中国抗生素杂志
Chinese Journal of Antibiotics 중국항생소잡지
- 主管单位： 中国医药集团总公司
- 主办单位： 中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所,中国医学科学院医药生物技术研究所
- 影响因子： 1.08
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-8689
- 国内刊号： 51-1126/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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空白基质对万古霉素血药浓度监测的影响
目的 考察高效液相色谱法(HPLC)测万古霉素血药浓度时,以牛血清、人血清和人血浆作为空白基质制备标准曲线对万古霉素血药浓度的监测是否存在差异.方法 采用Agilent TC-C18型色谱柱(4.6mm×150mm,5μm),甲醇-0.2％三乙胺缓冲液(磷酸调至pH 3.2)为流动相,流速1.2mL/min,检测波长236nm,去甲万古霉素作为内标.结果 3种基质中的万古霉素在3.41～109.0mg/L浓度范围内线性关系均良好,牛血清和人血清作为空白基质制备标准曲线的斜率差异较大,人血清和人血浆作为空白基质制备标准曲线的斜率差异不大.万古霉素和去甲万古霉素在3种基质中的提取回收率均存在较大差异.结论 以牛血清、人血清和人血浆作为空白基质制备标准曲线对HPLC法万古霉素血药浓度的监测存在差异.
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成人社区获得性肺炎主要病原体分布的Meta分析
目的 综合分析并评价成人社区获得性肺炎(community acquired pneumonia,CAP)主要病原体的分布情况,以期为临床初始用药提供理论支持.方法 对病原体的检出率进行Meta分析,根据异质性检验结果对其检出率加权合并,以明确不同病原体的分布情况.结果 (1)病原体的检出率为47.00％(95％CI:40.90％～53.20％),其中病毒、肺炎链球菌、非典型病原体和混合病原体检出率分别为23.10％(95％CI:14.10％～35.30％)、14.90％(95％CI:9.60％～22.40％)、9.40％(95％CI:6.10％～14.40％)和8.40％(95％CI:5.80％～11.90％);(2)非中国人群病毒检出率高,中国人群非典型病原体的检出率高,肺炎链球菌检出率低于非中国人群(P=0.035);(3)60岁及以上人群检出率高的是病毒,其次为非典型病原体;(4)心脑血管疾病为CAP患者可能合并的疾病.结论 近半数患者未检出病原体,病毒、肺炎链球菌、非典型病原体为成人CAP检出率较高的病原体,混合病原体感染不可忽视,中国人群与非中国人群病原体分布有所差异.
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利他唑酮体外抗菌活性研究
目的 评价利他唑酮(LT-01)对临床分离致病菌的体外抗菌活性,并考察细菌接种量、培养基pH值、血清含量对抗菌作用的影响,同时研究LT-01的主要代谢产物M1对革兰阳性球菌的体外抗菌活性.方法 对来自解放军302医院的859株临床分离致病菌进行了MIC测定.低抑菌浓度(MIC)测定采用琼脂二倍稀释法;低杀菌浓度(MBC)测定采用肉汤二倍稀释法;杀菌曲线绘制采用菌落计数法.结果 LT-01对革兰阳性菌,包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)、青霉素不敏感肺炎链球菌(PNSSP)、耐万古霉素肠球菌(VRE)等耐药菌株具有较好抗菌活性,与利奈唑胺相仿,对于多数革兰阴性菌基本无效.各影响因素实验结果显示,LT-01的MIC值随着细菌接种量的增加而明显升高;但LT-01的MIC值在培养基pH值7.5以下时的pH值变化和培养基中加入血清影响不明显.MBC与杀菌曲线结果显示LT-01对葡萄球菌和链球菌有较强的杀菌作用,对肠球菌为抑菌作用,这一点也与利奈唑胺基本一致.主要代谢产物M1对革兰阳性球菌也具有体外抗菌活性,但效果为LT-01的1/2～1/16.结论 LT-01作为新型恶唑烷酮类化合物,保持此类药物对革兰阳性菌,特别是耐药革兰阳性菌的较好抗菌活性的特点,其主要代谢产物也具有抗菌活性,但作用稍弱.在本次实验条件下,LT-01对临床分离致病菌的体外抗菌活性类似于利奈唑胺,值得深入研究.
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鲍曼不动杆菌对多黏菌素产生耐药的多样性
鲍曼不动杆菌是临床上导致感染的重要病原菌之一,其对临床抗感染药物的耐药性问题日益严重.目前,多黏菌素是临床抗革兰阴性菌的“后一道防线”,具有较多的毒副作用问题,而耐多黏菌素的鲍曼不动杆菌也已经在临床出现.本文列举了多黏菌素在临床抗感染治疗中遇到的主要问题,综述了鲍曼不动杆菌对多黏菌素产生“多样性”耐药机制的新进展,包括作用靶细胞膜脂质A的修饰为主的特异性耐药机制与细菌菌膜耐药、适应性耐药和异质性耐药在内的非特异性耐药机制,以期为鲍曼不动杆菌对多黏菌素耐药机制的深入研究提供参考.
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常见抗菌药物在肥胖人群中剂量换算及临床应用的研究进展
探讨肥胖特殊人群抗菌药物的合理使用.本文对临床常用的抗菌药物在肥胖人群中临床应用进行汇总,对肥胖的分类、常见的体重指标公式换算、抗菌药物的药动学等均有所涉及.肥胖患者的药动学参数发生改变,要达到目标治疗浓度需进行剂量的调整.肥胖患者在应用抗菌药物过程中,应结合抗菌药物的药动学特性,合理使用抗菌药物.
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鲍曼不动杆菌外膜蛋白与亚胺培南耐药性的研究进展
鲍曼不动杆菌(Acinetobacter baumanii,Ab)为不动杆菌属中常见的一种革兰阴性杆菌.临床检出率呈上升趋势,耐药率也不断上升.近年来对碳青霉烯类抗生素尤其是亚胺培南耐药的鲍曼不动杆菌日益增多,呈暴发流行.鲍曼不动杆菌外膜蛋白对此类抗生素的低渗透性参与了其耐药机制形成.本文就亚胺培南耐药鲍曼不动杆菌的外膜蛋白与耐药性之间的关系做一综述.
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亲水作用色谱法测定纽莫康定B0及其杂质的研究
目的 建立同时检测纽莫康定发酵液中纽莫康定A0、B0和C0的含量的HILIC方法.方法 采用Xlon色谱柱(4.6mm×250mm,10μm)进行分离,以乙腈和水(87:13)为流动相;流速为2.0mL/min;检测波长:210hm;柱温:30℃;进样量10μL.结果 纽莫康定A0、B0和C0三者质量浓度与峰面积分别在0.23～150μg/mL、0.12～100μg/mL、0.34～70μg/mL范围内线性关系良好,R2均大于0.9993,平均加样回收率分别为96.73％(RSD,1.52％)、99.62％(RSD,1.77％)、102.35％(RSD,2.08％).结论 HILIC法同时检测纽莫康定A0、B0和C0含量的方法简单可行、精密度高、重复性好,为工业生产中分离纯化及质量控制提供依据.
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稳定的新型雷贝拉唑钠肠溶微丸
目的 制备在肠道内更稳定的可释放两次的雷贝拉唑钠.方法 用挤出滚圆法制备雷贝拉唑钠载药微丸丸芯并优化其处方及工艺.载药丸芯包裹隔离层后分别包裹两种肠溶层,制成雷贝拉唑钠肠溶微丸,混合后对释放度和稳定性进行测定.结果 载药丸芯处方为10％无水碳酸钠,10％甘露醇,20％雷贝拉唑钠,20％低取代羟丙基纤维素,40％微晶纤维素,以5％羟丙基甲基纤维素的水-乙醇(65:35,W/W)溶液为黏合剂.以欧巴代胃溶型包衣液为隔离层,增重8％,欧巴代肠溶型94系列和尤特奇S100包衣材料为肠溶层,增重15％和20％,得到的微丸含量为97％.混合微丸在pH6.8的磷酸盐缓冲液中60min释放度为40％,120min释放度为70％,在pH8.0的三羟甲基氨基甲烷缓冲液中60min释放度大于80％,且较为稳定.结论 成功制备了雷贝拉唑钠肠溶微丸,可在更稳定的pH环境下释放,并具有潜在的两次释放的特征.
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高效液相色谱法测定农用抗生素武夷菌素的方法优化
目的 建立并优化了高效液相色谱法测定发酵液中武夷菌素的方法.方法 选用ZORBAX SB-Aq色谱柱,优化了流动相组成、磷酸二氢钾浓度、流动相pH,考察了方法的线性范围、检测限、稳定性、精密度和回收率.结果 实验表明,武夷菌素在205nm有大吸收,确定为液相检测波长,优的流动相比例为磷酸二氢钾溶液(0.02mol/L):甲醇=95:5,pH 7.0,线性范围为0.2～1.0mg/mL,线性相关系数为0.9999,平均回收率为99.10％,检出限为0.01 mg/mL,日内和日间稳定性良好,RSD值分别为1.44％和0.51％.结论 该方法准确,灵敏,能够有效分离并监测发酵液中武夷菌素和杂质.
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手性膦酸催化3-取代吲哚不对称F-C烷基化反应构建手性双吲哚基烷烃类化合物
双吲哚基烷烃类化合物是一类具有生物活性的天然产物中间体,其合成研究已经成为目前热门研究领域.吲哚3-甲醇在酸性条件下可以失去一分子水形成吲哚基稳定的烯基亚胺正离子,这种烯基亚胺正离子可以和多种亲核试剂发生反应.因此,我们设想,在手性膦酸催化下,高活性的3-取代吲哚应该可以和这类烯基亚胺正离子发生不对称F-C烷基化反应.本文通过手性膦酸催化的3-取代吲哚与吲哚3-甲醇的不对称F-C烷基化反应构建手性双吲哚基烷烃类化合物,经过筛选各种结构的手性膦酸,发现3,3’-双(2-萘基)-联二萘酚膦酸为佳催化剂,在此佳催化剂催化下,反应可获得高达95％的产率以及67％ ee.该合成策略为开发新药如新的抗生素药物提供了新的思路.
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替诺福韦艾拉酚胺合成路线图解
本文综述了替诺福韦艾拉酚胺的合成方法,介绍关键中间体的不同合成路线,并从收率、成本及工艺难度等方面进行分析,评价各路线的优缺点,选出了工业化生产价值较大的合成路线,为替诺福韦艾拉酚胺后续的研发提供了参考方法与思路.
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含季碳中心环状氨基原甲酸酯类化合物的非对映选择性合成
目的 通过简单快速的方法,在温和反应条件下,高非对映选择性地制备合成了一类含季碳中心且具有环状骨架的氨基原甲酸酯类化合物.方法 以2-氨基-3-氰基取代吡喃类化合物为原料,通过醋酸碘苯促进的氧化重排反应,合成出一系列具有并环结构的a-氨基原甲酸酯类化合物.经过条件筛选,确定了佳反应条件为:在室温下以乙醇作为反应溶剂,醋酸碘苯(1.1倍)作为氧化剂,反应浓度为0.1mol/L.在该反应条件下,通过简单的过滤和洗涤就能够分离得到相关目标产物.结果 在确定的优条件下,合成了一系列具有不同电子效应、位阻效应的结构类似物,分离收率高可达92％,非对映选择性高可达＞95:5d.r.,所有目标产物均通过核磁共振和高分辨质谱等分析方法确定结构.后,本文提出了该化学转化可能的反应机理.结论 具有环状骨架的原甲酸酯是一类富有多种潜在生理活性的有机小分子化合物,对于这类物质的合成方法研究已经成为药物化学及有机合成的热点方向之一.通过本研究找到了一种温和、实用的方法对这类化合物进行快速制备合成,该合成策略为开发具有创新化学骨架的药物,特别是抗生素类药物提供了新的思路.
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菌株HCCB10327活性代谢产物的分离鉴定和抗HIV活性研究
目的 从链霉菌中寻找抗HIV活性物质.方法 对筛选得到的活性菌株进行菌种鉴定,采用大孔树脂结合制备的方法获得活性化合物,并对化合物进行了结构鉴定.结果 菌株HCCB 10327初步鉴定为生二素链霉菌,活性物质经分离纯化和结构鉴定为siamycin Ⅱ和一个新的siamycin Ⅱ衍生物,这两个物质都具有较强的抗HIV活性,IC50分别为12.6和36.8μg/mL.结论 首次从生二素链霉菌中发现了siamycin Ⅱ及一个新的衍生物.
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放线菌SSPRC-1活性代谢产物的分离鉴定
目的 对土壤放线菌SSPRC-1次级代谢产物中杀虫和抑菌活性物质进行研究.方法 对发酵液通过正丁醇萃取、硅胶柱色谱、HPLC等手段进行分离纯化,利用质谱、核磁共振谱等现代波谱分析方法鉴定活性化合物结构.结果 从放线菌SSPRC-1发酵液中分离得到3个活性化合物SSPRC-1-1、SSPRC-1-2和SSPRC-1-3,确定SSPRC-1-1分子式为C15H10O4,是异黄酮类物质,在天然产物中未曾发现,仅有文献报道可通过化学合成得到,暂命名为isoflavones H;SSPRC-1-2分子式为C15H10O5,与异黄酮类物质三羟基异黄酮genistein相同;SSPRC-1-3分子式为C25H37NO4,与杀粉蝶毒素A结构相同.结论 化合物SSPRC-1-1和SSPRC-1-2对Pyricularia oryzae的MIC分别为125和24μg/mL,化合物SSPRC-1-3对黏虫具有较好的毒杀作用.
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| 2019 | 01 02 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 z1 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 Z1 |
