中国抗生素杂志
Chinese Journal of Antibiotics 중국항생소잡지
- 主管单位： 中国医药集团总公司
- 主办单位： 中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所,中国医学科学院医药生物技术研究所
- 影响因子： 1.08
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-8689
- 国内刊号： 51-1126/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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苄青霉素钠盐结晶动力学与过程模型分析
采用间歇动态法测定了苄青霉素钠盐在混合溶剂中的结晶动力学数据及苄青霉素钠盐晶体生长、成核的活化能,建立了苄青霉素钠盐在混合溶剂中的间歇蒸发结晶模型.
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头孢他啶不同给药方式对大鼠肺炎疗效的实验研究
通过头孢他啶间断腹腔注射及连续腹腔滴注两种给药方式,观察了该药对大鼠肺炎克雷伯氏菌肺炎的疗效.结果显示,两种给药方式产生类似的治疗效果,但连续给药的ED50显著低于间断给药的ED50,而且连续给药方式所产生的血药浓度维持时间更长.提示头孢他啶治疗肺炎克雷伯氏菌肺炎时,连续给药方式优于间断给药.
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膜分离法回收土霉素结晶母液中的土霉素
土霉素结晶母液经超滤膜预处理后,通过反渗透膜所得浓缩液,再经超滤膜处理后,15%氨水调pH值从土霉素结晶母液回收土霉素,得到的土霉素纯度82.9%,效价771u/mg,回收率62%.此结晶母液为二次母液,与车间冲洗水等混合后可较容易地进行生物降解.
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几种市售头孢拉定胶囊剂的质量评价比较
目的:考察几种市售头孢拉定胶囊剂的质量.方法:按药典方法对5厂家有效期内1 3批次的头孢拉定胶囊剂的含量、溶出度、头孢氨苄相对含量、干燥失重等进行检测.结果:除一批次产品所含头孢氨苄相对含量略高于药典6%的限度要求外,所试验厂家的产品各项指标基本都符合中国药典的要求,但各厂产品的溶出情况略有差异,有的厂家产品不同批次间的重复性不很理想.结论:HB和SHGB的产品较好,国产品牌产品在质量价格比方面更具竞争力.
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Geldanamycin产生菌生物合成相关基因的克隆与分析
目的从geldanamycin产生菌吸水链霉菌(S.hygroscopicus)中克隆生物合成基因,为阐明生物合成机制及改造其结构奠定基础.方法以链霉菌/大肠埃希氏菌穿梭cosmids pKC505为载体构建了插入片段为20～30kb的S.hygroscopicus总DNA文库.以利福霉素中与3-氨基-5-羟基苯甲酸(AHBA)合成相关基因为探针,经菌落杂交,Southern杂交筛选同源基因片段.测序结果与Genbank进行同源性比较分析,并以attp-噬菌体载体KC515利用基因阻断实验对克隆的基因片段进行功能鉴定.结果构建的基因文库含重组基因比率高、基因组覆盖率高,稳定性好.经同源基因探针杂交,从文库中筛选出9个阳性cosmids克隆pCGB20、pCGB26、pCGB28、pCGB29、pCGB36、pCGB45、pCGB49、pCGB63、pCGB75.测序分析表明,cosmidpCGB20中BamHI-BamHI 8kb片段两端的不完整ORF编码蛋白与竹桃霉素(oleandomycin)PKS Module 5、Module 6(一致性为79%)和红霉内酯合成酶ORF2(一致性为75%)、ORF1(一致性为73%)、ORF3(一致性为70%)高度同源;BamHI-BamHI 3kb片段一端与编码类结核分枝杆菌的磷酸吡哆醛依赖的氨基转移酶家族中半胱氨酸脱硫酶的DNA有同源性,该家族与AHBA合成酶关系密切.Cosmid pCGB20的BamHI-BamHI 8kb及BamHI-BamHI 3kb基因片段已通过基因阻断实验初步鉴定,证明它们参与geldanamycin生物合成.而其他cosmids阳性克隆的序列分析及功能研究尚在进行中.
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克拉霉素片剂与胶囊的药物动力学及相对生物利用度
8名健康志愿者交叉空腹口服克拉霉素胶囊和片剂各500mg后进行了药物动力学研究和相对生物利用度测定.结果表明,受试者单次空腹口服克拉霉素胶囊剂500mg后其体内过程符合血管外一室模型,其血药峰浓度(Cmax)为(2.41±0.70)mg/L,达峰时间(Tmax)为(1.81±0.88)h,药-时曲线下面积(AUC)为(21.83±7.06)h@mg/L,24h累积尿排出率为给药量的(36.63±9.33)%,克拉霉素胶囊剂药代动力学参数与片剂相比差异均无统计学意义(P＞0.05).以片剂AUC为标准,克拉霉素胶囊剂的相对生物利用度为(94.04±20.27)%.受试者单剂空腹口服克拉霉素胶囊剂和片剂后的AUC经双单侧检验法和1～2α置信区间法分析,结果表明克拉霉素胶囊剂与片剂具生物等效性.
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新型强效免疫抑制剂他克莫司在健康中国人体的药代动力学
目的研究中国健康人体单次给予新型强效免疫抑制剂他克莫司(tacrolimus)胶囊后的药代动力学特征,为临床制订合理的用药方案提供参考.方法健康男性志愿者8名,平均年龄(23.5±3.85)岁,平均体重(65.69±5.70)kg.单剂量分别口服他克莫司胶囊0.1mg/kg(n=4)和0.15mg/kg(n=4),用药后0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、3、4、6、8、12、24、30、36和46h分别取血,采用酶联免疫法(ELISA)测定全血血药浓度,绘制药物浓度-时间曲线图,3p87药代动力学程序拟合药-时曲线,推导出其药代动力学模型并求出相应的药代动力学参数.结果他克莫司口服后全血血药浓度-时间曲线为二室模型,口服0.1和0.15mg/kg两种剂量的主要药代动力学参数分别为:T1/2α为(0.66±0.18)和(0.66±0.22)h;T1/2β(33.87±8.01)和(32.71±17.73)h;Tmax为(1.63±0.48)和(1.75±0.96)h;AUC为(356.9±34.82)和(535.8±317.9)ng@h/ml;CL为(0.28±0.0283)和(0.33±0.018)L/(h@kg).结论口服他克莫司两种剂量(0.1和0.15mg/kg)的T1/2α、T1/2β、Tmax、CL和Ka经统计分析,无显著性差异(P＞0.05).口服他克莫司个体间吸收及消除差异较大,与国外报道基本一致,提示临床血药浓度监测很有必要.
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首批地红霉素国家标准品的建立
地红霉素属国家二类新药,为满足地红霉素质量控制之需要,我们参照WHO基准品的建立指导原则,定义"1mg地红霉素(C42H78N2O14)=1000地红霉素单位(u)".采用正反高效液相色谱法,首先确定地红霉素的化学纯度,再根据地红霉素的效价定义,确定地红霉素的效价.建立了首批国家地红霉素标准品.
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博安霉素抗人结肠癌作用的研究
对新抗肿瘤抗生素博安霉素(BAM)在体外的抗人结肠癌作用、对癌细胞生物大分子合成、对相关癌基因和抗癌基因的表达及DNA损伤和修复的影响进行了研究,采用细胞克隆形成法测定表明,博安霉素对人结肠癌HT-29细胞作用的IC50为3.8×10-8mol/L;NAG酶反应测定表明,博安霉素作用的IC50比其它博来霉素类药物低一个数量级.利用[3H]标记物掺入法测定表明,BAM对人结肠癌细胞的DNA、RNA和蛋白质合成均有强抑制作用,其中对蛋白质合成的抑制作用强.Dot blot分析表明,博安霉素在105mol/L明显抑制人结肠癌细胞的c-myc和p53基因的表达,但增强N-ras基因的表达.中性凝胶电泳分析表明博安霉素造成的人结肠癌细胞DNA的损伤可被修复.研究证明了博安霉素是对人结肠癌有效的抗肿瘤抗生素.
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南极土壤嗜冷真菌Chrysosporium sp.C3438活性代谢产物C3438A的分离及结构鉴别
以对精原细胞法是否有活性作为筛选模型,对南极土壤嗜冷真菌Chrysosporium sp.C3438经低温发酵的活性产物进行了深入的化学研究,首次从南极土壤微生物代谢产物中分离得到Ferrichrome.
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结核分枝杆菌耐乙胺丁醇分子机制的研究
目的了解结核分枝杆菌耐乙胺丁醇分子机制,建立快速分子药敏试验方法.方法通过聚合酶链反应(PCR)-单链构象多态性(SSCP)、PCR-限制性片段长度多态性(RFLP)和PCR-直接测序(DS)技术分析107株结核分枝杆菌临床分离株embB基因.结果以H37Rv标准株为对照,107株结核分枝杆菌临床分离株的16S rDNA SSCP电泳图谱均与结核分枝杆菌标准相同.38株药物敏感株的embB基因、SSCP均泳动正常,RFLP和DS分析与对照株相同.69株耐乙胺丁醇(EMB)分离株中,25株(36.2%)embB基因SSCP泳动异常;8株RFLP分析异常;DS分析25株均为306位密码子突变,其中1株合并有274位CGC→CCC突变,其EMB MICs均≥20μg/ml;8株为306位ATG→ATA或ATT突变,17株为ATG→GTG或CTG突变,后者EMB MICs均≥30μg/ml.结论部分结核分枝杆菌耐乙胺丁醇是由于其embB基因(尤其是306位密码子)突变所致,PCR-SSCP技术可能成为测定部分结核分枝杆菌乙胺丁醇耐药基因型的简便、快速的方法.
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作用于铜绿假单胞菌外排泵的药物筛选模型的建立及初步应用
铜绿假单胞菌是耐药性十分突出的一类院内感染条件致病革兰氏阴性细菌,根据外排泵是铜绿假单胞菌产生耐药性的主要原因这一原理,以铜绿假单胞菌的外排泵为靶点,用过量表达外排泵的铜绿假单胞菌Y5和外膜微孔蛋白(OprD2)缺陷菌株7208以及铜绿假单胞菌标准菌株PAO1建立了一个作用于铜绿假单胞菌外排泵的药物筛选模型.应用此模型可以初筛作用于铜绿假单胞菌外排泵的药物以及与现有已知的抗生素有协同作用的活性物质的筛选.应用所建立的方法从2449株微生物发酵液中(真菌1 700株,放线菌700株,海洋细菌49株)筛选得到4株阳性菌,多次发酵表明这4株阳性菌产生抗铜绿假单胞菌的活性物质的性质比较稳定,进一步的工作正在进行之中.
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头孢泊肟匹酯片溶出度测定方法
本文建立了头孢泊肟匹酯片溶出度测定方法.以盐酸溶液(9→1000)为溶剂,转速100r/min,采用紫外分光光度法测定头孢泊肟匹酯片溶出量,测定波长为263nm.线性浓度范围3～24μg/ml,r=0.9999.经30min取样,三批头孢泊肟匹酯片的溶出量均大于90%.方法简便、准确,重复性好.
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阿莫西林/克拉维酸国产分散片与进口糖浆人体生物等效性研究
20名健康受试者采用随机交叉给药方案,分别单剂量口服国产阿莫西林/克拉维酸(4∶1)分散片和进口制剂(含阿莫西林500mg,克拉维酸125mg),进行人体药代动力学和生物等效性研究.采用高效液相色谱法测定血清中阿莫西林及克拉维酸的浓度,经3P97程序拟合,阿莫西林采用梯形法计算的两者AUC0-t均值分别为(22.94±5.04)和(23.06±5.87)mg@h/L,实测Cmax均值分别为(10.71±3.27)和(9.99±2.96)mg/L,实测Tmax均值分别为(1.03±0.27)和(0.95±0.26)h.克拉维酸采用梯形法计算的两者AUC0t均值分别为(5.23±1.50)和(5.42±1.49)mg@h/L,实测Cmax均值分别为(2.50±0.61)和(2.44±0.69)mg/L,实测Tmax均值分别为(1.00±0.32)和(1.05±0.33)h.经统计学分析,国产制剂和进口制剂具有生物等效性.阿莫西林的相对生物利用度为(101.2±15.8)%,克拉维酸的相对生物利用度为(97.3±13.7)%.
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HPLC法监控头孢拉定生产中的酰化反应与萃取操作
应用反相HPLC法监控酰化反应产物中未作用的7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸(7-ADCA)的含量,从而确定酰化反应终点;通过测定萃取操作有机相中头孢拉定的剩余量,监控萃取的程度.色谱条件:采用Shim-pack CLC-ODS色谱柱(150mm×6.0mm,5μm);甲醇-磷酸盐缓冲液(pH7.0)-水(25:5:70)为流动相;检测波长:酰化反应263nm,萃取254nm;流速:酰化反应0.5ml/min(0～5min),2.0ml/min(5～15min),萃取1.5ml/min;外标法定量.酰化反应和萃取操作监控的加样回收率分别为99.1 7%,RSD=0.97%;100.3%,RSD=0.55%.本法较之微生物法、分光光度法、化学方法等非特征性检查方法,快速、灵敏、准确、选择性好.
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梅岭霉素发酵的温度控制策略研究
以南昌链霉菌为出发菌株,研究了摇瓶发酵过程不同温度控制条件(26C～32 C)下,梅岭霉素发酵过程的动力学特性,并分析了不同温度下细胞代谢规律及温度对细胞比生长速率和梅岭霉素合成速率的影响,得出了摇瓶发酵生产梅岭霉素的分阶段温度控制策略,即在发酵中前期(0～76h),控制温度为30C,发酵中后期(76h左右)温度切换到28 C,并在15L发酵罐上分批发酵得到验证.
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抗肿瘤抗生素和单克隆抗体药物的研究进展
微生物产物是发现与研制新药的丰富资源.近年来,报道了作用于各种不同靶点的抗肿瘤抗生素.单克隆抗体(单抗)对相应的抗原具有高度特异性,可以针对特定的分子靶点,制备与之特异性结合的单抗,在肿瘤治疗中有巨大的潜力.Mylotarg是由单抗和抗肿瘤抗生素calicheamicin连接的偶联物,它的研制成功表明,抗肿瘤抗生素与单抗药物研究出现了新的结合点.利用特定的抗肿瘤抗生素作为"弹头"物质,分别与不同的单抗进行连接,将可构建一系列的、针对各种癌症的抗肿瘤单抗药物.
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头孢他啶高分子杂质含量测定中流动相的改进
对前文建立的头孢他啶中高分子杂质含量的快速测定方法所用的洗脱液组成、离子对浓度、洗脱速度等因素进行改进.洗脱剂采用pH7.0的0.5mol/L磷酸盐缓冲液;洗脱速度1.0ml/min;上样量200μl,对高分子杂质的分离满意,方法简便.
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司帕沙星片溶出度的研究
采用紫外分光光度法对司帕沙星片剂的溶出性能进行考察,样品平均回收率99.1%(n=6),在0～7mg/L范围内线性关系良好,r=0.9999,试验结果表明,四批样品的溶出度无显著性差异(P＜0.05).
| 年 | 期数 |
| 2019 | 01 02 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 z1 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 Z1 |
