中国抗生素杂志
Chinese Journal of Antibiotics 중국항생소잡지
- 主管单位： 中国医药集团总公司
- 主办单位： 中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所,中国医学科学院医药生物技术研究所
- 影响因子： 1.08
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-8689
- 国内刊号： 51-1126/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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搅拌对顶头孢霉丝形态和头孢菌素C生物合成的影响
搅拌能充分混合物料,增强氧的传递,但搅拌强度过强会影响工业生产菌的菌丝形态和产物生成.在头孢菌素C的发酵生产过程中,菌丝形态与产素的关系密切,通过采用显微图像定量分析技术,计算菌丝总长度和菌丝平均生长单位,表明过高的搅拌速度会打断菌丝,造成机械损伤,明显降低产率.更换80m3生产罐搅拌桨之后,降低了剪切作用,大罐的发酵效价提高了33.3%,达到22926.8μg/ml.
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头孢地嗪钠中间体2-巯基-4-甲基-5-噻唑乙酸的合成研究
对头孢地嗪钠的关键中间体2-巯基-4-甲基-5-噻唑乙酸(1)的合成工艺进行了研究,对关键的氯化反应及环合反应进行了适合工业化生产的改进.将乙酰丙酸甲酯与硫酰氯在四氯化碳中于40℃反应6h,得到3-氯乙酰丙酸甲酯(4),收率84%;4与二硫氨基甲酸铵在50%丙酮-水中于25C环合反应4h,得到2-巯基-4-甲基-5-噻唑乙酸甲酯(5),收率81.6%;5在30%氢氧化钠中于25℃水解2.5h,盐酸酸析,得到化合物1,收率94.1%.三步反应总收率64.5%,较文献收率52.7%有较大提高,产品含量≥99.5%(HPLC),生产成本大幅降低.此合成路线在中试生产中获得成功.
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210株肠杆菌科细菌产ESBLs检测及耐药性调查
目的调查分析三种肠杆菌科细菌产ESBLs情况及其对11种抗生素的耐药性与耐药特点.方法对四川大学华西医院2003年7月～2004年1月从临床分离的210株对第三代头孢菌素(头孢他啶、头孢噻肟、头孢曲松)任一种MIC值≥2μg/ml的肠杆菌科细菌(主要为大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌和阴沟肠杆菌)采用琼脂二倍稀释法测定11种抗菌药物的低抑菌浓度(MIC).结果三种肠杆菌科细菌对环丙沙星的耐药率(以中敏和耐药合并计算)均超过50%;有90%的分离株对亚胺培南敏感.在氨基糖苷类抗生素中,以阿米卡星和依替米星的抗菌活性强,阴沟肠杆菌对阿米卡星和依替米星耐药率较高,分别为56.77%和65.38%.结论肠杆菌科细菌对临床常用抗菌药物的耐药率均较高,多重耐药现象普遍,仅亚胺培南对其抗菌活性强.
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新型抗生素S632A对单纯疱疹病毒Ⅰ型感染小鼠的治疗作用
目的研究新型抗生素S632A对单纯疱疹病毒Ⅰ型感染小鼠的治疗作用.方法建立小鼠单纯疱疹病毒性脑炎(HSE)模型,观察给药后小鼠存活率和平均存活时间,并检测给药后不同时间小鼠脑组织病毒滴度,以及HE染色观察给药组小鼠脑组织病变程度.结果实验结果显示28mg/kg治疗剂量的S632A能够明显降低小鼠死亡率,延长其平均存活时间,降低脑组织病毒滴度,减轻脑组织病变程度,且与阳性对照药物阿昔洛韦(ACV)治疗效果类似,统计学上无显著差异.结论一定剂量的S632A在小鼠体内具有类似于ACV的治疗作用,值得进一步研究和开发.
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氟喹诺酮类药物对大鼠肝外组织GST、GR及GSH-Px活性的影响
目的探讨氟喹诺酮类药物对大鼠肺、脑、肾、小肠中谷胱甘肽S-转移酶、谷胱甘肽还原酶及谷胱甘肽过氧化物酶活性的影响.方法实验分为体外和体内两部份.从大鼠的肺、脑、肾、小肠制备S9,分别测定给予环丙沙星、妥氟沙星、司帕沙星前后三种谷胱甘肽相关酶的酶活性.结果体内实验和体外实验结果显示,三种药物对各组织的GST活性较对照组均有不同程度的抑制(P＜0.05),但体外实验与体内实验中各药物组与对照组的差异有所不同,且不同组织中GST活性降低的程度也不同;药物组各组织的GR和GSH-Px活性较对照组有降低,但大多无显著性差异.结论氟喹诺酮类药物对肝外组织的GST活性有一定的抑制作用,且对不同组织的GST活性的抑制作用存在差别,对GR和GSH-Px活性有抑制的趋势.
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血培养病原菌菌群分布及耐药分析
目的了解南华大学附属第一医院1997年1月～2004年6月年血培养病原菌菌群分布及近2年常见致病菌的耐药情况.方法4686份血标本经BACTEC 9050全自动血培养仪培养检测,分离出的致病菌用Sceptor半自动微生物鉴定系统进行鉴定及药敏试验.结果共分离出799株病原菌,血培养阳性率17.1%,检出病原菌分布于20个属,47个种.革兰阳性菌构成比明显高于革兰阴性菌,常见的血培养菌属是葡萄球菌,占61.7%,其次是沙门菌、肠球菌、链球菌、埃希菌、假单胞菌及不动杆菌.各主要致病革兰阳性菌对万古霉素、呋喃妥因敏感,对环丙沙星较敏感,各主要致病革兰阴性菌对亚胺培南、头孢吡肟及阿米卡星敏感或较敏感.葡萄球菌的耐药情况严重,对青霉索耐药率高达90%以上,凝固酶阴性葡萄球菌(CNS)对多种抗生素耐药情况较金葡菌更严重.肠球菌对多数常用抗生素耐药,对红霉素耐药率高达85.9%.链球菌对青霉素和氨苄西林明显耐药.大肠埃希菌对亚胺培南、头孢替坦、阿米卡星敏感,对头孢吡肟、替卡西林/克拉维酸、阿莫西林/克拉维酸较敏感,对其他多种抗生素耐药.假单胞菌对亚胺培南、环丙沙星、阿米卡星及头孢他啶较敏感,对其他多种抗生素均耐药.不动杆菌对亚胺培南、环丙沙星、头孢吡肟、头孢噻肟、磺胺甲噁唑/甲氧苄啶及头孢他啶较敏感,对其他多种抗生素均耐药.沙门菌则对多种抗生素敏感.结论血培养病原菌以条件致病菌为主.检出菌中除沙门菌外,均存在严重耐药问题,及时监测病原菌变化及耐药趋势以指导临床用药至关重要.
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顶空气相色谱法测定两性霉素B中的有机溶剂残留量
目的建立两性霉素B中乙醇、丙酮两种有机溶剂残留量的测定方法.方法采用顶空气相色谱法,氢火焰离子化检测器(FID),毛细管柱DB-5(3m×0.53mm,0.5μm);柱温:40℃保持1min,以20℃/min的速率升温至200℃保持2min;载气:N 2;线速度:35cm/s;分流比:30/1.结果3批样品中有机溶剂残留量均符合要求,平均回收率95.3%～102.0%.结论本方法简便灵敏,重复性好,能较好的进行两性霉素B中有机溶剂残留量的测定.
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国产盐酸头孢甲肟的制备
以3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫]甲基]-7-氨基-头孢烷酸盐酸盐(7-ATCA·HCl)为原料,在C7-NH2位置上用活性酯法与侧链化合物2-(2-氨基-4-噻唑基-2-(Z)-甲氧亚胺基乙酸缩合得到头孢甲肟,然后在水溶液中与盐酸成盐而制得盐酸头孢甲肟.以7-ATCA·HCl为基准,总合成收率在66%以上,产物为高纯度结晶性粉末.
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莫西沙星对224株肠球菌的体外抗菌活性研究
目的观察莫西沙星对224株肠球菌的体外抗菌活性.方法采用二倍琼脂稀释法对224株肠球菌进行体外抗菌实验,并与意大利Aventis公司生产的替考拉宁和Lilly公司生产的万古霉素进行抗菌效果对比.结果莫西沙星的抗菌效果较好,对169株粪肠球菌和51株屎肠球菌的MIC90均为4mg/L,替考拉宁和万古霉素对169株粪肠球菌的MIC90分别为1、2mg/L;对51株屎肠球菌的MIC90分别为0.5和2mg/L.结论莫西沙星对224株肠球菌的抗菌效果较好,肠球菌对莫西沙星的敏感率均为76.34%.莫西沙星的抗菌效果低于替考拉宁和万古霉素.
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甲磺酸加替沙星对小鼠特异性免疫的调节作用研究
目的考察甲磺酸加替沙星(GFLX)对小鼠特异性免疫防御的调节作用.方法用溶血分光光度法测定GFLX对小鼠抗绵羊红细胞(SRBC)抗体产生的影响;用MTT法测定GFLX对小鼠脾淋巴细胞转化的影响;用结晶紫染色法测定GFLX对小鼠腹腔巨噬细胞产生TNF的影响;用足肿胀法测定GFLX对小鼠迟发型变态反应(DTH)的影响.结果GFLX能增加小鼠特异性抗SRBC抗体(溶血素)的产生;在0.05～40μg/ml范围内能协同刁豆蛋白(conA)或脂多糖(LPS)促进小鼠脾淋巴细胞转化;在0.01～10μg/ml范围内可抑制小鼠腹腔巨噬细胞产生TNF-α;促进小鼠DTH.结论GFLX有调节小鼠特异性免疫防御的作用.
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鲎抗内毒素因子模拟肽4的体外生物活性实验研究
目的研究鲎抗内毒素因子模拟肽4(modeling peptide 4 from the Limulus anti-lipopolysaccharide factor,M4)体外中和内毒素的活性.方法研究以对内毒素高亲和力的多粘菌素B(polymyxin B,PMB)为对照,M4设80、40、20、10、5μmol/L浓度,结合内毒索的活性以生物传感技术分析;中和内毒素的能力以鲎试验动态浊度法测定;对LPS刺激THP-1细胞释放TNF-α的影响采用ELISA试剂盒定量观察.结果M4具有较好的内毒素亲和力和中和活性,在5、10、20、40和80μmol/L浓度时对内毒素2EU/ml(1EU约等于100pg)的中和率分别为43.44%、47.76%、63.12%、81.54%和84.54%,呈明显的浓度梯度效应,20μmol/L以上浓度时与PMB作用相当.对THP-1细胞释放TNF-α的影响结果显示,M4可明显抑制LPS刺激的TNF-α释放,但M4本身具有诱导THP-1细胞释放TNF-α的作用.结论M4具有较强的中和内毒素活性,值得进一步深入研究.
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环丙沙星治疗小儿重症感染疗效观察
目的观察环丙沙星对小儿重症感染的疗效.方法收集我院儿科重症监护病房(PICU)2002年1月至2004年5月重症感染患儿药敏试验对环丙沙星、头孢哌酮/舒巴坦均敏感者68例,随机分为环丙沙星治疗组30例和对照组(头孢哌酮/舒巴坦)38例.治疗组给予环丙沙星10～20mg/(kg·d),bid,iv gtt;对照组给予头孢哌酮/舒巴坦80～120mg/(kg·d),iv gtt,bid.观察临床疗效、不良反应发生率.结果治疗组痊愈率66.67%,总有效率83.33%,与对照组(68.42%,86.84%)比较无显著性差异(P＞0.05);两组不良反应发生率分别为3.33%(1/30)、5.26%(2/38),无显著性差异(P＞0.05).结论环丙沙星治疗小儿重症感染效果好,未发现明显近期不良反应,而且价格便宜,可作为二线药物备用.
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固定化青霉素酰化酶反应器研究进展
介绍固定化青霉素酰化酶反应器的研究现状,将这类反应器分为搅拌釜反应器、柱式填充床反应器、中空纤维膜反应器以及电渗析耦合反应器,从工程角度分析了各类反应器的优缺点,并展望其今后的发展趋势.
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抗耐药菌药物研究进展
本文综述了近年来抗耐药菌药物研究进展,简述了2000年以来各国上市的新药,评价了各类抗菌药物研究的主要动向与进行较深入研究的品种.
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不同来源的N-乙酰神经氨酸裂合酶的特性及在大肠埃希菌中的表达
综述了N-乙酰神经氨酸裂合酶的特性、应用及反应机理,对不同来源的N-乙酰神经氨酸裂合酶进行了比较.简要阐述N-乙酰神经氨酸裂合酶在大肠埃希菌中的克隆表达及其纯化.
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阿奇霉素治疗新生儿沙眼衣原体结膜炎的疗效观察
目的探讨阿奇霉素序贯治疗新生儿沙眼衣原体(CT)结膜炎的疗效.方法46例确诊新生儿CT结膜炎随机分为治疗组和对照组.治疗组(n=25)第1周应用阿奇霉素10mg/kg,每日1次,静脉滴注,连用3d,停药4d;第2周,口服阿奇霉素10mg/kg,每日1次,连用3d,停药4d;对照组(n=21)用红霉索10mg/kg,bid,静脉滴注3d,随后即改用红霉素10mg/kg,口服,tid,持续至2周末.治疗2周结束进行CT的PCR检测及疗效评价.结果治疗组与对照组总有效率分别为96%(24/25)与52.4%(11/21);CT的PCR转阴率分别为100%(25/25)与70.3%(16/21);并发支气管炎的治愈率分别为100%(9/9)与62.5%(5/8);两组间有显著差异(P＜0.01).治疗组不良反应发生率较少而轻,患儿耐受性好.结论阿奇霉素是一种高效抗衣原体药,可推荐序贯治疗新生儿CT结膜炎.
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麦考酚酸产生菌的诱变育种及发酵的研究
麦考酚酸(MPA)经过酯化后形成的麦考酚酸酯(MMF)是一种新型的免疫抑制剂.麦考酚酸在发酵液中的含量较低,仅200u/ml.以Penicillium brevicompactum D-4为出发菌株,经紫外线诱变和自然分离纯化的分离,筛选出一株MPA的产量明显地高于出发菌株的突变株U8-S-5.它在10m3发酵罐上的MPA效价可以达到1600u/ml,较出发菌株提高8倍多.
| 年 | 期数 |
| 2019 | 01 02 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 z1 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 Z1 |
