长抑制作用的IC50分别为13.51和1.311μmol/L.TranswellTM侵袭小室试验中,H25对HT1080细胞侵袭Matrigel的抑制率分别为49.1%(1μmol/L,5h)、25.9%(0.1μmol/L,5h)、69.4%(0.1μmol/L,48h)、39.6%(0.01μmol/L,48h),其有效抑制浓度低于细胞生长抑制浓度.明胶酶谱分析证明,H25处理过的HT1080细胞培养上清中Ⅳ型胶原酶活性明显降低.但RT-PCR分析未检测到MMP-2、MMP-9 mRNA表达水平的变化.另外,1μmol/L的H25能抑制HT1080细胞的异质粘附作用.结论 H25能有效抑制HT1080细胞的侵袭,不仅因为H25是Ⅳ型胶原酶的竞争性抑制剂,而且可能与其对MMP-2、MMP-9表达的转录后抑制和异质粘附抑制相关.
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国产头孢吡肟临床应用的新进展
本文介绍了头孢吡肟在抗感染临床治疗上的新进展,主要包括呼吸道和泌尿道感染的比较,同时对比国产和进口头孢吡肟疗效.此外还对头孢吡肟安全性进行了评估.
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抗菌药物体外药动/药效学模型及其在抗菌药物研发中的应用
抗菌药物体外药动/药效学模型(抗菌药物体外PK/PD模型)能够模拟抗菌药物在人体内的药代动力学过程及其杀灭细菌的动态药效学过程.用该方法研究抗菌药物与病原菌的作用比用一般稳态模型更符合体内的实际情况,同时该方法与动物感染模型相比也表现出很多优点.因此抗菌药物体外PK/PD模型在国外已经成为一种很常用的研究手段,但是在我国这种方法的采用却几乎还是空白.本文就国外抗菌药物体外PK/PD模型的基本结构、原理、发展、使用及其在抗菌药物研究开发中的应用进行综述.
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抗结核药物的研究新进展
本文综述了近年抗结核药物的研究进展,分为抗结核药物的历史、现状和未来三部分,重点讲述了一些具有开发前景的喹喏酮类、硝基咪唑类、二芳基喹啉类、吡咯类、噁唑烷酮类、乙二胺类等药物,同时介绍具有开发前景的新型抗结核药物研发新领域,即脂肪酸合酶Ⅱ抑制剂、移位酶Ⅰ抑制剂及肽脱甲酰酶抑制剂,其中较有开发前景的抗结核候选药物有PA-824、OPC-67683、TMC207、LL-3858和SQ-109.
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胶束电动毛细管色谱法分析头孢吡肟与其E异构体等杂质
目的 以十二烷基硫酸钠(SDS)胶束为准固定相,考察头孢吡肟、头孢吡肟E异构体及其他未知杂质在胶束电动毛细管色谱(MECC)分离模式下的分离行为.方法 研究了运行缓冲液的pH值、磷酸盐浓度、SDS浓度、甲醇体积分数、分离电压、分离温度等因素对头孢吡肟、E异构体及其他杂质的迁移时间、分离度以及可分离出的杂质个数的影响.结果 发现上述因素对头孢吡肟与诸杂质间的分离及检测有显著的影响,尤以pH值为.它不仅影响它们的迁移时间和分离效率,还直接影响头孢吡肟及其杂质峰的检测.优化后的分离条件:运行缓冲液为70mmol/L磷酸盐/100mmol/L SDS-5%甲醇(pH7.0),分离电压为15kV,分离温度为25℃.用非涂渍石英毛细管51cm×75μm(有效长度42.5cm),压力进样5s,检测波长254nm.结论 本法可分离出34个杂质,诸杂质彼此间及与头孢吡肟间可得到有效分离,可用于测定盐酸头孢吡肟的含量和有关物质.
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替考拉宁发酵液中有机酸的HPLC定性定量分析
目的 建立高效液相色谱法定性定量分析替考拉宁发酵液中的各种有机酸.方法 应用反相色谱柱Hibar C18(4.6mm×250mm,5μm),以0.5%(NH4)2HP04-H3PO4(pH2.5)缓冲液作为流动相,流动相流速为0.8mL/min,紫外检测波长为214nm.结果 实验结果表明在15min内能够将其中8种有机酸完全分离开来,各种有机酸的回收率大于90%.结论 本法简便,快捷,结果可靠,可用于替考拉宁发酵液中各种有机酸的快速定性定量分析.
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麦白霉素组分对其效价测定的影响
目的 对微生物管碟法与比浊法测定麦白霉素效价与组分的关系加以探讨研究,说明比浊法测定效价较管碟法测定效价的高灵敏度与高选择性.方法 比浊法以金黄色葡萄球菌为实验菌,加菌量约0.3%(V/V),(37±0.5)℃培养3.5-4.5h后测定吸光值.管碟法按照中国药典2005年版二部.HPLC法:色谱柱为phenomenex Gemini C18(4.6mm×250m);流动相为0.2mol/L甲酸铵溶液(pH7.6)-乙腈(60:40);流速为1.0mL/min;检测波长为232nm;柱温为30℃:进样量为10μL.结果 比浊法更好地反映了麦白霉素组分的变化,管碟法对组分的变化基本无反应.结论 比浊法较管碟法对组分变化的反应灵敏度高、选择性好,更好地反应了样品的实际质量.
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两株具有将人参皂苷Rg1转化为人参皂苷F1活性的真菌鉴定
目的 对两株具有将人参皂苷Rg1转化为人参皂苷F1的真菌进行菌种鉴定.方法 通过菌落形态、产孢结构的观察及ITS-5.8S rRNA序列与Genbank中的rRNA序列进行同源比对,初步确定该两株菌的种属.结果 与结论 根据形态学特征及同源序列的比对确定菌株2246为菌核青霉(Penicillium sclerotiorum);菌株2367为Penicillium dipodomyicola.
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添加Triton-X100及氯化胆碱对红霉素组分的影响
以红霉素生产菌红色链霉菌HD为研究对象,根据红霉素生物合成机理,以促进羟基化和甲基化为主要手段,在利用摇瓶生产红霉素的过程中,96h添加Triton-X100,可使终发酵液的EM B组分百分含量降低7.1%.但EM C与对照相比增加.120h添加甲基化试剂氯化胆碱0.8g/l,可使终发酵液的EM C组分百分含量降低6.4%,但EM B有所积累.继而添加Triton-X100的同时加入甲基化试剂氯化胆碱,发现EM B、EM C分别降低6.4%、8.9%,红霉素有效组分EM A比对照提高13.2%
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抗霉素产生菌的诱变育种及发酵研究
抗霉素产生菌Streptomyces sp.FIM-04114,经紫外-氯化锂复合处理,筛选得到一株高产菌No.1-095,其抗霉素摇瓶发酵效价为170mg/L,且遗传稳定性良好.经发酵过程工艺优化,菌株N0.1-095摇瓶发酵效价达220mg/L,较出发菌株FIM-04114提高了63.0%.在50L自动发酵罐上发酵,抗霉素效价为206mg/L.
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注射用美洛西林钠溶析结晶工艺研究
本文运用溶析结晶原理研究了第三代半合成青霉素美洛西林钠结晶工艺,包括反应溶剂、溶析剂、温度、搅拌速率、pH值等因素对产品质量的影响及工艺条件的优化.结果显示,丙酮作为反应溶剂,溶析剂为异丙醇,得到美洛西林钠收率95.0%,纯度99.0%(HPLC).该工艺过程具有操作简便,反应效率高,溶剂易回收套用,杂质易去除,收率高,产品色泽好,纯度高,溶解性好等优点.
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头孢克肟的合成工艺研究
目的 优化头孢克肟的合成工艺.方法 以7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸与2-(2-氨基-4-噻唑)-2-[[(z)-(叔丁氧羰基)甲氧]亚氨]-乙酸苯并噻唑硫酯为起始原料经酰胺化、水解反应得目标化合物.结果 目标化合物经红外光谱和核磁共振氢谱确证化学结构,总收率80%,纯度99.2%.结论 该制备过程操作简单,收率高,易于实现工业化.
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抗生素9792A和B的分离与结构鉴定及抗结核活性研究
在筛选新型抗结核抗生素过程中,对一株阳性链霉菌9792的发酵产物进行了分离纯化,获得了两个活性组分9792A和B.经光谱分析,确定9792A为pimprinethine,9792B为pimprinine.9792A和B抗结核分枝杆菌H37Rv的MIC分别为32μg/mL和16μg/mL,其确切抗结核活性属首次报道.
| 年 | 期数 |
| 2019 | 01 02 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 z1 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 Z1 |
