中国抗生素杂志
Chinese Journal of Antibiotics 중국항생소잡지
- 主管单位： 中国医药集团总公司
- 主办单位： 中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所,中国医学科学院医药生物技术研究所
- 影响因子： 1.08
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-8689
- 国内刊号： 51-1126/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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167例新生儿肠炎病原学分析
目的 了解我院新生儿肠炎的病原学特征.方法 将我院2007年10月至2008年9月收住人院的167例新生儿肠炎患者进行了病原学检测,并做相应的血清学试验及药敏试验.结果 167例检出病原菌59例,检出率为35.3%,以屎肠球菌和轮状病毒为常见,各占20.3%.医院内感染病原菌检出率(78.26%)高于社区获得性感染的病原检出率(28.47%).院内感染的病原菌以肺炎克雷伯菌和解鸟氨酸克雷伯菌为主,社区感染病原菌群广泛.新生儿肠炎发病有季节性,好发于第3、4季节.对检出多的4种病原菌做药敏试验,呈现不同程度的耐药率.结论 我院新生儿肠炎的病原菌以轮状病毒和屎肠球菌常见.院内感染病原检出率高于社区获得性感染,院内感染的病原菌耐药率高.
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多重耐药不动杆菌碳青霉烯酶耐药基因及Ⅰ类整合子
了解安徽省多重耐药不动杆菌碳青霉烯类耐药的机制.方法 收集安徽省多家医院2006～2007年临床分离非重复的不动杆菌共167株,用琼脂稀释法测定低抑菌浓度(MICs),用聚合酶链反应(PCR)扩增和克隆测序方法确认碳青霉烯酶基因,用PCR扩增整合酶.结果 34株对包括碳青霉烯类抗菌素在内的多种抗菌药耐药,34株中19株产OXA-23型碳青霉烯酶基因、23株Ⅰ类整合酶阳性,未检测到OXA-24型酶,IMP、VIM、SIM型金属酶基因和Ⅱ,Ⅲ整合酶基因.发现2株新基因取得登录号FJ194460;FJl94494.23株Ⅰ整合酶阳性菌株有21株测出Ⅰ类整合子基因结构.结论 安徽省多重耐药不动杆菌的耐药性与其携带OXA-23型酶和Ⅰ类整合子有关.
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2007年重庆医科大学附属第一医院细菌耐药性监测
目的 了解我院2007年临床常见分离病原菌对常用抗菌药物的耐药情况.方法 药敏试验使用纸片扩散法,数据分析采用WHONET5.4软件.结果 在临床分离的1005株细菌中,革兰阳性菌占19.9%(200株),革兰阴性菌占80.1%(805株).金葡菌和凝固酶阴性葡萄球菌中耐甲氧西林株分别占35.9%和89.7%.粪肠球菌和屎肠球菌对高浓度庆大霉素耐药率分别为57.1%和83.9%,葡萄球菌或肠球菌均未发现万古霉素或替考拉宁中介株或耐药株;大肠埃希菌和克雷伯菌产ESBLs株检出率分别为48.1%和31.7%,铜绿假单胞菌对亚胺培南和美罗培南的耐药率分别为41%和35.5%,不动杆菌属对亚胺培南和美罗培南的耐药率分别为6.5%和7.2%,发现1株泛耐药的铜绿假单胞菌和2株泛耐药鲍曼不动杆菌,嗜麦芽寡养单胞菌对氟喹诺酮类、米诺环素和头孢哌酮/舒巴坦耐药率较低.结论 我院尚未出现耐万古霉素和替考拉宁的革兰阳性菌株,但首次出现泛耐药的鲍曼不动杆菌,因此加强细菌耐药监测对控制耐药菌在医院暴发流行极为重要.
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注射用原位凝胶的研究进展
主要介绍了注射用原位凝胶中聚合物的种类,综述了该剂型在给药系统中的应用以及近年来的研究热点.作为一种新型的药物传递系统,注射用原位凝胶凭借其独特的优势,在药剂学领域有着广阔的应用前景.
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纳他霉素药理学研究进展及其应用
纳他霉素(natamycin)是一种广谱的多烯大环内酯类抗真菌抗生素.由于它高效的抑菌效果而被广泛应用于食品防腐和真菌引起的疾病治疗.本文对纳他霉素理化特性、抗菌活性、作用机制、药代动力学实验、毒性以及应用的历史和现状进行综述.
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利奈唑胺对h-VRS体外抗菌活性研究
目的 了解利奈唑胺对异质性耐万古霉素葡萄球菌(heterogeneous vancomycin resistant Staphylococci,h-VRS)体外抗菌活性.方法 采用含万古霉素脑心浸液琼脂(BHIA)筛选h-VRS,采用KB法检测万古霉素、利奈唑胺对其原代菌株及h-VRS的抑菌圈直径,琼脂稀释法检测万古霉素、利奈唑胺对h-VRS的MICs值,并将检测结果分别与原代检测结果相比较.结果 h-VRS的检出率为2.6%;KB法与琼脂稀释法检测原代菌株及h-VRS对万古霉素的药敏实验结果不完全符合,KB法不能检出h-VRS;利奈唑胺对原代菌株及h-VRS的MIC均≤21 μg/ml,没有检出对利奈唑胺呈中介或耐药株.KB法与琼脂稀释法检测利奈唑胺对原代菌株及h-VRS的药敏结果完全符合.结论 利奈唑胺对h-VRS具有较强的体外抗菌活性,葡萄球菌对万古霉素和利奈唑胺的耐药性之间无交叉耐药现象.
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抗菌药物与奥美拉唑联合应用减少铜绿假单胞菌耐药突变的研究
目的 在体外探讨美罗培南、头孢他啶、阿米卡星和环丙沙星4种抗菌药物分别与铜绿假单胞菌主动外排泵抑制剂奥美拉唑联合应用,是否有利于减少其耐药突变体的出现.方法 分别应用微量稀释法测定4种抗菌药物对铜绿假单胞菌的低抑菌浓度(MIC),棋盘格法测定药物联合后的MIC,琼脂平板二倍稀释法测定抗菌药物单药以及联合后防耐药突变浓度的MPC,并计算相应的选择指数(SI,MPC/MIC),根据SI下降的程度来判断减少耐药突变体的能力.同时用美罗培南、头孢他啶、环丙沙星分别联合阿米卡星,阿米卡星联合环丙沙星,分别测定联合前后的SI,比较联合抗菌药物与联合奥美拉唑在防铜绿假单胞菌耐药突变的能力.结果 美罗培南、头孢他啶、阿米卡星、环丙沙星单独应用对铜绿假单胞菌SI分别为＞32,＞32,16,16,与奥美拉唑联合后SI分别为16,32,16,8.美罗培南、头孢他啶、环丙沙星分别与阿米卡星联合后的SI分别为4,4,8.阿米卡星与环丙沙星联合后阿米卡星的SI为4.结论 美罗培南、头孢他啶、环丙沙星分别与奥美拉唑联用时,可以缩小单药应用时对铜绿假单胞菌突变选择窗,有利于减少耐药突变体的产生,但防耐药突变作用弱于联合阿米卡星.阿米卡星与奥美拉唑联合不能缩小单药的SI,与环丙沙星联合能降低阿米卡星的SI.
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单链抗体与lidamycin辅基蛋白融合蛋白工程菌的高密度发酵及其免疫活性
目的 实现抗Ⅳ型胶原酶单链抗体(Fv)与lidamycin辅基蛋白(LDP)结合构成的融合蛋白Fv-LDP产生菌的高密度发酵,并测定融合蛋白Fv-LDP免疫活性.方法 先在5L发酵罐中进行工程菌分批发酵和补料分批发酵,再用同定化金属亲和层析从菌体中纯化融合蛋白Fv-LDP,分步透析使之复性,酶联免疫吸附试验和免疫荧光细胞化学染色检测其免疫活性.结果 确定分阶段恒速补料分批发酵为工程菌佳高密度发酵模式,融合蛋白Fv-LDP高表达量为4g/L,A600为55左右,培养时问约14h.融合蛋白Fv-LDP对Ⅳ型胶原酶呈阳性免疫反应,能与PG细胞特异结合.结论 确定了工程菌高密度发酵工艺,融合蛋白Fv-LDP免疫活性良好,为融合蛋白Fv-LDP与lidamycin烯二炔发色团(AE)构成的小型高效化抗体药物Fv-LDP-AE的研究奠定良好基础.
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IMP型金属β-内酰胺酶活性中心的计算机模拟分析
应用信息论方法和计算机模拟的方法,对IMP型β-内酰胺酶序列及活性中心进行分析,结果表明在配体结合部位的大部分残基是高度保守的,但也有部分残基易发生变异,如32位Pro、31位Val和163位Try,这些变异是引起该酶不同变异型对β-内酰胺类抗生素水解能力不同的重要原因,在设计抑制剂时需考虑在酶高变区附近分子的柔性,以防出现新突变型而对昕设计抑制剂产生抗性.将酶和底物亚胺培南及青霉素G对接结果表明.底物与酶的结合自由能与酶的催化活性间有很好的相关性,可作为评估底物或酶抑制剂结合能力的重要评价指标.对接模型更细致地显示了酶中与底物相互作用的氨基酸残基,为酶抑制剂的合理设计奠定了基础.
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红霉素高产菌株的筛选
以红霉素生产菌株HD07-30为出发菌株.采用紫外线(UV)、硫酸二乙酯(DES)进行双重复合诱变选育筛选耐红霉素的高产菌株,获得红霉素抗性突变菌株,生物效价比出发菌株提高27%.
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(5R,6S)-2-苯乙烯基-6-[(1R)-叔丁基二甲基硅氧乙基]-青霉烯-3-羧酸对硝基苄酯的合成
以(3R,4R)-3-[(1R)-叔丁基二甲基硅氧乙基]-乙酰氧基氮杂环丁-2-酮(4AA)为原料,经酰基取代、酰化、Wittig反应,合成了新化合物(5R,6S)-2-苯乙烯基-6-[(1R)-叔丁基二甲基硅氧乙基]-青霉烯-3-羧酸对硝基苄酯(6).中间体和产物经1 HNMR、IR、质谱表征.
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头孢雷特的合成
本文创造性地合成了新活性酯8,继而由活性酯8顺利地完成了头孢雷特合成,该法可操作性良好,收率较高,适于大规模制备头孢雷特.
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头孢菌素合成酶无载体固定化工艺研究
采用交联聚集体固定化头孢菌素合成酶,得到稳定高效的固定化酶.使用自制的固定化酶制备头孢克洛,合成转化收率可达75%以上.
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酵母模型在Aurora-B激酶抑制剂筛选中的应用
目的 以酵母细胞为模式菌高通量筛选微生物来源的Aurora-B激酶抑制剂.方法 以野生型酵母菌Y300和ipl1-321温度敏感型突变株为模式菌,筛选微生物来源的Aurora-B激酶抑制剂;体外酶学实验验证候选化合物对Aurora-B激酶的抑制作用;Western Blotting分析候选化合物对肿瘤细胞中histone H3磷酸化的影响.结果 Jadomycin B显示出对ipl1-321温度敏感型突变株的特异性抑制作用;体外酶学实验证实jadomycin B对重组纯化的人Aurora-B激酶具抑制作用;jadomycin B能抑制多种肿瘤细胞中histone H3的磷酸化并呈剂量依赖性.结论 以Y300和ipl1-321酵母细胞为高通量筛选模型筛选到一个新的Aurora-B激酶抑制剂jadomycin B.
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多糖1519A的分离和生物活性研究
利用间接ELISA法和荧光底物法两种Ⅳ型胶原酶抑制剂筛选模型,筛选得到了真菌I02F-01519,从其代谢产物中分离得到了多糖1519A.结构鉴定确认1519A是分子量约120万的葡聚糖.体外试验验证了1519A具有竞争性抑制Ⅳ型胶原酶的活性.另外还发现1519A具有明显的抑制HIV逆转录酶的活性.
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真菌来源的组织蛋白酶B抑制剂F04ZA-1203A的研究
目的 组织蛋白酶B(cathepsin B,CatB)是一种主要存在于溶酶体的半胱氨酸蛋白水解酶,具有广谱蛋白水解酶活性,能够降解多种基底膜蛋白,为癌细胞的转移打开通道,促进肿瘤细胞向深部组织浸润.因此,研究CatB抑制剂在抗肿瘤转移方面具有潜在的应用价值.本研究筛选CatB抑制剂,发现潜在的抗癌药物先导化合物.方法 利用自建的快速、高效的组织蛋白酶B抑制剂的高通筛选方法,从大量真菌菌库及其来源的代谢产物中筛选能够产生CatB抑制活性产物的菌株,对其发酵产物进行有机溶剂提取、硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱及HPLC制备分离获得活性化合物,经紫外、质谱、核磁等理化数据的分析进行结构鉴定.结果 筛选分离得到一个活性化合物FIMZA-1203A,结构解析确定了其为已知化合物thielavin B,该化合物对CatB的抑制IC50为1.85 μg/ml.结论 F04ZA-1203A(thielavin B)对CatB有强的抑制活性,国内外未见报道.
关键词： 组织蛋白酶B抑制剂 Thielavin B
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| 2019 | 01 02 |
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| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 z1 |
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| 2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 Z1 |
