中国抗生素杂志
Chinese Journal of Antibiotics 중국항생소잡지
- 主管单位： 中国医药集团总公司
- 主办单位： 中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所,中国医学科学院医药生物技术研究所
- 影响因子： 1.08
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-8689
- 国内刊号： 51-1126/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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反相高效液相色谱法测定西罗莫司及其有关物质
目的:为西罗莫司研制过程中提供质量控制.方法:色谱柱为Zorbox SB-C18(4.6mm×250mm,5μm);流动相为乙腈-水(65:35);流速为1ml/min;柱温为62℃;紫外检测波长为277nm.结果:方法具有较高的专属性;精密度日内RSD为0.35%,日间RSD为0.96%;线性范围为0.00001～30μg(r=0.9999);低检测限(LOD)与低检测量(LOQ)分别为0.025ng与0.08ng.结论:建立了一种专属、灵敏、快速、简便的测定西罗莫司及其有关物质的反相高效液相色谱方法.
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改进的HPLC法测定盐酸去甲万古霉素及注射用制剂的含量
目的:建立更适宜的测定盐酸去甲万古霉素含量的HPLC色谱条件,使主要杂质或无效组分得以分离和检测,提高分析结果的准确性.方法:RP-HPLC法.色谱柱选用Alltech公司Alltima C18(5μm,4.6mm×150mm),以三乙胺缓冲液(用磷酸调节pH值为3.2)-乙腈-四氢呋喃(92:7:1)为流动相,流速1ml/min,检测波长为254nm.结果:干扰主峰测定的一个较大杂质峰与主峰实现了良好分离,其他杂质在上述色谱条件下也被一一检出;在进样体积为20μl时,本品在0.085～1.275mg/ml的浓度范围内呈良好的线性关系;方法的精密度和准确性亦令人满意.结论:改进后的方法可用于盐酸去甲万古霉素的含量测定.
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链霉素抗性突变理性筛选avermectin高产菌株
为提高菌株avermectin的产量,本文以链霉素抗性为选择压力,对除虫链霉菌Streptomyces avermitilis进行紫外诱变(253.7nm,30w,照射时间45s),得到在摇瓶发酵水平比出发菌株产量提高25%以上的4株突变株,其中2株提高水平达30%以上.实验表明了链霉素抗性突变与产抗生素突变之间的密切联系.同时,对其机理和意义作了一些探讨.
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环丙沙星的定量药物脑电研究
对11例健康志愿者静滴乳酸环丙沙星的血药浓度与脑电图(EEG)的变化进行了定量分析和动态观察,结果显示,静滴乳酸环丙沙星200mg可引起自发脑电活动、脑电功率谱及频率分配的变化,主要表现为θ和β1频段所占百分比增高,频谱右移.血药浓度与功率谱中β1的改变有密切相关(r=0.9018).提示乳酸环丙沙星对中枢神经系统有较强的刺激作用.
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复方酮康唑栓的体外抗菌活性
目的:测定由甲硝唑、酮康唑、诺氟沙星组成的复方酮康唑栓(复酮栓)对247株临床分离菌和阴道滴虫的体外抗菌活性,并与双唑泰栓(双栓)进行比较.方法:采用琼脂二倍稀释法测定对临床分离菌体外抗菌活性,用液体二倍稀释法测定对滴虫的体外抑制作用.结果:复酮栓对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、甲型溶血性链球菌、变形杆菌、白色念珠菌、曲霉、铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌、消化链球菌、丙酸杆菌有较强的抑制作用,其MIC5o为0.5～8μg/ml,对大肠埃希氏菌、淋球菌也有抑制作用,其MIC50分别为32和16μg/ml.复酮栓对阴道滴虫有抑制作用,其MIC50为2μg/ml.细菌接种量增加,pH值降低,可使复酮栓MIC值增加;血清浓度增加,对复酮栓MIC影响不大.结论:复方酮康唑栓体外对大多数试验菌和阴道滴虫有较好的抑菌、杀菌作用.其对试验菌活性优于双唑泰栓,对阴道滴虫两者作用相近.
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小单孢菌FIM98-160产生的抗分枝杆菌抗生素labilomycin
在筛选抗结核杆菌药物的过程中,从福州水库底土样品中分离到小单孢菌FIM98-160,对该菌株作分类鉴定,抗菌物质的分离纯化,所得化合物含有三个组分,其中A组分经理化性质、光谱特征和生物学活性研究,证明它与链霉菌产生的labilomycin同质.它是首次从小单孢菌代谢产物中分离得到.
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青霉素过敏病人血清特异性IgE抗体与青霉素化学结构的关系
本研究采用放射过敏原吸附抑制试验研究青霉素过敏病人血清特异性IgE抗体与青霉素化学结构的关系.通过对3例高敏病人的研究发现,作为青霉素G和青霉素V的侧链结构的苯乙酸(PHA)和苯氧乙酸(PHOA)抑制2例高敏病人血清IgE抗体程度稍弱于青霉素G和青霉素V,但是高于其他抑制剂.提示病人体内特异性IgE抗体的识别位点与青霉素G和青霉素V侧链关系密切.而另1例高敏病人抑制试验显示,抗体识别位点与整个药物分子结构有关.研究证明,特异性IgE抗体在识别青霉素化学结构时,有的识别整个药物结构,而有的仅识别侧链结构.
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豆油对螺旋霉素发酵的影响
以螺旋霉素链霉菌SPMl-108为出发菌株,经波长为254nm、功率30W的紫外诱变处理50s,筛选豆油耐性突变株,得到一株螺旋霉素高产菌株SPM2-89,其发酵效价较出发菌株提高了22.5%.以此为试验菌株,采用含豆油培养基进行发酵试验,结果表明,豆油的佳加入量为2.0%,加入时间以0～12h为宜.采用上述含豆油培养基并补加前体正丙醇,发酵效价比不添加前体提高21%.此工艺应用于50m3发酵罐工业生产,月平均发酵水平较原工艺提高30%～50%,产品质量稍有提高.
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流感病毒神经氨酸酶抑制剂的合成筛选
总结流感神经氨酸酶抑制剂有效的结构特点及其结晶结构,对神经氨酸酶抑制剂进行了合成探索和构效关系研究,共设计合成6个未见报道的新化合物,其中3个为目标物,3个为中间体,通过MS,1H-NMR证明其结构,并测定了它们的抑酶活性,结果所有化合物对神经氨酸酶都显示一定活性.同时还测定了这儿个化合物抗流感病毒株粤防72-243的活性及体外抗HIV-1整合酶活性.
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红色诺卡氏菌细胞壁骨架的理化性质、化学成分及含量测定的研究
对红色诺卡氏菌细胞壁骨架(N-CWS)的理化性质、化学成分进行研究,并建立其含量测定的方法.采用化学鉴别、光谱分析及比色法.结果表明由红色诺卡氏菌P0-8菌株制备的N-CWS为白色粉末,性质稳定,不溶于水、甲醇等有机溶媒.含有类脂化合物(17.1%)、多糖(阿拉伯半乳聚糖46.3%)、粘肽(主要为丙氨酸、谷氨酸、二氨基庚二酸、葡萄糖胺、胞壁酸);通过比色法测定N-CWS中的阿拉伯糖并推算N-CWS的含量,其重现性较好,小鼠抑瘤活性实验表明N-CWS的含量与活性呈平衡关系.本文建立的测定方法可行.
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人工诱导耐恩氟沙星金黄色葡萄球菌grlA和gyrA基因突变研究
通过恩氟沙星人工多步诱导标准金黄色葡萄球菌28001产生MIC值为4～≥128μg/ml的耐药变异株,选其3株提取染色体DNA,对gyrA和grlA基因进行PCR扩增,产物与pMD18-T载体连接,转化至JM109大肠埃希氏菌感受态细胞,筛选阳性克隆,测序.序列分析结果表明,低水平(MIC≤16μg/m1)的耐药突变株只发生grlA Ser80(TCC)→Phe(TGC)或grlA,Ser80(TCC)→Tyr(TAC)点突变,高水平(MIC≥128μg/ml)的耐药突变株需要grlA Ser80(TCC)→Phe(TGC)和gyrA Ser84(TCA)→Leu(TTA)等两个位点的突变.三株耐药株均发生grlA Ser80→Tyr(Phe)点突变,说明恩氟沙星作用于金黄色葡萄球菌的首要靶酶是拓扑异构酶Ⅳ.
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免疫抑制剂SIPI-029-1的研究——发酵、分离、结构鉴定和生物活性
用筛选微生物来源的免疫抑制活性化合物的酵母筛选系统,筛选出的吸水链霉菌(Streptomyces hygroscopcus)sp.SIPI-029的发酵液具有免疫抑制活性,应用乙酸乙酯提取、硅胶柱层析和结晶等方法,从其上清液巾分离出活性化合物SIPI-029-1;通过理化性质、质谱、紫外、红外和核磁共振等图谱数据的分析,确定SIPI-029-1化合物为安莎类抗生素,与文献报道的Herbimycin A结构一致.生物学活性研究,发现其具有中等强度的免疫抑制新活性.
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新的唑类抗真菌药BMS-207147体内和体外的抗新型隐球菌活性
BMS-207147是一个新的口服唑类抗真菌药物.本研究中,我们采用微量稀释法测定了BMS-207147对于26株临床分离的新型隐球菌体外敏感性(MICs),且通过用BMS-207147治疗鼠肺隐球菌病了解体内抗隐球菌疗效,并与氟康唑进行了比较.对于26株新型隐球菌的MIC90,BMS-207147为0.0625mg/L,氟康唑是它的32倍;伊曲康唑是它的4倍;伏立康唑(voriconazole)是它的2倍.而且对于氟康唑耐药的新型隐球菌的MIC,伊曲康唑和伏立康唑是BMS-207147的4倍.在肺隐球菌病的鼠模型实验中,BMS-207147不仅能显著地降低由氟康唑敏感菌株感染的肺内菌数和脑内菌数(CFU/ml),(与对照组比较P＜0.05);而且能显著地降低氟康唑耐药新型隐球菌感染的肺内菌数和脑内菌数(CFU/ml),与氟康唑治疗组相比较P＜0.05.结论:BMS-207147具有高效的体内、体外抗新型隐球菌活性.
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抗生素作用下奇异变形菌生存方式的体内、体外实验研究
目的观察在抗生素作用下,奇异变形菌(Proteus mirabilis,PM)的体内、体外生存方式,并对其形成机制进行探讨.方法通过观察PM在不同抗生素浓度区域中存在形式,测定低抑菌浓度(MIC)、β-内酰胺酶活性、外膜通透性,观察上尿路PM感染动物模型尿液细菌涂片及肾脏病理切片,探讨PM在抗生素作用下的生存方式及其机制.结果体外实验显示,PM在高抗生素浓度区域主要以swarmer细胞的形式存在,在低抗生素浓度区域则以swimmer细胞形式存在;多种抗生素对swarmer细胞MIC值显著高于swimmer细胞(P＜0.05);Swarmer细胞与swimmer细胞间β-内酰胺酶活性无显著差异(P＞0.05);Swarmer细胞外膜对抗菌药物的通透率显著低于swimmer细胞;体内实验显示,应用了抗生索的大鼠上尿路感染模型,其尿液及肾脏病理切片中查见的细菌均为swarmer细胞.结论Swarmer细胞是PM在逆境中一种重要的生存方式,外膜通透性降低是PM swarmer细胞耐药程度提高的主要原因,在PM感染的诊断和治疗过程中,可以考虑把swarmer细胞的检出与否及swarmer细胞耐药性检验作为诊断、制定治疗策略和判断预后的指标之一.
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249株自泌尿道分离的病原菌菌群分布及药敏分析
目的了解从我院的门诊和住院病人的尿液标本中所分离的249株病原菌的菌群分布及其药敏分析方法将中段尿标本定量接种于CLED培养基,用VITEK AMS-60全自动细菌培养仪进行鉴定,药敏用K-B法,用WHONET4软件进行数据分析.结果共从门诊和住院病人中分离出249株病原菌.其中革兰氏阴性杆菌207株占83.1%,革兰氏阳性球菌42株占16.9%;分离率由高到低为大肠埃希氏菌46.2%,肺炎克雷伯氏菌9.6%,铜绿假单胞菌9.2%,粪肠球菌8.0%,阴沟肠杆菌5.2%,无乳链球菌2.4%,鲍氏不动杆菌1.2%,其它占18.2%.药敏试验提示引起泌尿道感染的常见革兰氏阴性杆菌对亚胺培南和美罗培南的敏感性高,粪肠球菌对替考拉宁、氨苄西林、青霉素、万古霉素为敏感.结论革兰氏阴性杆菌在泌尿道感染中占绝对优势,其中大肠埃希氏菌、肺炎克雷伯氏菌、铜绿假单胞菌为常见,革兰氏阳性球菌中粪肠球菌为多见,合理使用抗生素对有效控制泌尿道感染和避免耐药菌株的产生尤为关键.
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抗生素发酵过程优化技术研究
本文以抗生素发酵的工业生产为目标,讨论发酵过程优化技术进展.认为当前存在的主要问题是缺乏以细胞代谢流为核心的过程分析,采用动力学为基础的佳工艺控制点为依据的静态操作方法实质上只是化学工程动力学概念在发酵工程上的简单延伸.文章在研究反应器物料流与微生物细胞代谢流的相关特性后,提出了基于参数相关的发酵过程多水平问题研究的优化技术,先后成功地应用在青霉素、红霉素、金霉素、链霉素等发酵产品中.又进一步对抗生素作为次级代谢产物的参数相关特性进行研究,认为由遗传因素决定的生物大分子合成体系的代谢特性与参数变化的松散相关或基因水平的启动相关,造成以抗生素生产为目标的趋势曲线相关分析的困难.文章讨论了优化控制理论在抗生素发酵过程优化中的应用,认为发酵过程初期出现的混沌现象,应从细胞生物学角度找原因,从宏观到微观,由细胞生长代谢到基因表型特性,有可能对提高抗生素发酵生产具有重要意义.
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高效液相色谱法测定复方利福平片中利福平、异烟肼及吡嗪酰胺的含量
用HPLC法测定复方利福平片中利福平、异烟肼及吡嗪酰胺的含量.方法:采用Spherisorb CN(250mm×4.6mm,5μm)色谱柱,流动相采用0.01mol/L庚烷磺酸钠溶液(pH2.2)-乙腈(44:56,v/v),流速为2.0ml/min,检测波长为254nm.结果:利福平在71.76～166.40μg/ml、异烟肼在47.64～111.16μg/ml、吡嗪酰胺在137.76～321.44μg/ml范围内线性良好,r分别为0.9999、0.9991、0.9999(n=9),平均回收率分别为:99.57%、99.51%、100.10%,RSD分别为:0.71%、0.51%、0.62%(n=7).结论:本法简便、准确、灵敏度高.
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磷钼酸比色法快速测定头孢氨苄含量
用磷钼酸比色法测定头孢氨苄含量.与药典法比较(中华人民共和国药典1990年版)无显著差异、方法回收率(100.5±1.14)%,RSD为1.14%.
| 年 | 期数 |
| 2019 | 01 02 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 z1 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 Z1 |
