中国抗生素杂志
Chinese Journal of Antibiotics 중국항생소잡지
- 主管单位： 中国医药集团总公司
- 主办单位： 中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所,中国医学科学院医药生物技术研究所
- 影响因子： 1.08
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-8689
- 国内刊号： 51-1126/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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头孢地尼分散片在健康人体内的药动学及生物等效性
目的 建立测定人血浆中头孢地尼浓度的LC-MS-MS法,并用该法研究头孢地尼在健康人体内的药动学特征及其相对生物等效性.方法 采用LC-MS-MS法,测定20名健康男性受试者口服含头孢地尼200mg的受试制剂和参比制剂后不同时刻血浆中头孢地尼的浓度,绘制药动学曲线并计算主要药动学参数.结果 受试制剂和参比制剂中头孢地尼的主要药动学参数如下:Tmax分别为(3.2±1.0)和(3.0±0.7)h; cmax分别为(1746±552)和(1764±738)ng/mL；t1/2分别为(1.7±0.3)和(1.8±0.3)h；用梯形法计算,AUC0-t分别为(9180±3050)和(9200±3470)ng·h/mL,AUCo-∞分别为(9180±3050)和(9200±3470)ng?h/mL；以AUCo-t计算,头孢地尼分散片的相对生物利用度为(111.3±44.5)％.结论 头孢地尼的两种制剂生物等效.
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多重耐药大肠埃希菌氨基糖苷类修饰酶与Ⅰ类整合酶基因的研究
目的 探讨本地区临床分离多重耐药大肠埃希菌(Escherichia coli,E.coli)的氨基糖苷类修饰酶和Ⅰ类整合子基因存在情况.方法 纸片扩散法(K-B法)测定71株大肠埃希菌对常用抗菌药物的耐药性,应用PCR技术对E.coli进行氨基糖苷类修饰酶和Ⅰ类整合酶基因的检测.结果 71株大肠埃希菌对庆大霉素、左氧氟沙星、头孢噻肟、头孢他啶的耐药率分别分为66.20％、63.38％、59.15％、18.31％,其中23株为多重耐药株(32.39％).氨基糖苷类修饰酶基因aac(3)-Ⅱ阳性40株(56.34％),aac(6′)-Ⅰ阳性22株(30.99％),ant(3″)-Ⅰ阳性14株(19.72％),未检出aac(6′)-Ⅱ阳性株,氨基糖苷类修饰酶基因总检出率为74.65％;Ⅰ类整合酶基因(intI1)阳性53株(74.65％).多重耐药与非多重耐药大肠埃希菌中aac(3)-Ⅱ、aac(6')-Ⅰ、总氨基糖苷类修饰酶基因、intI1的阳性率有统计学差异(P＜0.05).结论 本地区多重耐药E.coli的氨基糖苷类修饰酶基因、Ⅰ类整合酶基因携带率高.
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209株临床分离的不同基因型白假丝酵母菌和丝状真菌的抗真菌药物敏感性及其耐药性趋势研究
目的 了解常见致病性真菌的药物敏感性及其耐药性趋势.方法 检测临床分离白假丝酵母菌和丝状菌的抗真菌药物敏感性.结果 176株白假丝酵母菌A型(55.1％)、B型(29.0％)和C型(15.9％)的FC和AP敏感率较高(88.7％～100％),FL、IT及VR 敏感率较低(小于26％).各基因型菌株在FC、AP、FL、IT、VR敏感性无明显差异(P＞0.05),在FC与AP、FL、IT、VR,AP与FL、IT、VR之间存在显著的敏感率差异(P＜0.001).33株丝状菌的MIC值,9株(27.3％)AP≥3μg/mL,7株(21.2 ％)FC≥3μg/mL,32株(97％)FL＞256μg/mL.各菌株的FC、AP、FL、IT、CS敏感率有差异,AP与FL、CS,IT与FL、CS,FC与FL、CS,FL与CS之间的敏感率差异显著(P＜0.001).结论 白假丝酵母菌基因A型、B型和C型对所测试抗真菌药物的敏感性无明显差异.白假丝酵母菌和丝状菌多数菌株表现出较高的耐药率和明显的耐药性发展趋势.
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聚酮合酶与药物筛选的研究进展
由于结构多样化和生物活性多样性,聚酮化合物已经成为新药的重要来源.聚酮合酶(polyketide synthase,PKS)是合成聚酮类物质的酶复合体.本文介绍了聚酮合酶的分类、作用机制及相关药物筛选的研究进展.并对通过宏基因组技术,从自然环境中获得新聚酮化合物的基因筛选方法的研究进展进行了总结.
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寡霉素的研究进展
寡霉素抗生素组合物是一类二十六元环大环内酯类抗生素,具有强烈的抗肿瘤、抗真菌、呼吸抑制作用及杀虫等生物学活性,被广泛应用于科学研究当中.本文对寡霉素的生物学活性、产生菌及生物合成的研究进展进行了综述.
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柳珊瑚及其共生微生物活性代谢产物的研究进展
柳珊瑚中含有许多结构新颖、生物活性多种多样的次生代谢产物,引起了人们对其化学成分及药理活性研究的极大兴趣.共生菌是长期与宿主共同生活的一大类群的特殊微生物,因长期与宿主共进化,其生理生化特点更加鲜明、次生代谢产物合成更具特色.近几年,柳珊瑚共生微生物活性代谢产物的研究越来越多地受到人们的关注.本文综述了2000年至2010年间有关柳珊瑚及其共生微生物中化学成分及生物活性研究的进展,并在此基础上对柳珊瑚共生微生物潜在的药用前景进行了展望.
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盐酸克林霉素棕榈酸酯分散片和干混悬剂溶出度HPLC测定法的建立
目的 研究盐酸克林霉素棕榈酸酯分散片和干混悬剂的溶出介质,建立了高效液相色谱法测定盐酸克林霉素棕榈酸酯分散片和干混悬剂的溶出度.方法 以0.4％十二烷基硫酸钠溶液为溶出介质,桨法,转速为75r/min,分散片和干混悬剂分别在20min和15min时取样,取样后采用HPLC法测定.结果 盐酸克林霉素棕榈酸酯在15～115μg/mL的范围内呈良好的线性关系(r=0.9999),盐酸克林霉素棕榈酸酯分散片的平均回收率为99.1％(RSD=0.9％,n=9),盐酸克林霉素棕榈酸酯干混悬剂的平均回收率为103.1％(RSD=2.9％,n=9),溶出液稳定,分散片2批在20min时和干混悬剂3批在15 min时平均溶出度均在75％以上并且有较好的均一性.结论 该方法快速、简便,结果准确可靠,重现性好.
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药用丁基胶塞与注射用阿莫西林钠的相容性研究
目的 考察药用丁基胶塞与注射用阿莫西林钠的相容性情况.方法 通过平行加速试验,考察使用丁基胶塞前后的注射用阿莫西林钠溶液的颜色与澄清度、有关物质、高聚物.结果 7个生产厂家的丁基胶塞均对注射用阿莫西林钠的稳定性无影响.结论 目前国产注射用阿莫西林钠所使用的药用丁基胶塞总体情况良好且与药品活性成分相容性良好.
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2007-2010年我院抗菌药物应用分析
目的 了解我院抗菌药物的应用情况及趋势,为临床合理用药提供参考.方法 对我院2007-2010年抗菌药物的品种、销售金额、用药频度(DDDs)和日均费用(DDC)进行统计、分析.结果 我院2008-2010年抗菌药物销售金额和DDDs均呈逐年上升趋势；4年中销售金额和DDDs排序列首位的都是头孢菌素类,罗红霉素胶囊列DDDs首位；注射剂销售金额远高于口服剂型.结论 我院抗菌药物的应用基本合理,但个别品种的使用缺乏合理性,仍需进一步加强管理和规范.
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黑暗链霉菌中安普霉素生物合成的阻断研究
以黑暗链霉菌Tt-49基因组为模板,利用PCR方法,扩增安普霉素生物合成关键基因aprH～M的上、下游序列,作为同源交换臂,并以温敏复制型质粒pKC1139为基础,构建用于阻断黑暗链霉菌Tt-49中安普霉素生物合成的重组质粒pHM106.质粒经接合转移进入黑暗链霉菌Tt-49,并筛选得到发生同源双交换工程菌,命名为黑暗链霉菌HM106.通过PCR鉴定,证明工程菌HM106中的aprH～M被tetr替换.对工程菌HM106进行发酵产物分析,结果是其发酵效价下降明显,仅为出发菌株的40％左右.采用薄层层析(TLC)对其组分分析,其安普霉素组分消失,因此,初步判断已成功阻断安普霉素的生物合成.
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阿维拉霉素高产菌株绿色产色链霉菌A11-13的推理选育
目的 对绿色产色链霉菌阿维拉霉素高产菌株进行推理选育.方法 采用60Co γ射线诱变、NTG诱变等手段,以阿维拉霉素、链霉素、2-脱氧-D-葡萄糖和α-氨基丁酸抗性为筛选压力,得到3株较高产突变菌株#1316、#1317、#1319;并以此为亲本,进行基因组重排筛选.通过扫描电镜等方法对高产突变株A11-13的菌落、孢子丝、分生孢子的分化特征和生长特性进行了研究,并进行50L发酵罐上发酵试验及发酵产物的验证.结果 得到一株阿维拉霉素高产菌株A11-13,发酵单位达到1318.7mg/L,是原始菌株A-05和突变株#1317产率的202.9倍和9.18倍.50L发酵罐上试验中阿维拉霉菌发酵单位达到1773.9mg/L.该菌株气生菌丝较为粗壮,表面光滑,且孢子量很多,孢子为直径约0.7μm×1.5μm的长椭圆形,与出发菌株存在明显区别.结论 菌株A11-13表现出较高的工业应用潜力.抗生素发酵中形态特征与产率高低有一定的关联性.
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枯草芽孢杆菌BI1-1产抗白念珠菌物质培养条件的优化
目的 对发酵产抗白念珠菌物质的培养基及培养条件进行优化,使抗菌物质的产量得到提高.方法 以基本培养基为基础,利用单因素实验,确定碳氮源.采用Plackett-Burman设计对培养条件中相关影响因素的效应进行评价并筛选出重要的影响因素.然后用Box-Behnken设计及响应面分析确定了重要影响因素的佳条件.结果 优化后的碳源为蔗糖4％,氮源为硫酸铵0.5％,发酵条件为pH值7.53,温度30.48℃,培养时间64.4h.结论 优化后的抗菌抑菌圈直径达到40.00mm,比优化前的18.25mm提高了119.2％.
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头孢克肟合成工艺研究
目的 优化头孢克肟的合成工艺.方法 以7-氨基-3-乙烯基-3-头孢环-4-羧酸(简称7-AVCA)与2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-[(Z)-甲氧羰基甲氧亚氨基]乙酸-2-苯骈噻唑硫酯(简称MICA活性酯)为起始原料经缩合、水解反应得到目标产物.结果 目标产物的纯度达到99.5％,二步反应的总收率达90％.结论 该制备过程操作简单,环境污染小,适合工业化大生产.中间体头孢克肟甲酯不需经过烘烤直接用于水解反应,简便高收率地制备头孢克肟.
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利用高速逆流色谱分离制备达托霉素
达托霉素是一种重要的临床抗耐药菌抗生素,其分离纯化较困难.本文研究了利用高速逆流色谱法快速制备达托霉素纯品的方法.研究获得的两相系统为乙酸乙酯-正丁醇-水(2mmol/L TFA)(4∶1∶5 V/V),上相为固定相,下相为流动相.在该条件下通过高速逆流色谱收集纯化目标产物,并冻干后获得淡黄色的粉末,液相纯度大于95％.经UPLC-MS分析鉴定产物与达托霉素一致.该方法可以用于达托霉素纯品的快速制备.
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组合拆分法制备米那普仑(1S,2R)对映体
目的 用组合拆分法制备米那普仑(1S,2R)对映体；方法 通过组合拆分的方法,以光学活性的酒石酸衍生物组成的拆分剂族为拆分试剂,丙酮-水(98∶2,V/V)为拆分溶剂,并采用Chiral-AGP手性柱对产品进行了检测；结果 成功制备了米那普仑(1S,2R)对映体,拆分收率达80％,光学纯度e.e.值大于98.0％;结论 用组合拆分法可以得到较为理想收率和纯度的(1S,2R)米那普仑.
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| 2019 | 01 02 |
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| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 z1 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 Z1 |
