中国抗生素杂志
Chinese Journal of Antibiotics 중국항생소잡지
- 主管单位： 中国医药集团总公司
- 主办单位： 中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所,中国医学科学院医药生物技术研究所
- 影响因子： 1.08
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-8689
- 国内刊号： 51-1126/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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大肠埃希菌对碳青霉烯类抗生素的耐药机制研究
目的 研究多重耐药大肠埃希菌碳青霉烯酶基因分布与耐药相关性.方法 回顾性分析2010年1月至2014年12月期间本地区大肠埃希菌耐药现状,收集11株耐碳青霉烯类大肠埃希菌.对11株耐碳青霉烯类大肠埃希菌进行ESBLs检测,改良Hodge实验,金属β-内酰胺酶检测(EDTA-协同试验),三维试验检测AmpC酶;应用PCR技术进行碳青霉烯酶相关耐药基因检测,应用PFGE(脉冲场凝胶电泳)阐述菌株之间耐药传播及亲缘关系.结果 我院产ESBLs大肠埃希菌检出率高,为57.5％.耐碳青霉烯类大肠埃希菌在2014年产ESBLs菌株中检出率达4.6％.11株耐碳青霉烯类大肠埃希菌中ESBLs阳性11株(100.0％),4株(36.3％)检出碳青霉烯酶,6株(54.5％)产AmpC酶,未见EDTA协同试验阳性;11株实验菌中PCR扩增结果示:blaKPC6株,测序为blaKPC-2,未检出B类,C类,D类β-内酰胺酶基因;分为3个克隆群.结论 我院产ESBLs大肠埃希菌检出率高,多重耐药性严重,以blaKPC-2为主,本地区多重耐药大肠埃希菌克隆群主要分为2个群.
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广东省细菌耐药监测网2014年细菌耐药性监测
目的 分析广东省细菌耐药监测网2014年度细菌分布及耐药情况.方法 采用标准纸片扩散法或自动化仪器检测法,测定监测药物对细菌敏感性,用WHONET 5.6软件进行数据分析.结果 共有59家医院的171332株细菌药敏试验信息纳入研究,包括革兰阴性菌117538株(68.6％)和革兰阳性菌53794株(31.4％).耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(methicillin-resistant Staphylococcus aureus,MRSA)检出率为36.7％.万古霉素耐药粪肠球菌和屎肠球菌分别占0.3％和1.8％.青霉素耐药的肺炎链球菌比例为4.8％.革兰阴性菌中分离率前3位分别为大肠埃希菌(30.7％)、克雷伯菌属(16.8％)和铜绿假单胞菌(14.7％).大肠埃希菌对头孢噻肟的耐药率为53.9％.肺炎克雷伯菌对亚胺培南耐药率为2.4％.铜绿假单胞菌对碳青酶烯类、氨基糖苷类、哌拉西林/三唑巴坦、头孢吡肟和头孢他啶的耐药率低于17.5％.鲍曼不动杆菌对大多数监测药物耐药率超过44.0％.广泛耐药肺炎克雷伯菌(extensively drug-resistant Klebsiella pneumoniae,XDRKP)和鲍曼不动杆菌(extensively drug-resistant Acinetobacter baumannii,XDRAB)比例分别为7.8％和22.1％.结论 我省细菌耐药菌的构成比以及对常见抗菌药物耐药性与既往监测比较变化不大,鲍曼不动杆菌的耐药状况仍然突出.
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新的f％T＞MIC计算方法在抗生素PK/PD折点确定中的应用
目的 研究并提出一种针对时间依赖性抗生素f％T＞MIC计算的新方法,克服原常规算法的局限性,可用于解决口服抗生素无法计算PK/PD折点的问题.方法 通过研究常规PK/PD折点计算的原理及步骤,建立了一种新的f％T＞MIC计算方法,并以两种算法对Beagle犬静脉注射头孢他美的PK/PD折点进行计算和比较.结果 新算法在关键步骤上基于曲线拟合,不依赖药动学房室模型,不受房室模型和给药途径限制,与常规算法比较f％T＞MIC和PTA值相关性良好,相关系数分别为0.999和0.969.结论 新的f％T＞MIC计算方法,有望为各种给药途径及给药方案下时间依赖性抗生素PK/PD折点的确定提供一种新的思路.
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日光灯光照对替加环素活性及体外药敏试验结果的影响
目的 探讨日光灯光照对替加环素抗菌活性的影响,为确定替加环素体外药敏试验合适的照明条件及药物临床使用的稳定性提供依据.方法 采用微量肉汤稀释法检测不同光照时间处理后的替加环素药液对大肠埃希菌和鲍曼不动杆菌低抑菌浓度(MIC值),并采用高效液相色谱法(HPLC)检测替加环素有效成分的变化.结果 体外药敏结果显示经光照处理的各组替加环素抗菌活性均未发生明显变化.HPLC结果显示经光照处理的各组替加环素与对照组相比,有效成分也都未发生明显改变.结论 替加环素液体制剂形式在实验室和临床操作过程中无须严格避光,日光灯源可直接作为照明光源.
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红树林真菌化学成分研究进展
目的 为红树林真菌次级代谢产物研究提供参考.方法 检索近几年红树林真菌次级代谢产物相关文献,从不同真菌属角度,对红树林真菌化学成分进行了较为翔实的介绍,进一步分析红树林真菌类群影响因素.结果 总结了次级代谢产物产生菌重要来源,分离化合物居多树种.对优势菌属分离出化合物多样性及目前医药指向活性评价进行了归纳.结论 红树林真菌次级代谢产物丰富多样,按常规流程进行次级代谢产物的分析,研究过程复杂、花费时间长,根据已有经验预测后,再去实验验证是一种较好的研究思路.
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艰难梭菌毒素的研究进展
艰难梭菌是引起抗菌药物相关性腹泻和伪膜性结肠炎的主要致病菌,致病性主要是由毒素介导,所产生的毒素因导致肠道正常菌群失调,肠道黏膜的损伤而引起一系列与感染相关的临床症状.且近年来,艰难梭菌感染率逐年上升,尤其是高毒力菌株的出现,病死率也不断上升,已引起全世界的关注.因此,对艰难梭菌毒素相关研究进行综述,将为防治艰难梭菌感染提供依据.
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HSV-1碱性脱氧核糖核酸酶AN在毕赤酵母中的表达、纯化和活性鉴定
目的 在毕赤酵母中表达HSV-1复制的关键酶——碱性脱氧核糖核酸酶(alkaline deoxyribonuclease,AN),检测其核酸外切酶活性,从而进一步研究AN的抑制剂.方法 以GenBank发表的HSV-1的17株UL12基因为模板,在不改变UL12氨基酸序列的情况下选择毕赤酵母偏好密码子,设计合成新的基因UL12-2,定向克隆进毕赤酵母表达载体pPIC9K中,经酶切和测序鉴定证明重组载体构建成功.线性化的重组载体pPIC9K-UL12-2,电转化至毕赤酵母菌GS115,用组氨酸缺陷平板选择His+转化子,并进行表型测定,筛选出高抗性转化子.采取甲醇诱导表达,对诱导表达96h的上清进行离子交换层析,SDS-PAGE检测经纯化的AN,并对AN进行核酸外切酶活性检测.结果 重组质粒pPIC9K-UL12-2在GS115中成功分泌表达,表达产物纯化后经SDS-PAGE检测可见目的蛋白条带,目的蛋白显示出核酸外切酶活性.结论 毕赤酵母成功表达了具有核酸外切酶活性的碱性核酸酶AN,为抗HSV-1新药的研发奠定了基础.
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Purpurquinone A的发酵条件优化
目的 优化云南建水紫陶土耐酸真菌Penicillium purpurogenum JS03-21产肿瘤细胞毒活性的purpurquinoneA的发酵条件,提高purpurquinoneA的产量.方法 采用单因素实验,对培养方式、培养时间、pH值、pH调节方式、温度、摇床转速、装液量、种龄、接种量、碳源、氮源、无机盐等条件进行研究,通过正交试验,确定佳培养基组成.结果 Purpurquinone A佳发酵条件为:装液量150/500mL、种龄4d,接种量为4％,28℃、180r/min下摇床发酵15d;佳培养基组成为:50g麦芽糖、13g牛肉膏、2g MgSO4、1000mL自来水、10％盐酸调节初始pH2.0.结论 以佳发酵条件发酵,优化后purpurquinone A产量达到547mg/L,是优化前产量的96倍.
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酶法合成头孢羟氨苄工艺研究
对酶法合成头孢羟氨苄的工艺条件进行优化,以7-氨基-3-脱乙酰氧基头孢烷酸(7-amino-3-desacetoxy cephalosporanic acid,7-ADCA)为母核,对羟基苯甘氨酸甲酯(D-hydroxy phenylglycine methyl ester,D-HPGM)为酰基供体,利用青霉素G酰化酶(PGA)在水相体系中酶促合成头孢羟氨苄(cefadroxil).该实验以温度、pH值、侧链与母核的摩尔比、投酶量、母核浓度和酶的种类等6个因素对头孢羟氨苄合成工艺条件进行优化,转化反应过程中按时取样,利用高效液相色谱仪对母核进行定量分析,追踪母核7-ADCA转化率,直至终止反应.实验结果表明,在温度为20℃、pH6.5、摩尔比1.2∶1、投酶量20g、母核浓度13％、采用新A4酶的工艺条件下,母核的转化率可达到99.47％.
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乙酰基保护的活性硫酯法制备头孢地尼新工艺
目的 优化头孢地尼的生产工艺.方法 (Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-乙酰氧亚氨基乙酸-2巯基苯并噻唑硫酯与7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸(7-AVCA)在三乙胺存在下,缩合得到乙酰基地尼;无须分离,用氯化铵和碳酸钾溶液处理,脱除乙酰基保护基,得到头孢地尼粗品.用磷酸处理粗品,制得头孢地尼磷酸复合物,在水溶热中用碳酸钠中和、酸析.结果 头孢地尼原料药物质的量收率达70％以上,高效液相色谱测得纯度＞99％.结论 产品质量达到药典标准,并简化了操作步骤提高了收率.
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9-(E)-红霉素A肟杂质的分离与鉴定
目的 分离、纯化HPLC图谱中紧跟着9-(E)-红霉素A肟的一个未知的杂质,并鉴定它的化学结构.方法 通过柱层析色谱法和重结晶法分离该杂质,然后通过1H-NMR、MS、X-射线单晶衍射确定了该杂质的结构.结果 实验终确定了该杂质佳的分离条件:流动相为CHC13∶C2H5OH∶NH4OH =10.0∶1.2∶0.1,重结晶的溶剂为氯仿和丙酮(V∶V=7∶3).并用双倍稀释法对红霉素A肟和杂质红霉素E肟进行了抗菌活性研究.结论 未知杂质为红霉素E的E式肟化产物,红霉素E肟的抗菌活性远低于红霉素A肟.
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大孔树脂法纯化盐酸表柔比星
目的 研究大孔树脂法分离纯化盐酸表柔比星的工艺条件,以得到高纯度药用级的盐酸表柔比星.方法 建立HPLC检测方法,考察树脂对盐酸表柔比星的吸附和解吸性能,以盐酸表柔比星解吸率和纯度为指标,优化上样量和解吸条件等工艺参数.结果 筛选出国产NM100型树脂纯化盐酸表柔比星,大上样量20mg/mL湿树脂,解吸溶剂为12％乙腈的pH4.5盐酸水溶液,收率90％,解吸率96％以上,成品纯度可达99％以上.结论 该工艺纯化效果好,收率和解吸率高,适用于高纯度药用级盐酸表柔比星的制备及工业化生产.
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西罗莫司类似物7-O-去甲基雷帕霉素的分离和结构鉴定
从西罗莫司产生菌吸水链霉菌FC904的发酵液中分离纯化获得西罗莫司类似物,其在西罗莫司HPLC谱图中与西罗莫司相对保留时间为0.44.对其理化性质和波谱分析表明,它与7-O-去甲基雷帕霉素同质.
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布舍瑞林合成工艺的优化
目的 布舍瑞林合成工艺的优化.方法 由2-Cl-CTC树酯出发合成布舍瑞林肽树脂,再经裂解、乙胺化、催化氢化、选择性脱去-Trt保护基,得到布舍瑞林.结果 布舍瑞林粗肽纯度为82％.经半制备型高效液相纯化后,纯度达98％以上,总收率为37％.结论 经过优化缩短了反应时间,降低了合成成本,可为工业化生产提供借鉴.
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奇楠内生真菌Fusarium sp.HP-2次生代谢产物研究
目的 研究奇楠内生真菌Fusarium sp.HP-2次生代谢产物及其生物活性.方法 采用多种柱色谱技术对菌株发酵产物进行分离纯化;通过化合物的理化常数和波谱数据分析鉴定化合物的结构;分别采用滤纸片琼脂扩散法、MTT法和Elman比色法,对化合物的体外抗菌活性、细胞毒活性及乙酰胆碱酯酶抑制活性进行测试.结果 从奇楠内生真菌Fusarium sp.HP-2发酵产物中分离鉴定了8个化合物,分别为:对羟基苯乙醇(1)、2-羟基-3-对羟基苯基丙酸甲酯(2)、N-(2-苯乙基)乙酰胺(3)、5α,8α-表二氧-(20S,22E,24R)-麦角甾-6,22-二烯-3β-醇(4)、千层塔烯二醇(5)、fusarnaphthoquinone A(6)、(+)-solaninol (7)和2,3-dihydro-5-hydroxy-8-methoxy-2,4-Dimethylnaphtho[1,2-b]furan-6,9-dione(8).化合物4和8对人慢性髓原白血病细胞株K-562和人肝癌细胞株BEL-7402有抑制作用,化合物6～8有乙酰胆碱酯酶抑制活性,化合物7和8具有抗青枯雷尔菌Ralstoniasolanacearum)的活性.结论 奇楠内生真菌Fusarium sp.HP-2能代谢产生具有多种生物活性的化合物;首次报道萘醌类化合物6和7的乙酰胆碱酯酶抑制活性,以及化合物7与8的抗植物病原菌活性.
| 年 | 期数 |
| 2019 | 01 02 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 z1 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 Z1 |
