中国抗生素杂志
Chinese Journal of Antibiotics 중국항생소잡지
- 主管单位: 中国医药集团总公司
- 主办单位: 中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所,中国医学科学院医药生物技术研究所
- 影响因子: 1.08
- 审稿时间: 1-3个月
- 国际刊号: 1001-8689
- 国内刊号: 51-1126/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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产超广谱β-内酰胺酶大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌耐药性及基因型研究
目的 了解宁夏地区2所医院产超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌的耐药性及ESBLs基因型分布.方法 采用微量肉汤法测定分离自宁夏地区两家医院的45株产ESBLs的大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌对10种抗菌药物的低抑菌浓度(MIC),通过聚合酶链反应(PCR)法及克降测序分析其所产生ESBLs的基因型.结果 45株菌株对美罗培南全部敏感,对头孢嚷肟、奈替米星、氨苄西林、头孢噻吩、头孢曲松、复方磺胺甲噁唑、卡那霉素的耐药率均在64%以上.45株ESBLs菌株有41株产CTX-M型,其中CTX-M-14多见,其次为CTX-M-28.结论 宁夏地区产ESBLs大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌均存在严重的耐药性,ESBLs基因型以CTX-M-14型为主.
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鲍曼不动杆菌烧伤分离株推定转座酶基因(tnpU)研究
目的 研究鲍曼不动杆菌烧伤分离株携带推定转座酶基因(tnpU)的情况.方法 用PCR方法对20株鲍曼不动杆菌烧伤患者分离株的tnpU进行检测,并对1株PCR产物进行基因测序及BLASTn比对.结果 20株鲍曼不动杆菌烧伤患者分离株均检出tnpU基因,所测的1株tnpU序列与己在美国NCBI注册的6条tnpU序列相同.结论 本组烧伤病房患者多重耐药鲍曼不动杆菌分离株tnpU阳性率高达100%,tnpU对进一步研究氨基糖苷类药物耐药机制有重要意义.
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实时定量PCR检测细菌中blaCYX-M-14基因
目的 探索实时定量PCR检测临床、环境细菌中blaCYX-M-14基因流行情况.方法 将收集的65份标本先用ESBL表型确认试验及其KB琼脂扩散法初筛,然后通过菌落平板计数,实时定量PCR方法测出细菌blaCYX-M-14基因C(t)值,终计算得到平均每个待测细菌中的blaCYX-M-14基因的单个拷贝数.结果 从65份标本中分离得到4株产ESBLs的大肠埃希菌,实时定量PCR检测后得到四株细菌的blaCYX-M-14基因C(t)值依次为11.08,11.63,11.80,13.46,拷贝数分别为6.92×107copies/μl菌液,4.67×107copies/μl菌液,4.22×107copies/μl菌液,1.35×107copies/菌液,即1.05copies/细菌,1.90copies/细菌,2.92copies/细菌,1.10copies/细菌.结论 细菌blaCYX-M-14基因拷贝数的高低与细菌多重耐药现象正相关,建立的实时定量PCR检测细菌中blaCYX-M-14基因的方法具有直观,快捷的优点,有助于检测临床及其环境中耐药菌blaCYX-M-14基因流行情况.
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抗菌药物研究新方法
为了加快药物研发进程,解决日益严重的微生物耐药问题,众多新的技术方法被应用到抗菌药物研究领域:在发现药物靶点方面,比较基因组学研究方法和蛋白质组学研究方法得到广泛应用;在药物筛选方面,超微量抗生素,克服微生物耐药机制、抑制其毒力形成以及提高宿主免疫力等发挥辅助性作用的药物成为新的研究热点;同时抗菌药物的研究范围进一步扩大到噬菌体领域,能够直接杀伤病原微生物的噬菌体、噬菌体蛋白以及可以携带抗菌药物或致死性基因的噬菌体载体被成功用于治疗细菌性感染.本文综述了近年来在寻找新的药物靶点、探索新的筛选策略以及拓展新的研究领域方面所应用的一些新方法.
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含哌嗪类抗微生物药物研究进展
含哌嗪类化合物在抗微生物药物方面的研究开发较为活跃.本文结合国内外文献简述了在抗疟、抗菌、抗结核、抗真菌、抗病毒等方面已经上市及正在进行临床试验的含哌嗪类抗微生物药物,着重强调了含哌嗪的抗微生物药物及其构效关系的研发近况.随着研究的深入,有望成功地开发出更多具有克服多药耐药性的高效低毒哌嗪类抗微生物药物.
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高速逆流色谱技术在环孢菌素A质量研究中的应用
目的 探讨高速逆流色谱在环孢菌素A原料药质量研究及有机杂质的分离制备方面的应用.方法 对两份环孢菌素粗品进行直接高速逆流色谱分离,制备环孢菌素杂质组分;应用大孔吸附树脂柱层析与高速逆流色谱相结合的方法,对两份环孢菌素A结晶母液中的2个未知杂质组分进行大孔吸附树脂柱富集后进行高速逆流色谱分离制备,并进行初步结构鉴定.结果 分离得到杂质组分环孢菌素B、C、D、H和2个新杂质组分,一个与环孢菌素L同质,初步判断另一个组分为环孢菌素E.结论 高速逆流色谱法能对环孢菌素A的有机杂质进行有效分离制备.这些有机杂质的制备有助于环孢菌素A的质量监控,为实现环孢菌素A原料药生产的安全性、有效性和质量可控性提供了科学有效的保障.
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罗红霉素颗粒和干混悬剂溶出度HPLC测定法的建立
目的 研究罗红霉素颗粒和干混悬剂的溶出介质,建立了高效液相色谱法测定罗红霉素颗粒和干混悬剂的溶出度.方法 以乙酸盐缓冲液(pH5.5)为溶出介质,桨法,转速为50r/min,45min时取样,取样后采用HPLC法测定.结果 罗红霉素在0.02~0.2mg/ml的范围内呈良好的线性关系(r=0.9999),罗红霉素颗粒的平均回收率为98.8%(RSD=0.8%),罗红霉素干混悬剂的平均回收率为99.5%(RSD=0.8%),溶出液稳定,颗粒10批和干混悬剂6批在45min时平均溶出度均在80%以上并且有较好的均一性.结论 方法快速、简便,结果准确可靠,重现性好.
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梯度洗脱HPLC法测定盐酸平阳霉素及注射药物中的有关物质
目的 建立梯度洗脱HPLC法测定盐酸平阳霉素及注射用盐酸平阳霉素中的有关物质.方法 采用C18(150mm×4.6mm,5μm)色谱柱,己烷磺酸钠溶液(己烷磺酸钠7.53g与乙二胺四乙酸二钠3.72g以0.08mol/L乙酸溶液溶解并稀释至1000ml,用氨溶液调节pH为4.3)为流动相A,甲醇:乙腈(70:30)为流动相B,梯度洗脱,流速1.0ml/min,检测波长254nm,柱温30℃.结果 盐酸平阳霉素溶液在10~500μg/ml范围内,溶液浓度与峰面积呈良好线性关系,r=0.9999;低检测浓度1μg/ml.结论 本法可用于测定盐酸平阳霉素及注射用盐酸平阳霉素中的有关物质.
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氟苯尼考自微乳制剂的研制
目的 制备了氟苯尼考自微乳.方法 通过测定氟苯尼考溶解度及绘制伪三相图,以成乳后的粒径、自乳化时间和色泽为指标,筛选处方中的油相、乳化剂和助乳化剂.结果 结果表明,氟苯尼考、油相Labrafil、乳化剂Cremophor EL、助乳化剂乙醇,四者比例为0.1:4:5:1时可获得较好的自乳化效果.制品平均粒径25nm,自微乳化可在3min内完全,在0.1mol/L盐酸中10~15min完全溶出.
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铜绿假单胞菌中整合子的分布及其可转移耐药性研究
目的 研究淮北地区Ⅰ类、Ⅱ类整合子在多重耐药铜绿假单胞菌(PA)中分布及其可转移耐药情况.方法 用聚合酶链反应(PCR)技术榆测多重耐药菌中整合子基因,并对整合酶基因阳性菌株进行转移接合试验;采用K-B法对接合转移成功菌株及接合子进行13种药物敏感试验.结果 多重耐药铜绿假单胞菌中Ⅰ类整合子检出率为86.1%,未检出Ⅱ类整合子,含整合酶基因的接合子在转移成功接合子中所占比率为35.7%.结论 淮北地区铜绿假单胞菌中整合子的分布以Ⅰ类整合子为主,且水平传播率达到35.7%,应引起高度重视.
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在线颗粒度分析仪在美伐他汀结晶工艺过程中的应用研究
在线颗粒度分析仪(FBRM)是专门为在线监测颗粒度相关参数设计的一种仪器,本文采用FBRM对美伐他汀药物结晶工艺进行在线监测.在现行生产工艺的基础上,从复合溶剂、养晶时间和溶解程度3个方面对美伐他汀工艺进行考察,得出以下结论:(1)在现行工艺的控制范围内,复合溶剂优化在美伐他汀粗品:甲苯:乙酸乙酯=1:3:0.5时,颗粒度总数多,平均粒径较小,适宜工业化生产;(2)养晶时间选择在25min左右为宜;(3)降温结晶前无需经过超滤等前处理,溶解40min左右后即可降温结晶,对产品质量和产量影响不大.
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盐酸头孢唑兰的合成
目的 研究抗生素盐酸头孢唑兰的合成方法.方法 以7-氨基头孢烷酸(7-ACA)为原料,在三乙胺催化下与(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-甲氧亚氨基硫代乙酸(S-2-苯并噻唑)酯缩合得7β-[(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-甲氧哑氨基乙酰氨基]头孢烷酸,再经六甲基二硅胺烷硅烷化保护,与咪唑并[1,2-b]哒嗪在三甲基碘硅烷(TMSI)催化下进行3-位取代反应,然后经甲醇脱保护,阴离子交换树脂除碘离子,后与盐酸成盐得盐酸头孢唑兰.结果 目标化合物总收率为15%,结构经MS,IR和1H-NMR确证.结论 用本法合成盐酸头孢唑兰,原料易得,操作简便,易于工业化生产.
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神经氨酸酶抑制剂帕拉米韦的合成及其抗禽流感病毒药效
目的 改进神经氨酸酶抑制剂帕拉米韦合成方法,提高其反应收率,确定其对人工感染禽流感病毒小鼠的防治效果、适宜剂量及给药方式.方法 以文斯内酰胺和2-乙基丁醛为主要原料,经催化开环、氨基保护、环化加成等步骤合成了帕拉米韦,通过1H NMR,13C NMR及MS等方法确定了中间体及目标化合物的结构.考察不同剂量和给药方式的帕拉米韦预防及治疗人工感染H9N2亚型禽流感病毒小鼠的药效.结果 合成帕拉米韦的总收率为52.7%,较文献提高了 28%.帕拉米韦对感染小鼠的保护效果具有剂量和治疗时间依赖性.40 mg/kg剂量的帕拉米韦一次性肌注,对感染小鼠的保护率为100%.感染病毒后2d内给药疗效较好.结论 帕拉米韦对感染禽流感病毒小鼠具有显著的防治效果,肌注效果较好.
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药用植物根际放线菌的种群多样性及生物活性初步研究
从我国云南及重庆地区采集62份药用植物根际土样,采用多种选择性分离培养基,4种预处理方法,分离得到959株根际放线菌.所得放线菌菌株经发酵和多种筛选模型检测,显示出多种生物活性,初筛总阳性率达31%.根据菌株形态特征并结合代谢产物的生物活性,从中挑选出77株菌进行16S rRNA基因检测,发现其分属于17个不同的放线菌属,充分显示出药用植物根际放线菌的生物多样性.
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异柠檬酸裂解酶的制备及其抑制剂筛选模型的建立
目的 制备结核分枝杆菌异柠檬酸裂解酶(isocitrate lyase,ICL)并建立ICL抑制剂筛选模型.方法 通过四步层析法或金属螯合层析法纯化大肠埃希菌BL21(DE3)表达的ICL,并以异柠檬酸为底物,用纯化的ICL裂解舁柠檬酸,生成乙醛酸可与苯肼反应生成苯腙,苯腙在324nm波长下产生光吸收峰,测定酶促反应体系在324nm波长下光吸收检测异柠檬酸裂解酶的活性,根据待测样品对酶活性的抑制程度,筛选异柠檬酸裂解酶抑制剂.结果 用金属螯和层析法得到纯度为90%、比活力为2.8U/mg的ICL,建立并优化ICL抑制剂筛选模型,模型的信噪比(S/N)远大于3,变异系数(CV)远小于10%.结论 通过金属螯合层析法获得了特异性高、稳定性好的ICL抑制剂筛选模型,该模型可有效的应用于异柠檬酸裂解酶抑制剂的高通量筛选.
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肠外致病性大肠埃希菌多重耐药性及氨基糖苷类耐药基因分析
目的 检测临床分离猪、鸡源肠外致病性大肠埃希菌的耐药性,分析其携带的氨基糖苷类耐药基因,以指导临床用药,探究细菌对氨基糖苷类抗生素的抗性机制.方法 应用K-B法测定分离株对19种常用抗生素的耐药情况.用双纸片法检测产ESBLs菌株并进行基因分型.用PCR和测序方法检测氨基精苷类抗性基因aadA1,aadA2,strA-strB,aadB,aacC2,aac(3)-Ⅳ,aph(3')-Ⅰa,aph(3')-Ⅱa.结果 临床分离株表现多重耐药性,对头孢菌素类药物和阿米卡星的敏感性高(63%~97%),93%的菌株耐药谱值≥10.共检测到两株产超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)菌株,基因型属TEM-1+CTX-M-14.耐药菌株与相应的氨基糖苷类耐药基因符合率高(≥74%)且序列保守.结论 猪、鸡源肠外致病性大肠埃希菌呈多重耐药性,其对氨基糖苷类抗生素的抗性机制以产生针对该类抗生素的修饰酶为主.
年 | 期数 |
2019 | 01 02 |
2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 z1 |
2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2005 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2004 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2003 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2002 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2001 | 01 02 03 04 05 06 |
2000 | 01 02 03 04 05 06 Z1 |